环胞苷二棕榈酸酯脂质体抗癌活性及化学稳定性的研究

3＇，5＇—环胞苷二棕榈酸酯是环胞苷的前体药物，它在体内水缺脱氨生成其相应的尿嘧啶衍生物，将脂质体作为3＇，5＇—环胞苷二棕榈酸酯的载体，与游离药物比较它们的抗癌活性及化学稳定性，结果显示，脂质体提高了药物的抗癌活性，改善了药物吸收，有效期延长3倍。     

聚乙二醇修饰白藜芦醇脂质体的特性及其抗肿瘤实验研究

为了探索聚乙二醇(PEG)修饰白藜芦醇(resveratrol,RES)脂质体对提高RES脂质体稳定性、药物包封率和抗肿瘤活性的有效性,通过声波水合法设计的正交实验确定了最高药物包封率的RES脂质体中卵磷脂与胆固醇的摩尔比为3∶1,卵磷脂与白藜芦醇的摩尔比为3∶1,该条件下样品经PEG-2000修饰后仍能保持300 nm左右的大小,6 d后仍具有较高的包封率。此外,以人白血病K562细胞为例对PEG修饰白藜芦醇脂质体(PEG-RES-LIP)的抗肿瘤活性进行了验证。实验表明,PEG-RES-LIP对K562细胞的最佳药物浓度和作用时间分别为120μg/mL和48 h,最高抑制率为85.9%±1.9%,RES-LIP对K562细胞的最高抑制率为67.3%±2.3%。研究结果表明,用聚乙二醇修饰RES脂质体可以有效提高RES脂质体的稳定性、药物包封率和抗肿瘤活性,从而提供了一种可以有效维持其稳定性和抗肿瘤活性的RES脂质体制备方法。     

乳化剂Span 80对乳液静电纺PCL纤维担载盐酸四环素能力的影响

以高聚物聚己内酯(PCL)溶解在三氯甲烷中作为油相,水溶性盐酸四环素(Tet)溶解在蒸馏水中作为水相,加入不同质量的失水山梨糖醇单油酸酯(Span 80)作为乳化剂,利用乳液静电纺丝制备皮芯结构的PCL/Tet载药纤维.观察纤维形貌、纤维内部Tet的分布情况和皮芯结构形成,计算纤维载药量和包封率,研究Span 80对纤维担载Tet能力的影响.研究结果表明:不加Span 80的乳液制备的PCL/Tet载药纤维膜具有很低的载药量和包封率,Span 80质量分数在0.5%~2.0%内,纤维具有完整的皮芯结构,药物被包裹在纤维芯层;随着Span 80质量分数的增加,纤维的皮层厚度有增加的倾向,芯层的药物减少,纤维的载药量和包封率则下降.     

玉米蛋白粉脂溶性成分研究

从玉米蛋白粉中分离得到四种结晶.经鉴定为:β—Sitosteral)(Ⅰ);玉米黄质(Zeaxanthin)(Ⅱ);棕榈酸一2—羟基—1—羟甲基乙基酯(Hexadecanoic acid—2—hydroxy—1—(hydroxymethyl)ethyl ester)(Ⅲ);棕榈酸—β—sitosteryl palmitate)(Ⅳ).     

龙胆苦苷PLGA纳米粒的制备

采用溶剂沉淀法制备龙胆苦苷PLGA(GEN-PLGA)纳米粒.以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制备纳米粒,探讨PLGA类型、泊洛沙姆188质量分数、投药量、水相与有机相体积比等制备条件对纳米粒的影响,确定制备龙胆苦苷PLGA纳米粒的最佳工艺条件.当PLGA类型为50/50,质量分数为1％,泊洛沙姆188质量分数为1％,内水相与有机相体积比为1∶8时,制备的GEN-PLGA平均粒径为(131.3±3.2) nm,包封率为(52.86±2.86)％的纳米粒.优化工艺后制备的龙胆苦苷PLGA纳米粒包封率较高,方法简便可行.     

单异丙氧基二核铝酸酯结构和性质研究

通过元素分析和分子量测定,确证了合成的单异丙氧基三(二异辛基磷酸基)二核铝酸酯(Ⅰ)、单异丙氧基三(单异辛基,异辛基膦酸基)二核铝酸酯(Ⅱ)和单异丙氧基三油酸基二核铝酸醋(Ⅲ)的化学组成。应用均相水解法测得它们的水解稳定性是Ⅰ<Ⅱ<Ⅲ。利用红外光谱法研究了这些化合物的分子结构,并解释其水解稳定性的原因。化合物Ⅰ、Ⅱ分别在210℃和195℃开始失重,Ⅲ也有较好的热稳定性,但其热分解行为较为复杂,这与它的分子中含有不饱和结构有关。     

安顺产半夏化学成分的研究

本文对半夏化学成分进行研究.采用乙醇溶剂提取和硅胶柱层析分离,经过光谱分析鉴定其结构.分离,鉴定了7个化合物,分别为β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、琥珀酸(Ⅲ)、4-氨基丁酸(Ⅳ)、丙氨酸(Ⅴ)、棕榈酸(Ⅵ)、棕榈酰胺(Ⅶ).其中Ⅳ、Ⅴ、Ⅶ首次从该植物中分离得到.     

