取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸经酰化、异流氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成3步反应合成了10种未见文献报道的取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物．结构经IR,HNMR和元素分析等测试方法而确证．用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性,结果表明：4-硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长,高浓度时抑制双子叶植物的生长．2,4-二氯苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物,对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性．     

N′—（4,5,6,—三取代嘧啶—2—基）—α—氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物,结构经IR,1HNMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4－羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4－氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性。     

N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物.结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研？…

取代苯氧乙酸经酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成３步反应合成了１０种未见文献报道的取代苯氧乙酰悄类嘧啶衍生物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试方法而确证，用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性，结果表明，４－硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长，高浓度时抑制了双子叶植物的生长，２，４－二氯苯氧乙酰硫脲在嘧啶衍生物，对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅰ)

从时硝基苯酚出发经醚化、酰化、异硫氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成4步反应．合成了6种未见义献报道的含取代嘧啶环的对硝从苯氧乙酰硫脲类化合物．结构经IR．HNMR和元素分析等测试而确证．初步的生物活性测定结果表明：部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性．即具有优良的选择活性．     

5′-脱氧-5′-取代嘧啶氨基核苷类似物的合成及抗肿瘤活性

通过微波促进的一锅法反应合成了一系列C-5′羟基取代的嘧啶基核苷类衍生物,化合物结构经NMR和HRMS等表征.利用MTT法研究了合成化合物的抗肿瘤活性,二甲氨基修饰的嘧啶基5-甲基尿苷衍生物3a和肌苷衍生物4a显示了好的活性,IC50值分别为10.73和10.99μmol/L.而合成的其他核苷类衍生物在测试的细胞株中没有活性,说明环状氨基修饰的嘧啶基显著降低合成的核苷类衍生物的活性.     

具有潜在生物活性的苯并含氮杂环-嘧啶类衍生物的合成

4种苯并含氮杂环化合物分别与氯乙酰氯反应，得到相应的N-氯乙酰取代的衍生物，在相转移催化剂四丁基碘化铵(TBAI)的作用下，经亲核取代反应，4种N-氯乙酰取代的苯并含氮杂环化合物通过醚键的形成被引入嘧啶结构，合成了7个新嘧啶类化合物，并经过MS，IR，^1H，^13CNMR和元素分析得到确认。     

5-氰基-2-(4’-正戊基-4-联苯基)嘧啶的合成

取代的丙二酸二乙酯与相应的脒盐缩合形成嘧啶环并经环上官能团的多步转换 而合成５－氰基－２－（４’－正　基－４－联苯基）嘧啶。所合成的化合物有较好的光、热和化学 稳定性，是一种性能优良的介晶材料。     

异脲盐法合成胍及其N-取代嘧啶胺衍生物的研究

采用异脲盐法合成一系列N-取代胍和N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物。以O-甲基异脲硫酸盐为起始原料,与脂肪胺类或芳香胺类化合物反应合成脂肪胍或芳香胍类化合物(1),再以3-乙酰吡啶和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)为原料反应合成3-(二甲基氨基)-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(2),将化合物(1)和(2)在碱性条件下反应,最终得到目标产物N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(3)。合成出了6个N-取代胍及其相应的衍生物N-取代-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺类化合物,并用1H NMR,IR和元素分析表征了目标产物的结构。该方法路线简捷环保、原料廉价易得、反应条件较温和。     

5-(2-硫甲基-4-甲基)-嘧啶基-戊二炔-1-醇山梨酸酯的合成及表征

利用5-(2-硫甲基-4-甲基)-嘧啶基-戊二炔-1-醇和山梨酸酰氯反应合成一种新型嘧啶环取代二乙炔化合物,通过UV、IR、NMR、gCOSY、 gHSQC和gHMBC谱图数据分析,可确定所得产品为5-(2-硫甲基-4-甲基)-嘧啶基-戊二炔-1-醇山梨酸酯.应用倍频Nd∶ YAG脉冲激光,在波长为532 nm、脉冲宽度为8 ns的条件下,对目标化合物进行Z-扫描测试,测试结果发现该化合物呈现了很强的非线性吸收和非线性折射,并获得了三阶非线性系数χ(3),为深入研究这一类化合物的非线性光学性能提供了可能.     

噻吩并吡啶并嘧啶类化合物的合成

根据活性亚结构拼接原理,利用aza—Wittig法合成了一类未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,^1H NMR,EI—MS分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征。     

杀菌剂嘧霉胺盐的合成及毒力测试

目的 探寻新的优良杀菌剂。方法 以嘧霉胺和有生物活性的酸为原料．室温下反应1h。结果 合成了16个有生物活性的嘧霉胺盐，其中15个为首次报道的新化合物，结构组成经元素分析、IR及^1H NMR确证，并测定了它们对4种植物枯萎病菌的室内毒力作用。结论 反应条件温和，产率高，且多数化合物具有较好的抑菌和杀菌作用。     

取代苯氧乙酸嘧霉胺盐的合成及杀菌活性

目的寻找新的优良杀菌剂。方法利用含氮有机碱与有机酸结合成鎓盐的反应原理,以苯氧酸和嘧霉胺为原料,室温反应1 h。结果合成了9个取代苯氧乙酸嘧霉胺盐,其中8个未见文献报道;分析鉴定了结构组成,并初步测试了它们的室内毒力作用;探讨了结构与杀菌活性的关系。结论反应条件温和,产率高,大部分化合物具有较好的抑菌及杀菌作用。     

1-[5-对甲氧苯基-1，3，4-噁二唑-2-基]-3-（取代苯甲酰基）-硫脲的合成及抑菌活性研究

设计合成了10个未见文献报道的酰基硫脲类化合物，所有化合物的结构经IR，^1H NMR和元素分析确证．初步生物测试结果表明，大多数化合物具有较好的抑菌活性．     

苯并噻唑类酰脲化合物的微波合成及生物活性研究

苯并噻唑脲类化合物2可以通过中间体1和取代胺在微波反应条件下非常容易地得到。目标化合物2通过核磁共振氢谱,液质连用质谱,元素分析和单晶衍射的数据来确认。苯并噻唑脲类化合物具有较低的除草活性和杀虫活性,但是具有一定的杀菌活性。其中有些化合物具有较好的植物生长调节作用。     

三苯基锡二元羧酸配合物的合成

以双（三苯基锡）氧化物和相应的二元羧酸反应，合成了１４种新的三苄基锡二元羧酸配生物．利用元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ表征了这些化合物的结构．生物活性测试表明，该类化合物具有较好的杀菌活性．     

芳甲酰基(芳氧乙酰基)硫脲的合成及其生物活性

合成了7个新的含安替比林基的芳甲酰基（芳氧乙酰基）硫脲类化合物,用1H NMR,IR和元素分析确证了它们的结构.生物活性待测.     

4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性

通过4,5-二甲基呋喃氨基腈与芳醛反应,制得希夫碱,再采用NaBH4还原,合成了8个新型的4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物.其结构经1H NMR,IR,EI—Ms分析证实.生物活性测试结果表明,目标化合物具有一定的抗菌活性.     

海藻来源海洋真菌的活性天然产物研究进展

近年来,海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注,海藻来源真菌是其中重要的一类。对2014年以来发表的从海藻来源的海洋真菌中新发现的一些活性天然产物,按照来源海藻的类型(红藻、绿藻、褐藻)进行了分类,并就其化合物结构式和生物活性进行了概述和分析,为海藻来源海洋真菌活性天然产物的进一步研究开发提供参考。