口服胰岛素载体的研究进展

对于糖尿病病人而言,胰岛素给药的传统途径是通过皮下注射给药.多次反复的注射会给糖尿病病人带来巨大的痛苦.而胰岛素的口服给药具有巨大的优越性,可以极大的降低患者的注射痛苦.胰岛素作为蛋白质的一种,若口服给药将被人体蛋白酶分解.因此,选择装载胰岛素的载体的材料将非常重要.本文将从多聚糖,高分子纳米材料,脂质体和囊泡,凝胶等四种载体简单概述当前胰岛素药物载体的研究现状.     

胰岛素粉末无针注射的给药效率和皮肤刺激性评价

研究目的：胰岛素在临床上广泛用于糖尿病的治疗,但需要注射方式给药,给患者带来不便。本文报道了一种胰岛素粉末无针注射给药的新方法,并对其给药效率和皮肤刺激性进行评价。创新要点：首次报道了胰岛素粉末无针注射给药方法,有望为糖尿病患者长期自我给药提供便捷。研究方法：自主设计便携式自动无针粉末注射给药装置,采用计算机辅助方法计算给药装置的主要空气动力学参数;采用家兔评价无针粉末注射对皮肤的刺激性,并分析与空气动力学参数的相关性;采用四氧嘧啶诱导家兔糖尿病模型,评价不同无机盐载药的胰岛素粉末的无针注射给药降糖效果。重要结论：采用自主设计便携式自动无针粉末注射给药装置,递送以无机盐为载体的胰岛素粉末具有显著的降血糖作用,而递送胰岛素原料药粉末无降血糖作用,说明无机盐载体对胰岛素粉末无针注射给药效果具有重要作用。皮肤刺激性实验表明,储气室气压、容积以及喷管与皮肤的间距三个参数显著影响无针粉末注射装置的皮肤损伤程度,优化后的注射条件对皮肤几乎没有损伤。优化给药条件下以磷酸盐载体的胰岛素粉末无针注射给药,相对给药效率为72.25%。研究结果表明无针粉末注射技术用于胰岛素或其它生物制品的无针给药具有良好应用前景。     

胰岛素舌下滴剂促吸收剂的研究

以平均血糖降低百分率和刺激性为参考指标，通过ＳＤ大鼠分别对０．０７％胰岛一纱经舌下给药的促吸收剂氮酮、胆酸钠、脱氧胆酸钠和蛋黄卵磷脂进行了实验筛选，结果表明，５％蛋黄卵磷脂促胰岛素经舌下吸收作用较好，且无刺激性。     

~3H－甘露聚糖在小鼠体内吸收与代谢的初步研究

给小鼠灌胃~３Ｈ－甘露聚糖（ＳＰ＿１）后，３０ｍｉｎ即可从血液中测到放射性，６０ｍｉｎ血中放射性达高峰；于不同时间对各组织放射性的定量测定及小鼠整体切片的放射自显影结果均证明，~３Ｈ－甘露聚糖经口服可被机体吸收。进入小鼠体内的放射性物质主要从粪与尿中排泄，从胆汁排泄较少，给药后４８ｈ区间内，从粪、尿、胆汁中累积排出的，总放射性分别占给药剂量的４２％、２９％、５．４％。经Ｓｅｐｈａｒｏｓｅ－ＤＬ－４Ｂ柱层析鉴定，经口服吸收入血的ＳＰ＿１分子量不变。给药后１ｈ，血清中的ＳＰ＿１约占给药剂量的１１％。经纸层析对代谢物鉴定，粪中有２２％为原型药物，尿中未检出原型药。     

胰岛素舌下滴剂促吸收剂的研究

以平均血糖降低百分率和刺激性为参考指标 ,通过SD大鼠分别对 0 .0 7%胰岛素经舌下给药的促吸收剂氮酮、胆酸钠、脱氧胆酸钠和蛋黄卵磷脂进行了实验筛选 .结果表明 ,5 %蛋黄卵磷脂促胰岛素经舌下吸收作用较好 ,且无刺激性     

寡肽吸收问题的探讨

寡肽的吸收问题一直是被关注的焦点.寡肽被摄入胃肠道(GI)环境，需要抵抗消化酶的作用，通过胃肠道和穿越肠道上皮屏障，以完整和活跃的形式到达目标器官，发挥其促进健康的特性.寡肽的吸收已不仅仅是营养学的问题，与药物的开发和临床治疗越来越密切.本文综述了寡肽肠道吸收的传统观点及近年研究的新进展、寡肽的肠道吸收机制与通路研究、口服给药的生理障碍以及克服这些障碍的方法，补充了其他吸收通道的研究.     

