微针给药系统的研究进展

微针是一种具有微米尺度的经皮给药技术,从内部结构可分为实心与空心微针.制作微针的材料主要有硅、金属、聚合物等.微针增强了皮肤对药物尤其是大分子药物的渗透性,不会到达神经分布丰富的皮肤深层组织,并且使用方便,因此是一种高效、无痛、安全的经皮给药方式.微针在胰岛素给药、卵清蛋白的免疫接种、缓控释给药、微量输液等方面的研究为微针经皮给药提供了应用可能.     

化疗药物正确给药的方法探讨

目的总结评价化疗中正确的给药方法在肿瘤患者治疗中的作用和疗效。方法回顾分析我院167例化疗患者给药前的评估、给药方法。结果正确的给药方法可减少用药的不良反应,杜绝差错事故的发生,达到预期治疗效果。结论按时、准确、安全给药使患者达到最佳的治疗效果,可提高患者存活率。     

高分子前药纳米粒在肿瘤靶向治疗中的研究进展

对药物载体进行修饰以改善药物的原始缺陷,是当前研究和开发的一个热点领域,特别是针对抗靶向药物的传递系统,具有很大的应用潜力。借助高分子前药修饰药物的新型给药系统,旨在增强药物体内的稳定性,改善生物利用度及其有效靶向性,增强药物体内安全性等。文章主要从高分子前药纳米粒作为药物载体的理论基础、主要类型、研发机制及其在几种常见癌症治疗中的应用等方面进行综述,以期为后续研究提供理论基础。     

天然药物靶向给药系统的研究进展

脂质体、微球、乳剂等新型药物载体在天然药物靶向给药系统研究中已广泛应用。靶向给药系统的研究已取得了很大的进展,但是在生产和临床上应用还存在不少问题,应遵循传统中药理论,结合现代技术进行研究。通过查阅了近年来国内外天然药物靶向给药系统的研究进展的相关资料,并对其进行分析和整理。     

青防肿痛外敷散局部组织药动学研究

研究外用给药制剂盐酸青藤外敷散多次给药后有效成分盐酸青藤碱在实验大鼠局部组织的药代动力学,探索其在局部给药系统中的药动学行为.对实验大鼠后足造模并贴敷给药后,测定大鼠给药足组织内盐酸青藤碱的吸收量,并用PKSolver药动学软件进行药动学参数的计算与曲线的拟合.药动学参数Lambda_z、Vz/F_obs、Tmax、Css、DF%值分别为0.14 d-1、5.64 m L/mg、2 d、0.24 mg/m L、75%.从药动学数据可知药物在局部组织中含量较高,局部患处在高质量浓度的药物作用下,可达到较好的治疗效果,且外用局部给药可减少全身用药的不良反应,耐受性良好.     

抗肿瘤靶向给药系统的研究进展

目的综述及讨论近五年来抗肿瘤靶向给药系统的研究进展。方法以纸质材料和数据库资源为主,查询万方、维普、Pubmed等数据库有关抗肿瘤靶向给药系统研究进展的资料。结果选取其中有代表性的文献进行总结与讨论。结论靶向给药系统效果理想,在治疗肿瘤方面将发挥出更多的作用。     

Cu(DDC)2纳米给药系统的抗肿瘤研究进展

二乙氨基硫代甲酸铜[copper diethyldithiocarbamate, Cu(DDC)₂]可通过多种机制诱导肿瘤细胞死亡,是一种潜在的抗肿瘤药物.但Cu(DDC)₂极低的水溶性使其应用受到很大限制.Cu(DDC)₂纳米给药系统在细胞和动物模型中显示出良好的抗肿瘤作用.文章基于近年来关于Cu(DDC)₂纳米给药系统的抗肿瘤研究进行总结和展望,为新型Cu(DDC)₂纳米给药系统的设计提供参考.     

肿瘤细胞多药耐药逆转研究

肿瘤细胞多药耐药(MDR)是导致肿瘤化疗失败的原因之一,如何克服MDR,提高化疗疗效已成为国内外研究的热点.文章对肿瘤MDR逆转进行了研究.     

甲强龙不同途径给药治疗突发性聋其内耳药物浓度分布的临床对比研究

目的 观察不同途径给药(全身给药/鼓室内给药),甲强龙在内耳中药物浓度的分布及药代动力学改变(药物作用的起效时间、持续时间等),以寻求一种治疗突发性聋更为有效的方法.方法 将60例患者随机分为A、B两组,A组采用全身给药(静脉注射),B组为鼓室内给药,分别检测两组患者血中和内耳的药物浓度、药物持续时间,进行临床听力检测与疗效对比观察.结果 甲强龙鼓室内给药内耳药物浓度较全身给药内耳药物浓度高、药物起效时间快、药效持续时间较长、不良反应相对较少.A、B两组听力恢复总有效率分别为66.67％、86.67％,可见经鼓室内给药治疗的总有效率明显高于全身给药治疗(p＜0.05).结论 在常规治疗基础上鼓室内注射甲强龙治疗突发性聋,其内耳药物浓度较全身给药高,其疗效优于全身给药,且不良反应相对较少.     

