马钱子总生物碱缓释片处方和工艺的研究

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备马钱子生物碱缓释片,建立马钱子生物碱缓释片释放度的HPLC测定方法,并考察其体外释放度.采用HPLC测定马钱子生物碱缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,马钱子生物碱缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用.该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid，NSA）缓释片，对其释放度进行研究，并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度，以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度，并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理，工艺简单，相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

格列美脲水凝胶剂体内外透皮释放的评价

采用HPLC法检测自制格列美脲水凝胶的药物含量,研究凝胶中药物的体内外透皮释放.选用小鼠鼠皮,采用Franz立式扩散仪考察水凝胶中药物的体外释放,药物体外释放接近零级释放.选用新西兰兔背敷凝胶,测定兔体内格列美脲的药-时曲线.考察超声按摩兔皮后涂敷等量药物水凝胶,药物经皮渗透的变化.药代动力学研究结果表明:对照组血药质量浓度12h达峰,ρmax为7.64μg/mL,持续释药长达48 h.而兔皮超声后tmax提前至6h,药物起效迅速.格列美脲水凝胶体内外释放呈相关性,即可通过体外释放状况预测药物体内吸收.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

盐酸奈福泮缓释片的制备和体外释放度

目的:研制盐酸奈福泮缓释片,并考察其体外释放度。方法:运用正交设计方法筛选缓释片的处方,通过释放试验评价缓释效果。结果:制备的缓释片在人为释放介质时可持续释药12 h,释放曲线符合Higuchi方程(r>0.99)。结论:以正交设计法优选的处方较合理,制备工艺较简单,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

右旋糖苷-阿司匹林高分子挂接药物的体外释放

为了评价不同载药率的右旋糖苷-阿司匹林高分子挂接药物在人工胃液和人工肠液中的体外释药性能,首先选择阿司匹林(ASA)在不同条件下的测定波长,绘制ASA的紫外吸收标准曲线和线性回归方程,并进行加样回收实验。通过固定温度及转速,做不同释放介质中的体外释药实验,评价其药学性能。结果表明,此药物在人工胃液和人工肠液中均呈零级释放,释药开始阶段无"爆释"现象,累积释药量随挂接药物载药量的增高而增高;挂接药物在人工肠液中的释放速率较其在人工胃液中快。此药物具有均匀缓慢释药的特性,而且能减轻ASA对胃粘膜的刺激作用。     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

复合基质型经皮给药控释系统体外释放的传质规律

为研究和改进基质中药物的体外释放特性 ,以雌二醇为模型药物 ,制备了具有储库层的复合基质型经皮给药控释系统 ,进行了体外释放实验 ,测定了释放曲线 ,建立了复合基质型药物控释系统在体外分层释放的数学模型。模型计算结果与实验结果基本吻合 ,表明模型较好地反映了复合基质型经皮给药制剂的体外释放特征。药物的初始释放速率和传统经皮给药控释系统相近 ,释药量与储库层药物含量无关 ;但平均释放速率大于后者。复合系统的控释作用优于传统的单层系统     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

基于液相色谱-质谱联用法建立盐酸坦洛新缓释片比格犬体内含量检测方法

建立了一种基于液相色谱-质谱联用法的市售盐酸坦洛新缓释片的动物体内含量变化检测方法，以比格犬为实验动物绘制药物药动学曲线，并验证方法的可靠性。色谱柱为Zorbax Extend-C18柱 （150 mm×4.6 mm，5 μm）， 保护柱为C18柱（4.0 mm × 3.0 mm），流动相为甲醇-水-甲酸（V（甲醇）:V（水）:V（甲酸）=85:14:1），流速为0.6 mL/min，柱温为30 ℃，进样量为20 μL。采用ESI离子源正离子多反应监测（MRM）模式选择离子对409.3→228.2、256.3→167.1进行测定。结果表明，盐酸坦洛新在0.1～10.0 ng/mL浓度范围内呈良好线性相关性，精密度为7.1%，提取回收率为92%，盐酸坦洛新缓释片的体内含量变化被准确描述。该方法灵敏度高、专属性好、精密度高，可用于简单快捷地检测市售盐酸坦洛新缓释片的动物体内含量变化。     

