盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

离心造粒法制备醋氯芬酸微丸

用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究。以90~100g淀粉丸芯作为母核,将100g醋氯芬酸与50g微晶纤维素(MCC)、4g滑石粉均匀混合,采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为黏合剂,用离心造粒法对醋氯芬酸微丸的制备进行研究,并对制备出的微丸进行质量研究。结果发现:制备的醋氯芬酸微丸收率高,损失较少,微丸的粒度分布在0.70~0.88mm(18~24目),粒径均匀,微丸的含水量、含药量、药物溶出度均符合要求。成功地用离心造粒法制备醋氯芬酸微丸,通过单因素试验确定处方工艺,制备的微丸符合标准要求。     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

马钱子总生物碱缓释片处方和工艺的研究

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备马钱子生物碱缓释片,建立马钱子生物碱缓释片释放度的HPLC测定方法,并考察其体外释放度.采用HPLC测定马钱子生物碱缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,马钱子生物碱缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用.该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好.     

复方丹参黏附微丸黏附性能的测定及体外释放度的考察

通过体内外黏附实验优选复方丹参黏附微丸黏附材料,并对微丸体外释放度进行考察.利用挤出滚圆法制备普通微丸、HPMC微丸、壳聚糖微丸、壳聚糖/HPMC混合微丸.以在体肠黏附实验评价微丸黏附性能,结果显示壳聚糖/HPMC混合微丸具有更高的黏附指数.通过转篮法测定微丸体外释放度,结果显示丹酚酸B、三七皂苷类成分及丹参酮ⅡA于12h内持续释放,其中丹酚酸B于12h内释放接近80%;三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1于12h内均释放完全.人参皂苷Rb112h内释放达84.23%,人参皂苷Rd达81.93%.丹参酮ⅡA释放缓慢,12h内持续释放,达48.02%,成功实现在体黏附和缓释.     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

黄体酮缓释栓剂的制备与优化

以热熔法制备黄体酮缓释栓剂,转篮法考察栓剂的体外溶出效果,并采用高效液相色谱法测定黄体酮的含量,筛选栓剂基质以及优化释放速度调节剂浓度.实验结果表明:以混合脂肪酸甘油酯作为栓剂基质制备的黄体酮缓释栓剂能保留50 h的完整形态;羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和硬脂酸3种释放速度调节剂的最佳浓度分别为1.5%、0.5%、1%,其中,以1%的硬脂酸为释放速度调节剂制备的黄体酮缓释栓剂在48h时的药物溶出度为73.90%,其释药时间超过50 h,缓释效果优于羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

玉泉丸口腔速崩片的处方工艺优化

目的考察玉泉丸口腔速崩片最佳处方工艺。方法通过冷冻干燥法制备玉泉丸口崩片,在单因素实验后用正交试验考察质量稳定的最佳处方。结果比例为明胶占20%、低取代羟丙基纤维素占2%、甘露醇占30%、柠檬酸占2%。结论按获得的最佳处方制备的玉泉丸口崩片在口腔内能迅速崩解、口感和外观均良好患者顺应性高。     

离心造粒法制备盐酸美金刚微丸及其质量评价

以80~90g淀粉丸芯为母核,120g微晶纤维素(MCC)为填充剂,与30g盐酸美金刚混合均匀,以质量分数为3%、黏度为3×10-3 Pa·s的羟丙甲纤维素(HPMC)为黏合剂,采用离心造粒法制备盐酸美金刚微丸。对制备的微丸进行了质量评价:微丸产率在80%以上,粒径均匀,圆整度和流动性符合要求,含药量符合要求。通过离心造粒法可以制备盐酸美金刚微丸,确定了处方和制备过程的操作参数,利用非水滴定法可以测定其含药量。     

间甲酚/木质素改性酚醛树脂竹胶板胶粘剂的研究

采用分次分步加料一锅煮合成法,以间甲酚和酸化的木质素磺酸钠来改性制取新的酚醛树脂胶粘剂．研究了酸化反应的时间,合成温度及投料比对胶粘剂性能的影响．结果表明：酸化反应2．5h,合成温度100℃,n（甲醛）：n（苯酚＋木质素）=0．75：1,n（问甲酚）：n（苯酚＋木质素）=0．10：1,n（木质素）：n（苯酚＋木质素）=0．30：1时含游离醛质量分数为0．10％,游离酚质量分数为0．25％,黏度0．38Pa·S,粘合强度2．0MPa,最后用红外光谱和紫外光谱对胶粘剂进行结构测试．     