尼麦角林不同给药途径抗血栓作用的药效学研究

目的 观察尼麦角林对大鼠血栓形成的影响,研究对比尼麦角林的不同给药途径的药效。方法 采用大鼠动-静脉血栓形成法,通过静脉、鼻腔、舌下三种途径的不同浓度给药,分别测定血栓形成抑制率。 结果 尼麦角林不同给药途径均可明显抑制大鼠血栓形成,不同给药途径的药物吸收的速度排序为：静注＞鼻腔＞舌下。结论 尼麦角林鼻腔给药的血栓抑制率与静注相近,有进一步深入研究的价值。     

蒙药嘎日迪散对大鼠溃疡性结肠炎的作用

目的:探讨嘎日迪散对大鼠溃疡性结肠炎的作用.方法:采用免疫法复合TNBS诱导法制作溃疡性结肠炎模型,从宏观和微观评价嘎日迪散对大鼠溃疡性结肠炎的治疗效果.结果:动物疾病活动指数、结肠粘膜损伤指数、结肠粘膜镜下评分的结果显示,各给药组和模型组相比具有统计学意义,HE结果显示,模型组还存在典型的溃疡,各给药组粘膜修复良好.结论:嘎日迪散能有效治疗大鼠溃疡性结肠炎,其作用和阳性药柳氮磺吡啶及补脾益肠丸相当.     

得普利麻两种给药方法用于硬膜外麻醉时镇静的对…

目的：研究得普利麻在硬膜外麻醉时两种给药方法的血药浓度变化和临床效应。方法：将２８例连续硬膜我麻醉下行上腹部手术患分为两组。第１组采用常规给药法：诱导量１．５／（ｋｇ．ｍｉｎ），３ｍｉｎ后开始维持量３ｍｇ／（ｋｇ．ｈ）；第２组以０．１５ｍｇ／（ｋｇ．ｍｉｎ）速度共６ｍｉｎ诱导，随即用与第１组相同维持量。两组诱导时均辅以芬太尼０．１μｇ／ｋｇ。测定给药前及给药后１、３、６、１０、２０、３０ｍｉｎ血     

美体减肥液对高脂血症小鼠的影响

采用高脂血症模型法实验研究美体减肥液对高脂血症小鼠体重、血清胆固醇和甘油三酯含量的影响．通过内服和外用两种途径各两个剂量给药，结果显示，外用给药组（包括大、小剂量组）和内服给药小剂量组均能对小鼠体重和血清甘油三酯含量产生非常显著的降低作用（Ｐ＜０．０１），对小鼠血清胆固醇含量有降低趋势（Ｐ＞０．０５）；内服给药大剂量组对小鼠体重和血清甘油三酯含量均有降低趋势（Ｐ＞０．０５），而对小鼠血清胆固醇含量具有明显降低作用（Ｐ＜０．０５）．说明该减肥液具有减肥、降血酯作用．     

酸味与酸味剂

酸味与酸味剂甘肃省乡镇企业学校杨文秀酸味能给人以爽快、刺激的感觉，具有增强食欲的作用，在食品加工中使用酸味剂，一般都有一定的防腐效果，还有助于溶解纤维素及钙、磷等物质，既可帮助消化，增强营养素的吸收，又具有一定的杀菌解毒功效。１酸味机制酸味是由舌粘膜...     

2-N.N-双(羟甲基氨基)-1.3.4-噻二唑不同给药途径处理对妊娠大白鼠的致畸效应及菸酰胺和菸酸的解毒作用

本文主要讨论了不同给药途径的致畸效应和解毒作用,并对三种给药途径所产生的胚胎毒作用和胎儿毒作用进行了比较.根据我们的实验结果认为:我们设计的实验系统是灵敏的.三种给药途径在致畸效应上的关系是:经口灌胃>皮下注射>腹腔注射.在解毒实验中表明:菸酰胺(NA)和菸酸(NiA)的三种给药途径(经口灌胃、皮下注射和腹腔注射)对Bis-HM-A-TDA在妊娠大白鼠的胚胎和胎儿中所产生的毒性均有明显的解毒效果。但在三种给药途径中,以经口灌胃给药途径的效果最好,这在对胎儿的解毒中表现得尤为明显。     

