| 带不同侧链的含L-DOPA环二肽的合成及其DPPH自由基清除活性的测试 |
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| 引用本文： | 何延淼,张小燕,赵露露,胡碧煌,刘中强.带不同侧链的含L-DOPA环二肽的合成及其DPPH自由基清除活性的测试[J].海南大学学报(自然科学版),2019,37(4). |
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| 作者姓名： | 何延淼 张小燕 赵露露 胡碧煌 刘中强 |
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| 作者单位： | 海南大学热带生物资掠教育部重点实验室海洋学院,海南海口 570228;海南大学热带生物资掠教育部重点实验室海洋学院,海南海口 570228;海南大学热带生物资掠教育部重点实验室海洋学院,海南海口 570228;海南大学热带生物资掠教育部重点实验室海洋学院,海南海口 570228;海南大学热带生物资掠教育部重点实验室海洋学院,海南海口 570228 |
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| 摘 要： | 本文采用了一种温和的合成策略成功地制备了L-DOPA与侧链含羟基的Thr或含羧基的Asp形成的环二肽.另外,以Val为例,本文又探索了一种新的合成含多巴环二肽的路线,即采用常见易得的N-Fmoc保护的氨基酸与多巴甲酯中间体H-DOPA(Acetonide)-OMe反应,生成多巴在C-端的直链二肽甲酯,然后再在哌啶催化下进行成环反应,该方法避免了使用价格昂贵或难以购买到的氨基酸甲酯作为反应物.采用上述合成策略,本文制备了三个全新的含多巴的环二肽:即cyclo(DOPA-Thr)、cyclo(DOPA-Asp)和cyclo(DOPA-Val).进一步的活性测试表明,所合成的含多巴的环二肽具有一定的DPPH自由基清除能力,其IC50与维生素C的值相当.
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| 关 键 词： | 左旋多巴 环二肽 二酮哌嗪 缩丙酮 自由基清除 |
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