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1.
本文采用了一种温和的合成策略成功地制备了L-DOPA与侧链含羟基的Thr或含羧基的Asp形成的环二肽.另外,以Val为例,本文又探索了一种新的合成含多巴环二肽的路线,即采用常见易得的N-Fmoc保护的氨基酸与多巴甲酯中间体H-DOPA(Acetonide)-OMe反应,生成多巴在C-端的直链二肽甲酯,然后再在哌啶催化下进行成环反应,该方法避免了使用价格昂贵或难以购买到的氨基酸甲酯作为反应物.采用上述合成策略,本文制备了三个全新的含多巴的环二肽:即cyclo(DOPA-Thr)、cyclo(DOPA-Asp)和cyclo(DOPA-Val).进一步的活性测试表明,所合成的含多巴的环二肽具有一定的DPPH自由基清除能力,其IC50与维生素C的值相当.  相似文献   
2.
含左旋多巴(L-DOPA)环二肽的制备,通常采用在高沸点醇中回流的方式来促使相应直链二肽进行环化反应.本文设计发展了一种新的合成方案,包括:采用缩丙酮保护L-DOPA的侧链儿茶酚羟基;偶合L-DOPA与氨基酸Gly或Ala的衍生物制备直链二肽甲酯;于室温下、在哌啶催化下,进行环化反应并制得保护状态的环二肽;在三氟乙酸的作用下去除保护基而得到目标环二肽cyclo(DOPA-Gly)和Cyclo(DOPAAla)(纯度高,总收率良好).抗菌实验表明:此两种含多巴环二肽对大肠杆菌和金色葡萄球菌基本不具有抗菌活性;相反,它们可以微弱地促进实验细菌在含有低浓度乙酸/DMSO的培养基中生长.  相似文献   
3.
通过构造截断函数证明了定义在无界域Rn上的非自治p-laplacian方程ut-div(|u|p-2▽u)+λ|u|p-2u+f(u)=g(t,x)的(L2(Rn),L2(Rn))3/拉回吸引子的存在性.  相似文献   
4.
该文利用一句诙谐的爱情誓言所建的魔方(简称“爱情魔方”)能够快速准确地给出气体系统热力学特性函数的定义及其联系、热力学基本方程组和麦克斯韦关系等热力学关系.再以表面系统、磁介质系统和电介质系统为例,先后介绍如何使用爱情魔方对其热力学性质进行研究.所建爱情魔方易记,内容丰富,应用方便,对《热力学与统计物理》课程的教法与学法有借鉴价值.  相似文献   
5.
结合一流本科课程建设目标和物理学专业建设特色,从《理论力学》线上线下混合式一流课程的建设原则、课程内容体系优化、教学模式创新、课程评价构建以及课程目标达成度计算分析等方面进行阐述,以期能为地方师范类本科高校的物理学专业线上线下混合式一流本科课程的建设与实施提供参考.  相似文献   
6.
采用缩丙酮保护的左旋多巴(L-DOPA)的儿茶酚基,在常温下以哌啶催化直链二肽甲酯并使其发生分子内环化反应,制备了L-Pro、L-Glu或D-Glu与L-DOPA形成的环二肽;该保护方式成功地规避了微波辐射法所引起的氨基酸消旋和高温回流法对氨基酸侧链保护的限制.缩丙酮保护的环二肽中间产物在常温下稳定,适合长期保存;同时它可以在95%三氟乙酸中高效快速地去保护而生成目标环二肽,方便使用.在所制备的三种环二肽中,cyclo(L-DOPA-L-Glu)表现出最好的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除活性(IC_(50),18.93μmol·L~(-1)),优于丹参素.  相似文献   
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