芳酰基哌嗪类化合物合成方法的改进

改进了芳酰基哌秦类化合物的合成方法，以醋酸为溶剂合成了五个芳酰基哌秦类化合物，产率高于文献报道。证明方法实用，有普遍使用价值。     

2-芳基-4，9-二氢环庚[b]吡喃-4，9-二酮的合成及不同取代的芳醛对合成的影响

本文介绍了改进的2-芳基-4，9-二氢环庚[b]吡喃-4，9-二酮的合成方法，应用该方法研究了不同取代的芳醛对该类化合物合成的影响发现：芳醛的芳基上有给电子基团时，反应顺利进行，芳醛的芳基上有吸电子基团时，反应难于进行．在此基础上对该类化合物的合成机理进行了初步探讨。     

芳醛-N-(2-甲基苯氧基)乙酰腙类化合物的合成及表征

利用3个芳醛与2-甲基苯氧基乙酰肼反应，合成了3种新的芳醛-N-(2-甲基苯氧基)乙酰腙类化合物，其结构经IR，^1H NMR和元素分析证实．     

3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮合成

目的合成3-N,N-二甲基氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮及其类似物。方法用二甲苯作为溶剂,使N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与乙酰基芳杂环类化合物,如乙酰吡啶、乙酰噻吩和乙酰呋喃等,在138℃反应24 h,生成3-N,N-二甲基氨基-1-芳杂环基-2-丙烯-1-酮类化合物,并对目标化合物进行了分析鉴定及表征。结果合成7个目标化合物,产率为86%-92%。结论合成方法简便,反应条件较温和,反应产率较高,目标化合物可用于合成新型抗癌药物甲磺酸伊马替尼及其类似物。     

α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳胺基丙烯腈的合成及生物活性

利用芳胺与中间体α－（1H－1，2，4-三唑－1－基）－β－芳胺基丙烯腈腈盐酸盐（2）的亲核取代反应，合成了一系列目标化合物α－（1H－1，2，4-三唑－1－基）－β－芳胺基丙烯腈（3a-3r)，所有化合物均经元素分析和^1H NMR确定，由^1H NMR分析结果推断为E式构型，初步生物活性测定结果表明，部分化合物有一定的杀菌活性。     

2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼的合成及结构表征

含有苯并咪唑环的化合物在工业、农业、医药、材料、化妆品、畜牧业等方面均具有非常重要的应用价值,因此,有关苯并咪唑类化合物的合成及性质方面的研究已成为热点课题.笔者以邻苯二胺及自行合成的芳氧乙酸为原料,合成出了2-芳氧甲基苯并咪唑重要中间体(2),再经过N-烷基化和肼解反应合成出了4个新的目标化合物,即-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼化合物(4a～4d),并通过IR、1H NMR谱及元素分析对新的中间体化合物2c,3b和3c及目标产物4a～4d进行了结构表征.     

2,2-二甲基-3-羟基-6-甲氧酰基苯并吡喃的首次全合成

天然 3-羟基苯并吡喃类化合物具有重要的生物活性 ,其合成已引起了许多化学家的关注 [1] .Chen等[2 ] 报道 Kuhistanol D ( 1 )对酯多糖刺激人体外围单核细胞具有明显的抑制作用 ,但其合成研究尚未见报道 .为了探讨这类化合物的合成方法及其生物活性与结构的关系 ,我们开展其类     

1,3-偶极环加成反应合成螺[吲哚嗪-异噁唑啉]类化合物

环外亚甲基化合物与腈氧化物的1,3-偶极环加成反应是合成螺异噁唑啉类化合物的重要方法之一,通过7-芳亚甲基苯基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮1与2,6-二氯苯腈氧化物2的1,3-偶极环加成反应以中等收率合成了一系列新的螺异噁唑啉类化合物3.所有产物均经IR、NMR、质谱以及元素分析确定了其结构.     

N-[5-（1-对氯苯氧乙基）-1，3，4-噻二唑-2-基]-N′-芳酰基脲的合成及生物活性

设计合成了12个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳甲酰基脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1HNMR和元素分析确证．初步的生物活性测试结果表明，部分化合物具有较好的植物生长调节活性.     

5-(4-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性

利用2-氨基-5-(4-吡啶基)-1，3，4-噻二唑和取代苯甲酰氯的酰化反应，合成了6个5-(4-吡啶基)-2-芳酰氨基-1，3，4-噻二唑类化合物Ⅲa～f，其结构经。HNMR、IR和元素分析方法证实，初步的生物活性测定试验表明：部分化合物具有较好的植物生长调节活性。