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971.
胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成 总被引:5,自引:0,他引:5
以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分剐以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N—[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1:1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N—[5-[N—[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。 相似文献
972.
973.
浅论文检课教学窘境与师范生信息素质的提高 总被引:2,自引:0,他引:2
毛汉玉 《科技情报开发与经济》2009,19(23):156-158
分析了文捡课教学实施中存在的问题,提出了文检课教学改革的策略. 相似文献
974.
给出了河流模型计算机控制系统的一种结构模型及控制系统软件的模块结构,软件的建模方法采用了一种基于Parnas方法的结构化设计方法,采用一种新的控制策略--变结构PID控制器来完成对各个控制对象的动态自动控制,控制系统的一个应用实例及对其试验结果的分析验证了系统中各方法和策略。 相似文献
975.
976.
分析了<外国文学史>教学的现状和缺憾,并在观念、手段、内容和组织管理等教学环节归纳了"戏剧表演课型"的特色与创新,给文学课程教学提供参考. 相似文献
977.
978.
浅浅高校火灾发生的原因及其对策研究 总被引:2,自引:0,他引:2
高等院校人员密集,一旦发生火灾,将会造成严重后果。近几年,高校火灾事故频繁发生,威胁着高校师生的生命财产安全,给社会的稳定造成了极大的负面影响。本文着重分析了高校火灾事故发生的原因,并对高校消防问题提出了相应对策和措施。 相似文献
979.
为了解决管式间接蒸发冷却器壁面的亲水性问题,提出采用多孔陶瓷材料.将多孔陶瓷与蒸发冷却技术有机结合,从风量、空气状态参数、结构、传热以及阻力等方面对多孔陶瓷管式露点间接蒸发冷却器进行了设计计算,并依据设计制作出多孔陶瓷管式露点间接蒸发冷却器. 相似文献
980.
为研究锆英石基三价锕系模拟核素固化体的性能,利用Eu^3+作为三价锕系核素模拟替代物质,以ZrO2、SiO2和Eu2O3粉体为原料采用高温固相法成功制备了包容Eu^3+为20%(以摩尔计,下同)的锆英石基固化体。利用粉末x射线衍射仪、扫描电子显微镜和电感耦合等离子体质谱仪对固化体的物相、结构、微观形貌及模拟核索的浸出率进行了研究。结果表明:固化体中虽包容有20%的Eu^3+,但其主物相仍以锆英石物相为主,与标准样品相比晶胞参数发生10^-5~10^-4 nm量级的微弱变化。固化体的粒度主要集中在2~3μm,以板块状为主,在pH=6.5的HCl浸出液中Eu^3+的平衡浓度小于0.4μg/L。 相似文献