红花黄色素缓释骨架片的研制及其体外释放度的研究

制备红花黄色素缓释骨架片,研究其体外药物释放的主要影响因素及其释药机理。以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和盐酸壳聚糖为主要骨架材料,采用湿制粒法制备红花黄色素缓释骨架片,并研究HPMC和盐酸壳聚糖含量、片重、片剂硬度、释放介质的pH值和转速等因素对其药物释放性能的影响。最佳制剂工艺条件为HPMC含量（30%）、盐酸壳聚糖含量（3%）、片重（450mg）、片剂硬度（8~10kg）;HPMC和盐酸壳聚糖的含量对药物释放行为影响较大;片重、片剂硬度、溶出介质的pH值和转速对药物释放行为影响较小。按最佳制剂工艺条件制备的红花黄色素缓释骨架片体外药物释放机制为符合R itger-Peppas释药模型的Non-F ick扩散,能维持药物在24h内缓慢释放。     

丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要载体制备了丹皮酚(PN)的缓释骨架片。在载体中添加不同的释放调节剂,比较了对药物释放的影响;考察了不同黏度的HPMC及其用量对释放的影响;通过对体外释放数据进行零级方程、Higuchi和Peppas方程拟合,探讨了药物的释放机制。结果表明,以微晶纤维素为释放调节剂所制备的骨架片呈现良好的缓释特征,2 h释放31%,6 h释放66%,12 h释放99%。药物释放数据可以用Peppas方程(Q=Ktn)进行很好拟合,并且有0.45n0.89(n=0.6685),提示药物的释放机制为非Fichian扩散,即药物是通过凝胶层扩散和骨架溶蚀控制的释放。     

黄体酮缓释栓剂的制备与优化

以热熔法制备黄体酮缓释栓剂,转篮法考察栓剂的体外溶出效果,并采用高效液相色谱法测定黄体酮的含量,筛选栓剂基质以及优化释放速度调节剂浓度.实验结果表明:以混合脂肪酸甘油酯作为栓剂基质制备的黄体酮缓释栓剂能保留50 h的完整形态;羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和硬脂酸3种释放速度调节剂的最佳浓度分别为1.5%、0.5%、1%,其中,以1%的硬脂酸为释放速度调节剂制备的黄体酮缓释栓剂在48h时的药物溶出度为73.90%,其释药时间超过50 h,缓释效果优于羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠.     

双氯芬酸钠缓释片的体外释放度研究

以pH6.8磷酸盐为释放介质,通过测定最大吸收波长、绘制标准曲线、精密度实验、稳定性实验和加样回收率实验,建立双氯芬酸钠缓释片释放度的测定方法,对两个不同厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度进行测定,计算累积释放率,采用weibull方程计算释放参数T50、Td、m,并进行方差分析.结果表明,A厂家和B厂家双氯芬酸钠缓释片的释放速率有明显差别,两厂家药品释放参数存在显著差异(P0.01).不同厂家的双氯芬酸钠缓释片质量可能存在较大差异,临床用药应注意.     

湘西桐叶药材熊果酸及齐墩果酸的HPLC法测定

建立一种高效、准确、稳定的桐叶熊果酸和齐墩果酸测定方法,测定湖南省湘西地区桐叶药材中熊果酸和齐墩果酸含量.采用高效液相色谱（HPLC）法,色谱条件依次为,色谱柱：TADE-PAKAF-C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相：乙腈-甲醇-0.5%醋酸铵溶液（体积比61∶18∶21）;流速：1 mL/min;检测波长：210 nm;柱温：35 ℃;进样量：10 μL.结果表明：齐墩果酸与熊果酸分离度为1.73,均符合要求;熊果酸和齐墩果酸对照品分别在0.497 6～9.952 0 μg/mL和0.126 1～2.523 0 μg/mL范围内线性关系良好（r均为0.999 9）;熊果酸、齐墩果酸平均加样回收率分别为99.93%,98.97%;湘西产桐叶含熊果酸4.54～7.07 mg/g,含齐墩果酸2.50～3.20 mg/g.HPLC法分离效果好、灵敏度高、准确度高,是检测桐叶中熊果酸、齐墩果酸含量的科学有效手段.