壳聚糖在新型给药系统中的最新应用进展

壳聚糖作为新型药用辅料，已受到越来越多的关注，对其应用的开发和研究已渗透到了药剂学的多个领域。壳聚糖作为非病毒基因载体，是近年来主要的研究热点之一；将其应用于眼部、鼻腔及口腔给药，以及作为胃部、小肠和结肠的特异性给药载体，在近两年内也有大量报道。     

细胞穿透肽增强抗肿瘤效果的研究进展

细胞穿透肽(CPPs)是一种能够穿透细胞膜的多肽,可携带多种物质进入细胞内,并产生生理活性.现有一些抗肿瘤药物由于其本身的水溶性差、活性低、毒性大和易产生耐药性等缺陷,影响了肿瘤治疗效果.综述了近几年来细胞穿透肽增强抗肿瘤效果的研究进展,为更好地寻求治疗肿瘤药物的给药途径提供新思路.     

Temporal targeting of tumour cells and neovasculature with a nanoscale delivery system

In the continuing search for effective treatments for cancer, the emerging model is the combination of traditional chemotherapy with anti-angiogenesis agents that inhibit blood vessel growth. However, the implementation of this strategy has faced two major obstacles. First, the long-term shutdown of tumour blood vessels by the anti-angiogenesis agent can prevent the tumour from receiving a therapeutic concentration of the chemotherapy agent. Second, inhibiting blood supply drives the intra-tumoural accumulation of hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF1-alpha); overexpression of HIF1-alpha is correlated with increased tumour invasiveness and resistance to chemotherapy. Here we report the disease-driven engineering of a drug delivery system, a 'nanocell', which overcomes these barriers unique to solid tumours. The nanocell comprises a nuclear nanoparticle within an extranuclear pegylated-lipid envelope, and is preferentially taken up by the tumour. The nanocell enables a temporal release of two drugs: the outer envelope first releases an anti-angiogenesis agent, causing a vascular shutdown; the inner nanoparticle, which is trapped inside the tumour, then releases a chemotherapy agent. This focal release within a tumour results in improved therapeutic index with reduced toxicity. The technology can be extended to additional agents, so as to target multiple signalling pathways or distinct tumour compartments, enabling the model of an 'integrative' approach in cancer therapy.     

蜂蛇胶囊与放、化疗结合治疗胃癌的临床疗效探讨

本文探讨蜂蛇胶囊结合放疗、化疗对胃癌患者的减毒增效作用.通过随机选取40例诊断明确的胃癌患者作为观察组,以蜂蛇胶囊结合放疗、化疗进行治疗;对照组单独应用放疗和化疗治疗.观察血象及临床指标的变化,确定蜂蛇胶囊的安全性和疗效.结果表明两组资料经统计学处理有显著性差异（p〈0.05）.说明蜂蛇胶囊结合化疗、放疗同时治疗胃癌患者疗效显著,实验结果表明无脊髓抑制现象,可降低单纯化疗、放疗所引起的毒副反应,改善患者的生存质量,值得临床推广使用.     

Amplification of specific DNA sequences correlates with multi-drug resistance in Chinese hamster cells

Mammalian cells selected for resistance to certain cytotoxic drugs frequently develop cross-resistance to a broad spectrum of other drugs unrelated in structure to the original selective agent. This phenomenon constitutes a major problem in cancer chemotherapy. Multi-drug resistance arises from decreased intracellular drug accumulation, apparently due to an alteration of the plasma membrane. The observation of double minute chromosomes or homogeneously staining regions in some of the multi-drug-resistant cell lines suggests that gene amplification underlies this phenomenon. We have used the technique of DNA renaturation in agarose gels to detect, compare and clone amplified DNA sequences in Adriamycin- and colchicine-resistant sublines of Chinese hamster cells. We show that both Adriamycin- and colchicine-resistant cells contain amplified DNA fragments, some of which are amplified in both of these independently derived cell lines. Furthermore, loss of the multi-drug resistance phenotype on growth in the absence of drugs correlates with the loss of amplified DNA. These results strongly suggest that the DNA sequences which are amplified in common in multi-drug-resistant cell lines include the gene(s) responsible for a common mechanism of multi-drug resistance in these cells. We have cloned one of the commonly amplified DNA fragments and show that the degree of amplification of this fragment in the cells correlates with the degree of their drug resistance.     

