NHDC的美白性能分析及其在美白护肤品中的初步应用

目的对新橙皮苷二氢查尔酮(NHDC)的美白性能进行分析,探讨其作为美白产品添加剂的可能性。方法以β-熊果苷、VC、以及曲酸这3种常用美白剂为对照,体外氧化多巴反应法观察NHDC对酪氨酸酶的抑制活性,NaOH裂解法测定其对B16小鼠黑色素瘤细胞黑色素合成能力的抑制作用。进而以NHDC为主要有效成分制备面膜液,测定各种指标并进行人体安全性测试。结果与β-熊果苷、VC、和曲酸相比,NHDC的酪氨酸酶抑制率最高。NHDC对生成的抑制能力与VC和曲酸接近,为β-熊果苷的3倍。以NHDC为主要有效成分所制成的面膜液,可通过人体安全性测试。结论与β-熊果苷,VC,和曲酸等常用美白活性物质相比,NHDC具有更为卓越的综合性能,是一种具有应用潜力的新型美白剂,可作为主要活性成分用于新型美白护肤品的开发中。     

熊果苷抑制斑马鱼胚胎黑色素合成的研究

为探讨美白化学品熊果苷对黑色素合成的抑制效果,以斑马鱼胚胎为模型,将其暴露于不同浓度的熊果苷溶液后,观察其黑色素生成情况,并进一步测定体内黑色素合成通路上部分关键基因的表达.定性观察表明,随着熊果苷浓度的增加,其对黑色素生成的抑制明显增强.基因表达分析表明,熊果苷通过对眼皮肤白化病II型(OCA2),酪氨酸酶(TYR)和银色毛发(SILV)等黑色素合成相关基因的抑制,进而抑制了黑色素的合成.上述结果解释了熊果苷在黑色素抑制过程中的作用机理,为斑马鱼胚胎模型在美白物质筛选中的应用提供了基础.     

利用斑马鱼模型评价Vc和异Vc-Na抑制黑色素的生物活性

利用斑马鱼模型,通过表型观察、色素面积计算、酪氨酸酶活性测定三方面参数来评价Vc和异Vc-Na的抑制黑色素活性。首先利用已知的具有抑制黑色素活性的天然化合物熊果苷来验证该方法的可行性,获得预期结果后,再开展Vc和异Vc-Na的实验。实验结果表明,Vc水溶液在非致死的浓度范围内(0.01~5 mmol/L),对斑马鱼黑色素的形成未见明显影响,较高浓度的异Vc-Na水溶液能够显著抑制斑马鱼黑色素的形成(p≤0.05),而高浓度的异Vc-Na水溶液(≥0.3 mol/L)容易导致斑马鱼的形态学畸形。     

光甘草定的制备及其对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

分别选用单酚酶与二酚酶为底物,评价硅胶柱层析(CHCl3/MeOH梯度洗脱)分离得到的光甘草定对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明:实验室所分离得到的光甘草定纯度为85%以上,其对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活性均有抑制作用,导致酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.28μmol/L和1.56μmol/L,且Lin-eweaver-Burk图显示,光甘草定对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用表现为竞争型抑制。光甘草定发挥着显著的抑制酪氨酸酶活性,说明光甘草定可以通过抑制黑色素生成的限速酶-酪氨酸酶达到美白肌肤之功效。     

曲酸作为化妆品添加剂的增白作用机理研究

以曲酸为效应物,研究对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力的影响.结果表明,曲酸对酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,其效应为可逆抑制效应.测定导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为31.0和20.0μmol/L.曲酸对酪氨酸酶的单酚酶的迟滞时间有明显的延长效应,60μmol/L曲酸使得单酚酶的迟滞时间从52s延长到390s.曲酸对二酚酶的抑制作用表现为混合型抑制类型,抑制常数KI和KIS分别为13.0和100.0μmol/L.曲酸和酶的结合导致天然酶的内源荧光的量子产率下降,但荧光发射峰没有位移.通过曲酸对酪氨酸酶的抑制作用研究阐明曲酸作为化妆品添加剂的增白作用机理.     