pH敏感阿霉素纳米脂质体的制备及性能

以阿霉素为模型药物,采用薄膜分散-pH 梯度法制备羧甲基壳聚糖修饰的纳米脂质体,并研究了该纳米脂质体的包封率、形态、粒径、稳定性和 pH 敏感性.结果表明:羧甲基壳聚糖修饰后阿霉素脂质体的ζ电位、酸性条件下药物渗漏速率、渗漏百分率比未修饰的阿霉素脂质体均有明显提高.所制pH敏感阿霉素纳米脂质体包封率达87%左右,体积粒径为(74.7±11.5)am;4℃冷藏保存3个月稳定性良好.     

顺铂脂质体包封率测定方法的研究

采用乙醇注入法制备顺铂脂质体.分别采用凝胶色谱法、超速离心法及中空纤维超滤法分离载药脂质体和游离药物,并用电感耦合等离子体-发射光谱(ICP-OES)测定其中的铂含量,计算顺铂脂质体的包封率.实验结果显示ICPOES法测定铂浓度在1 100μg·m L~(-1)的范围内线性关系良好(r=0.999 9);高、中、低3种浓度的日内和日间精密度试验的RSD均小于1%;3种包封率测定方法中中空纤维超滤法测得的包封率最高(98%)且最快,超速离心法测得的包封率最低(67%).     

脂质体冷冻干燥及其对药品的包封率

利用差示扫描量热仪(DSC)测量了以葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖作为保护剂的脂质体悬浮液的玻璃化转变温度Tg，研究了冷冻干燥工艺对脂质体质量的影响，并讨论了上述保护剂对脂质体在冷冻干燥过程中的保护效果，结果表明：以海藻糖作为保护剂的脂质体的玻璃化转变温度Tg最高为-30．4℃，而以葡萄糖作为保护剂的取最低为-39℃；在冻结和冷冻干燥过程中，以海藻糖作为保护剂的脂质体的粒径变化最小，以葡萄糖为保护剂的脂质体粒径变化最大。还对脂质体包封水溶性药物喃氟啶和脂溶性药物维生素A进行了冻干研究，并利用WATERS高效液相色谱仪测量了冻干后脂质体对药物的包封率。结果显示：以海藻糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较高，泄露少，而以葡萄糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较低，泄露多。通过研究得出海藻糖是一种较好的保护剂，并优化了脂质体冷冻干燥工艺。     

药物依赖者吸毒年限,吸食方式,日吸次数的统计分析

运用典型抽样技术，取定调查对象，从昆明某戒毒所以问卷调查表的形式获取吸戒人员数据，采用离散数据分析方法结合统计软件ＳＡＳ，建立对数线性模型，分析药物依赖者（吸毒人员）在吸毒年限、吸食方式、日吸次数三方面反应出的规律，为有关方面的研究提供参考     

药物多晶型对药效及其理化性质影响的研究

多晶型是固体药物中普遍存在的现象。文章讨论了多晶型对药物溶出度、稳定性、生物利用度、作用时间、毒副作用等理化性质的影响及其热力学特征。     

利用改变装填量对循环系统药物释放进行控制

本文将化学工程学原理应用于药物控制释放这一交叉学科,针对膜相控制释放进行了动力学研究．建立、推导了“准稳态、环境浓度不断提高的释放动力学模型”,解决了现有模型“环境介质为无限渗阱”假设产生的偏差,使模型更接近于实际释放过程．利用药物装填量这一容易调节的参数对循环系统药物释放进行控制．设计了聚乙烯醇／维生素B2混合药膜的圆筒壁循环释放体系．利用该体系验证了本文所建立的模型．     

基于糖类物质的药物研究

糖是一类重要的生物大分子。糖类在细胞膜表面往往和蛋白质或脂类形成共价结合物——糖蛋白和糖脂,统称为糖缀合物。糖缀合物中的寡糖是体内重要的信息分子,对人类疾病的发生、发展和预后起着重要的作用。对糖参与的生理或病理过程进行干预和调控具有重要的生物学意义,而与糖的生物合成或降解有关的酶抑制剂便是潜在的抗菌、抗病毒、抗肿瘤转移、抗糖尿病、抗粘合和免疫刺激剂。     

吸毒动机与戒毒动机典型相关在吸毒时间中的特征

采用自编戒毒动机量表和钟俊等编制的吸毒动机量表问卷对戒毒所500名戒毒人员施测,发现10年以上长期吸毒者,吸毒动机中的社会压力、价值观念能较好地联系戒毒动机中的现实条件、社会支持和家庭责任;10年以下短期吸毒者,吸毒动机中的社会压力和价值观念能显著地关联戒毒动机中的空虚感、自我认识和现实条件,同时吸毒动机中的身体症状和负性情绪能很好地反映戒毒动机中的自我认识、家庭责任和现实条件.可见不同吸毒年限的吸毒者在吸毒与戒毒动机的关联存在类型上的差异.