增效磺胺—5—甲氧嘧啶经鼻与静脉给药血液动力学比较

采用两组家兔,10只/组,使用单剂量增效磺胺—5—甲氧嘧啶(SMD)50mg/kg,分别采取经鼻及快速静脉推注的投药途径,药后于不同时间取心血0.5ml,用重氮化偶合比色法测定血药浓度,并计算其动力学参数。发现静脉给药组的血药动力学模型:有6只兔为无吸收因素二室模型,有4只兔为无吸收因素一室模型。而经鼻给药组平均于药后20分钟血药浓度达峰值(7.6096±2.8250mg%),并自此以单项指数一室模型进行消除,其消除半衰期长于静脉给药组,说明 SMD 经鼻给药比静脉给药在体内消除慢,维持时间久。且药后20分钟所达到的血药浓度峰值,仅略高于磺胺药治疗一般感染所需的浓度(5mg%),比静脉给药组的浓度以及磺胺药治疗严重感染所需要的浓度(10～15mg%)均低,故经鼻给药不宜用于治疗严重感染,但用于治疗一般性感染却优于口服。因其吸收快,且不受首过作用的影响。     

中药直肠给药技术及其临床应用

对中药直肠给药的作用特点、给药方法、临床应用及理论基础进行了归纳分析，并对直肠给药中存在的问题及其发展方向提出了作者的观点     

吸收促进剂对中药制剂口服吸收的影响

口服给药是中药制剂最常用的给药方式,而中药制剂药效发挥的关键和前提是活性成分的吸收.通过综述国内外相关文献,重点探讨了吸收促进剂对中药制剂口服吸收的作用、作用机制及其安全性,以期为提高中药口服制剂生物利用度提供参考和借鉴.     

血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素受体拮抗剂对非酒精性脂肪性肝病的疗效及作用机制（英文）

目的:研究血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素受体拮抗剂(ACEIs/ARBs)对于非酒精性脂肪性肝病的疗效及作用机制.方法:从新旧RAS系统、胰岛素抵抗、氧化应激、脂肪细胞因子等方面研究了非酒精性脂肪性肝病的发病机制及ACEIs/ARBs的治疗效果和作用机制.结果:ACELs/ARBs可通过调节脂肪细胞因子、抑制炎症因子的释放和肝星状细胞的激活等途径改善患者的胰岛素抵抗、脂质沉积、肝脏炎症及纤维化.结论:通过对NAFLD的发病机制及ACEI或ARB可能的作用途径的研究,给NAFLD的治疗提供了一个新的方向和理论依据.     

胰岛素缓控释制剂的研究进展

糖尿病是目前患病率较高的疾病,皮下注射胰岛素是治疗糖尿病的主要方法.天然胰岛素属于多肽蛋白类药物,体内半衰期较短,维持长时间的稳态血药浓度,需要频繁给药,患者的顺应性低.将胰岛素包封在生物相容性好的材料中制成微球或原位植入系统,可在注射部位缓慢持续释放胰岛素,减少注射给药的次数,增加患者的依从性.分析了目前胰岛素注射缓控释制剂的设计思路及相关研究进展.     

电针和促进剂对胰岛素口腔黏膜渗透的影响

研究在电针仪作用下不同吸收促进剂对胰岛素口腔黏膜渗透性的影响.测定在使用电针仪前后不同吸收促进剂对胰岛素透过家兔口腔黏膜的渗透系数及血糖降低情况.加入吸收促进剂可以增加胰岛素透过口腔黏膜的渗透作用,使用电针仪后渗透作用显著提高.电针仪可协助吸收促进剂提高胰岛素口腔黏膜吸收.     

几种促渗剂的效果和作用机理的研究

与传统给药方法相比,透皮给药可在较长时间内维持血药浓度相对稳定,避免肝脏首过作用,减小由于代谢不同所造成的个体差异,在提高疗效的同时减小毒副作用。有关的研究认为,现用药物的2/3有可能发展为透皮吸收剂型。但透皮给药必须克服完整皮肤首先是角质层的正常屏障机能,因此合理使用安全有效的促渗剂,才能使多种药物皮肤给药成为可能。我们利用放射性同位素示踪技术,对几种新合成的促渗剂对具有清热去火、     

麦冬多糖对妊娠糖尿病大鼠血糖的影响

目的:观察麦冬多糖对妊娠糖尿病大鼠血糖的影响.方法:采用四氧嘧啶法复制妊娠大鼠糖尿病模型,灌胃给予麦冬多糖0.2 g/kg,连续给药14 d,分别于给药第0、7、14天测定大鼠空腹血糖;给药第0、14天测定大鼠血清胰岛素水平与体质量.结果:口服麦冬多糖第7、14天可降低妊娠糖尿病大鼠的空腹血糖,与模型组比较,有非常显著性差异(P<0.01);但对血清胰岛素水平及体重无明显影响.结论:麦冬多糖具有降低妊娠糖尿病大鼠血糖的作用,其机制可能与增加肝细胞对葡萄糖的摄取及增加肝糖原合成有关.