复合抑制剂对酪氨酸酶活性的相互作用研究

 研究苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶活性的抑制以及抑制剂间的相互作用。采用酪氨酸酶L-多巴速率氧化法,观测不同比例的复合抑制剂对酪氨酸酶二酚酶的活性影响,以研究药物相互作用的等效线分析法和相互作用指数评价复合抑制剂的相互作用效应。结果显示在等效于酶活性抑制50%的条件下,苯甲酸与曲酸质量比为7.5∶1,相互作用指数为0.42;肉桂酸与曲酸质量比为3.8:1,相互作用指数为0.56;苯甲酸、肉桂酸和曲酸质量比为7.5∶3.8:1,相互作用指数为0.18。说明苯甲酸、肉桂酸和曲酸复合使用对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的相互作用主要表现为协同效应,协同程度与复合抑制剂质量浓度和比例有关。     

L-半胱氨酸作为化妆品美白添加剂的作用机理

酪氨酸酶(EC 1.14.18.1)是黑色素形成的关键酶,其抑制剂的研究是当前美白添加剂研究的热点.研究了L-半胱氨酸(L-Cys)对蘑菇酪氨酸酶和小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制效应,实验结果表明,L-Cys对2种来源的酪氨酸酶有较强的抑制作用,其半效抑制浓度分别为1.75,15 μmol/L.对小鼠B16黑色素瘤细胞粗提的酪氨酸酶的抑制主要表现为显著延长酶促反应的迟滞时间,同时显著降低酶的活力.进一步对L-Cys在细胞毒性方面进行了研究,结果表明,在200 μmol/L浓度下,L-Cys对小鼠黑素瘤细胞B16的生长未显示出明显影响,对细胞状态、代谢MTT的能力、细胞增殖率等均无影响,无明显细胞毒性,是一种有潜力的增白剂,为L-Cys作为美白添加剂提供了依据.     

酚类含氮缀合物的合成、表征及美白活性

熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).     

甘醇酸对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用

在蘑菇酪氨酸酶抑制剂的筛选实验中,发现甘醇酸对蘑菇酪氨酸酶有明显的抑制作用,可以导致酪氨酸酶的单酚酶活力和二酚酶活力下降,实验结果表明,甘醇酸抑制蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为29.74和1.80 mmol/L.对单酚酶活力的迟滞时间也有明显的延迟效应,30 mmol/L的甘醇酸可以使迟滞时间延长了250%.甘醇酸对二酚酶的抑制作用是可逆过程,抑制类型为混合型.通过动力学分析,测得甘醇酸对游离酶(E)和酶-底物络合物(ES)的抑制常数分别为0.72和5.05 mmol/L,通过研究甘醇酸对酪氨酸酶的抑制作用机理,为进一步研究设计新型酪氨酸酶抑制剂奠定基础.     

硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用

酪氨酸酶是生物形成黑色素的关键酶,该酶抑制剂在果蔬防褐和色素沉着性疾病方面具有重要的应用前景.对酪氨酸酶抑制剂筛选时,发现硫代硫酸钠对酪氨酸酶有明显抑制作用.用酶动力学方法研究硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应,结果表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶均有抑制作用;对单酚酶表现为降低酶稳定态活性,延长酶促反应迟滞时间;对二酚酶活力的抑制表现为浓度依赖关系,其抑制酪氨酸酶活力下降50%的抑制浓度(IC50)为8.80mmol/L.动力学分析表明:硫代硫酸钠对酪氨酸酶的抑制作用为可逆非竞争性抑制,抑制常数为5.674mmol/L.     

曲酸与胰蛋白酶相互作用的光谱学研究

研究了曲酸对胰蛋白酶活性的影响,以及曲酸处理后胰蛋白酶紫外光谱、荧光淬灭光谱、同步荧光光谱和三维荧光光谱的变化．结果显示曲酸对胰蛋白酶具有激活作用;二者相互作用后,曲酸可以使胰蛋白酶的紫外吸收强度增强,但却使得蛋白内源荧光强度下降;Stern-Volmer作图显示曲酸对胰蛋白酶的荧光淬灭为静态淬灭作用;用同步荧光光谱和三维荧光光谱探讨了曲酸对胰蛋白酶构象的影响．     

海洋来源真菌的曲酸发酵条件优化

为提高真菌Aspergillus sp.GXIMD02003的曲酸产量,本研究对其利用大米固体培养基发酵的条件进行优化,旨在获得成本低廉的曲酸原料,促进曲酸的工业化生产。研究采用单因素控制变量法考察最佳盐度和最佳发酵时间,通过HPLC法测定曲酸的产量。结果表明真菌Aspergillus sp.GXIMD02003产曲酸的最佳发酵条件为在2%海盐的大米固体培养基中发酵30 d,在此条件下1 000 g大米培养基能够发酵产生24.2 g曲酸。因此,海洋来源真菌Aspergillus sp.GXIMD02003可以作为曲酸的生产菌株,海盐浓度影响该菌株的曲酸代谢。     

洗涤剂用荧光增白剂

概述了洗涤剂用荧光增白剂（ＦＷＡ）的类型及其特性，给出了各大类型的化学结构及合成方法，指出了我国荧光增白剂今后的发展方向．     

随机信号的非线性变换及其频谱特性的分析

本文介绍和分析平稳随机信号的非线性变换及其频谱关系。对于输入信号为高斯平稳随机过程的情况,讨论无记忆非线性系统及一类有限记忆非线性系统的响应以及经过非线性变换后的频谱特性,并详细分析非线性系统函数的特性和使用条件。另外,也对某些非高斯平稳随机信号的非线性变换及其频谱特性进行了分析。指出非线性变换对随机信号具有白化作用并给出频谱带宽的关系。最后,采用本文讨论的方法给出几组实际模拟的结果。     