PVA、PVP和β-CD改性再生纤维素膜的制备及渗透汽化分离己内酰胺水溶液

己内酰胺(CPL)是重要的有机化工原料,对CPL脱水是除杂工艺中最后一步。然而,CPL是热敏性物质,为防止CPL高温分解,重点研究了渗透汽化膜分离技术对CPL脱水。以棉短绒为制膜原料,采用碱溶解方法,通过相转变制备了再生纤维素(RC)膜。研究了铸膜液浓度对膜结构的影响。铸膜液的最佳浓度为4 wt%,RC膜表面平滑、无孔,可作为渗透汽化膜,但纯RC膜的通量较小。因此,选取了聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和β-环糊精(β-CD)分别对RC膜共混改性,考察了改性膜的溶胀度、接触角和渗透汽化膜分离性能。RC-PVA膜的机械强度、通量和分离因子均优于纯RC膜。β-CD提高了膜的分离因子,对通量影响较小。     

聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮对萘普生片释放度的影响

采用自由基溶液聚合方法制得聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚丙烯酸（PAA）均聚物．将PVP和PAA简单混合制备物理混合物，通过旋转蒸发法制备PAA／PVP复合物，分别以PVP、PAA均聚物、物理混合物、复合物为载体制备药物（以萘普生为模型药物）片剂，采用固体分散技术制备以PAA、PVP为载体的萘普生片．考察这些药片在人工胃液和人工肠液中的释放度，以研究它们输送药物的特性．结果表明：与PVP、PAA均聚物和物理混合物相比，PAA／PVP复合物作为药物载体能使萘普生具有肠溶包衣片的性质；而且提高载体中PAA的比例可使萘普生的释放速率减缓．     

水性羟基丙烯酸树脂乳液制备及作为真石漆粘合剂的应用

以甲基丙烯酸甲酯(MMA)、丙烯酸丁酯(BA)为主要单体,甲基丙烯酸(MAA)、丙烯酸羟基丙酯(HPA)作为功能单体,通过半连续溶液及转相乳液聚合,制得具有核壳结构的水性羟基丙烯酸树脂。利用傅里叶红外光谱(FT-IR)、热重分析仪(TGA)、激光粒径散射仪(DLS)及透射电镜(TEM)研究羟基丙烯酸树脂共聚物结构、热稳定性、乳胶粒的大小及形貌,探讨了MAA及HPA用量对水性羟基丙烯酸树脂性能及清漆膜硬度、耐水、剥离强度等的影响。结果表明:调整MAA的质量分数为6%,HPA的质量分数为10%,制备的共聚物乳液粒为119. 8 nm,黏度为221. 7 m Pa·s,成膜耐水时间为40 h、硬度为53. 4°,附着力1级,配制的真石漆黏结强度0. 97 MPa、耐温变36次,均优于真石漆黏合剂行业标准。     

FeCl3/PVP胶体催化H2O2氧化苯乙烯为苯甲醛

采用水热合成方法制备FeCl3/PVP(聚乙烯吡咯烷酮)胶体催化剂.利用TEM和XRD对样品的结构和形貌进行表征.结果表明,不添加PVP,FeCl3水热后形成Fe8O16(OH)16Cl1.3化合物.加入一定量PVP均生成不同大小棒状胶粒的胶体.PVP的加入量1.3g,水热温度为100℃,水热时间为2h,制备的胶体的性质最为稳定,并且催化氧化苯乙烯的活性最佳.此条件下制备的催化剂在60℃,反应时间6h,催化剂用量0.8mL的条件下,FeCl3/PVP胶体催化剂表现出较好活性,苯乙烯转化率92.4%,苯甲醛选择性83.4%.     

硫酸氢钠催化合成混合二元酸二甲酯的工艺改进

以混合二元酸和甲醇为原料,硫酸氢钠为催化剂,采用多次酯化的方法,合成了混合二元酸二甲酯.最佳工艺条件为:催化剂硫酸氢钠用量,30 g/mol混合酸;3次重复酯化,酯化温度,80～84℃;时间3 h;第一次酯化醇酸量的比为3.3∶1,第二次酯化醇酸量的比为1.6∶1,第三次酯化醇酸量的比为1.25∶1.在此条件下,混合二...     

松香连续法制备EVA热熔胶初探

以探讨松香连续法制备EVA热熔胶的可行性为目的,通过对比实验比较了连续法和分步法的优缺点,考察了连续法制胶中松香酯化的合理时间及松香与EVA合适的质量配比,结果表明,松香连续法制备EVA热熔胶在实验阶段是可行的;连续法所得热熔胶与分步法所制热熔胶相比有色泽浅、粘合力强的特点;在以ZnO（松香的0.3%）作催化剂、季戊四醇用量为松香的15%、复配抗氧剂用量为松香的0.2%、石蜡用量为EVA质量的10%、酯化温度为270℃、制胶温度为200℃的条件下,连续法制胶中松香酯化的合理时间为6~7h,松香与EVA合适质量配比为30/50～40/50;在此工艺条件下制得了色泽淡黄、粘合强度为675g、流动性为2.5mm/10g的EVA热熔胶。