钙阻断剂与肿瘤治疗

抗药性是肿瘤化疗的最大障碍之一,具抗药性的肿瘤细胞药物外排功能很强,而钙阻断剂能抑制抗癌药物从抗药性肿癌细胞排出,导致细胞抗药性减弱,可用于肿囊化疗,有潜在的临床应用价值,但有副作用。故应寻求毒副作用小类似钙阻断剂的其他修饰物以促进肿癌化疗。     

540株铜绿假单胞菌12年耐药情况分析

目的：分析导致临床感染的540株铜绿假单胞菌的临床特点及耐药情况,为临床预防感染及合理用药提供依据。方法：回顾性分析12年来540株铜绿假单胞菌的耐药情况。结果：住院患者铜绿假单胞菌检出率明显高于门诊患者,且以重症病房（ICU）尤为显著;下呼吸道感染是主要的临床感染来源;中老年人及慢性病患者,重症患者为易被侵袭人群;铜绿假单胞菌对多数抗生素有较高的耐药性及多重耐药性,且耐药性有逐年上升的趋势。结论：铜绿假单胞菌是临床常见条件致病菌,耐药性严重。治疗中应根据分离株耐药特点选择合理用药方案,避免多重耐药铜绿假单胞菌的出现。     

西藏拉萨地区198株结核分枝杆菌耐药性分析

目的：了解拉萨地区结核分枝杆菌对抗结核药物的耐药情况,为临床合理用药提供参考依据。方法：采用WHO推荐的比例法对分离自西藏拉萨地区肺结核患者的198株结核分枝杆菌进行4种抗结核药物（RFP、INH、SM、LVX）的药物敏感性试验。结果：198株结核分枝杆菌中耐药菌株有125株,总耐药率为63.1%（125/198）,总耐多药率为29.8%（59/198）,初治耐药率为55.1%（64/116）,复治耐药率为75.4%（40/53）,初治耐多药率为20.7%（24/116）,复治耐多药率为56.7%（30/53）。对RFP、INH、SM、LVX的耐药率分别为36.3%（72/198）、41.9%（83/198）、41.4%（82/198）和7.0%（14/198）。结论：西藏拉萨地区临床结核分枝杆菌耐药情况较为严重,应加强临床结核分枝杆菌耐药性监测,指导临床用药以防控耐药菌的产生。     

纳米载体及其药物释放

通过纳米载体运输药物,并在特定的组织释放药物已经成为生物医学的热门研究之一.由于实体肿瘤的高通透性和滞留效应,纳米颗粒容易进入肿瘤细胞,并在肿瘤细胞中富集,因此以纳米粒子为载体加载药物并在目标细胞或组织释放药物可以提高靶部位的药物浓度,增加药效,降低药物对生物体全身的毒副作用.通常,载药的纳米粒子释放药物的方式有两种,即扩散型释放与侵袭型释放.而刺激纳米粒子释放药物的方式多种多样,包括pH响应、酶响应、光响应、磁响应以及超声波响应等.主要介绍了多功能纳米粒子的载药原理及其研究现状.     

PHBV/葡聚糖纳米药物载体的制备及表征

两亲性聚合物纳米颗粒作为疏水性抗肿瘤药物载体因其能够增强化疗效率并降低毒副作用而受到广泛关注.采用双乳液溶剂挥发法制备了聚(3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯)(PHBV)/葡聚糖纳米颗粒,测得平均粒径为205.0±6.9nm,Zeta电势为-1.59±0.12mV,纳米颗粒具有明显的壳核结构,粒径均一,分散性良好.将疏水性化疗药物顺铂包载后,其粒径及电势均无明显变化,载药量达19.3±2.9%.顺铂在模拟肿瘤细胞环境pH=5.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中比正常细胞环境pH=7.4时释放更快,且累计释放周期均长达7d以上,表明该药物载体具有一定的pH响应性以及优异的缓释性能.细胞集落形成实验表明PHBV/葡聚糖纳米药物载体具有良好的生物相容性,而载药纳米颗粒对肿瘤细胞的毒性明显高于正常细胞,表明该纳米颗粒对肿瘤细胞具有更强的杀伤作用.综上所述,PHBV/葡聚糖纳米颗粒具有两亲性分子结构,合适的粒径及Zeta电势,显著的缓释效果,对肿瘤细胞具有pH响应性及更强的杀伤作用等优势,有望成为一种新型纳米药物载体,在癌症化疗中显著提高药物利用率并降低毒副作用.     

治疗NSCLC的EGFR靶向性药物设计与筛选

计算了现有的治疗非小细胞肺癌(NSCLC)常见药物的相关参数,总结了以表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶为靶标的药物分子的药效团特征.在Gefitinib的基础上进行了药物分子的组合化学设计,通过虚拟筛选得到了分子对接得分较高的结构分子,并对其进行了预测和模拟.结果表明:新设计筛选出的2种分子在药代动力学和毒性方面...