斑马鱼血栓模型在中药活性成分筛选中的适用性

为了考察斑马鱼血栓生成模型在中药成分活性筛选中的适应性,利用体外血小板聚集实验和体内斑马鱼血栓形成实验,分别检测中药单体对血小板聚集和血栓形成的影响。筛选模型选择3~5 d的野生型AB系斑马鱼以及转基因TG系（integrin αIIb: EGFP）血小板标记绿色荧光斑马鱼,利用三氯化铁诱导血栓形成,以凝血时间为指标,用20种中药单体成分处理斑马鱼,考察对斑马鱼血栓形成的影响。同时,采集大鼠全血制备富血小板血浆和贫血小板血浆,利用血小板聚集仪测定血小板聚集率,检测中药单体成分活性。结果显示：有7种中药单体成分具有抑制斑马鱼血栓形成活性,首次发现桃叶珊瑚苷具有明显的抑制斑马鱼血栓形成作用;体外血小板聚集实验结果显示有12种中药材成分具有抑制血小板聚集的作用,其中100 μg/mL 红景天苷的血小板聚集抑制率88.22%;利用斑马鱼血栓模型检测出的7种中药单体与体外血小板聚集实验结果一致。斑马鱼血栓生成模型对中药抗血栓活性筛选具有良好的适应性。     

Enzymatic Method for Rapid Determination of Oxalic Acid in Bleaching Filtrates from the Pulp and Paper Industry

Bleaching with oxygen-containing agents and recirculation of process streams in the pulp and paper industry has increased the accumulation of oxalic acid and danger for precipitation of calcium oxalate encrusts, scaling. Analysis and control of oxalic acid in bleaching filtrates is therefore becoming increasingly important in the pulp and paper industry. Chromatographic methods, such as IC and HPLC, are generally more time-consuming but are valuable as standard methods for determination of oxalic acid. However, the instrumentation needed is expensive and stationary. In this study, an enzymatic method based on oxalate oxidase and peroxidase was developed to determine oxalic acid in authentic bleaching filtrates using a spectrophotometer. The results showed that bleaching filtrates contain some compounds interfering with the enzymatic method. Pretreatment of the samples with activated charcoal was a successful approach for decreasing problems with interference. By using dilution followed by charcoal treatment, the results obtained from five bleaching filtrates with the colorimetric method correlated very well with those obtained using IC. This study offers a selective, fast and mobile analysis method to determine oxalic acid in bleaching filtrates from the pulp and paper industry. The convenient enzyme-based method improves the possibilities for control of critical oxalic acid concentrations in closed-loop bleaching streams.     

几种苯甲酸族化合物对菜青虫多酚氧化酶的抑制作用

以菜青虫五龄幼虫为材料,分离提取多酚氧化酶,研究对醛基苯甲酸(a)、对甲氧基苯甲酸(b)、对异丙基苯甲酸(c)、对环已基苯甲酸(d)、对氟苯甲酸(e)、对氯苯甲酸(f)和对溴苯甲酸(g)等苯甲酸族化合物,对该酶催化L-多巴(L-DOPA)氧化活力的影响.测定(a),(b),(c),(d)和(f)抑制作用的IC50分别为10.63、12.22、1.75、2.10和6.64 mmol/L,而(e)和(g)则没有明显的抑制效果.研究上述效应物的抑制作用动力学,结果表明:(a)、(c)和(f)对酶的作用表现为竞争性抑制,其抑制常数分别为6.74、1.08和3.94 mmol/L;(b)和(d)对酶的抑制作用表现为非竞争性类型,其抑制常数分别为13.11和2.21 mmol/L.     

溶剂乙醇对斑马鱼胚胎发育的影响

作为一种提取生物活性成分的常用有机溶剂,乙醇是药物筛选中溶解水溶性较差样品的候选助溶剂。本文研究了不同浓度乙醇对斑马鱼胚胎存活、循环系统发育、血管生成等的影响,为其作为溶剂在斑马鱼模型抗血管生成药物筛选中的应用提供参考。结果显示,0.01%乙醇不会造成胚胎的死亡和仔鱼循环系统畸形,0.1%乙醇引起仔鱼心囊水肿,乙醇浓度达到1%时出现胚胎死亡。低于或等于1%乙醇对仔鱼体节间血管生成无抑制作用。以上结果表明,浓度低于或等于0.01%的乙醇不会影响对被筛样品抗血管生成活性和毒性的评价。