混合膜克拉霉素微胶囊的制备研究

以克拉霉素为模型药物,乙基纤维素与羟丙基甲基纤维素为膜材料,采用溶剂挥发法制备混合膜微胶囊,探索制备的最佳条件,并考察混合膜微胶囊的缓控释性能.实验结果表明,混合膜克拉霉素微胶囊的最佳制备条件为∶分散相中膜材料浓度为3%、乙基纤维素/羟丙基甲基纤维素为6∶1~7∶1、投药量2∶1~3∶1、连续相中SDS浓度0.1%、PVA浓度1.0%、油水比1∶8.     

双氯芬酸钠缓释微胶囊的制备与表征

以乙基纤维素为壁材,采用乳化-溶剂扩散技术制备双氯芬酸钠缓释徽胶囊,通过考察包封率和载药量确定其制备工艺,并对微胶囊的形态和释放度等理化性能进行表征.结果表明,当有机相中乙基纤维素的质量浓度为3×10-2g/mL,水相中乳化剂十二烷基硫酸钠的质量浓度为3×10-3 g/mL,双氯芬酸钠与乙基纤维素的投料比mEC:mDS为1:1,搅拌速度900 r/min时制备出的微胶囊形态圆整,粒径范围6～24μm,药物包封率达25.12%,在人工肠液中可平稳缓释达8 h.     

洛伐他汀聚乳酸缓释微球的制备及其体外释药

采用油/水型乳化溶剂挥发法制备了洛伐他汀聚乳酸缓释微球,通过正交试验筛选最优制备工艺;考察了微球的粒径,形态,及载药量、包封率等特征,采用透析法进行微球体外释药研究。结果表明由最佳工艺制备的洛伐他汀聚乳酸微球形态圆整,粒径分布较为均匀。分子量5万聚乳酸制备的微球,载药量32.28%,包封率81.81%,平均粒径65.8μm ;分子量3万聚乳酸制备的微球,载药量27.66%,包封率60.84%,平均粒径63.3μm。二者在10d内体外累积释放率分别为34.81%和40.96%,释药动力学符合Higuchi方程。     

球型结聚技术制备EC微球与EC原粉粉体学性能评价

目的：考察乙基纤维素微球和原粉的粉体学乒质,找出微球的制剂学优点。方法：采用球型结聚技术制备EC微球,考察乙基纤维素微球和原粉（卡乐康公司）的粒度分布、休止角、松密度、摇实密度和卡氏指数。结果：采用此种技术制备的微球收率高,粒径分布均匀,且微球的流动性比原粉好。结论：结合各项粉体学性质来看,微球的粉体学性能良好,且工艺制备简单,设备要求低。     

膜乳化-复乳化法制备载蛋白高分子微球

选择乙基纤维素（EC）为微球材料,牛血红蛋白（Hb）为模型药物,采用膜乳化-复乳（W1／O／W2）法制备了载蛋白高分子微球。采用扫描电子显微镜（SEM）考察微球形态及内部结构．激光粒度仪测定微球粒径及粒径分布。结果表明,膜孔径是决定微球粒径的主要因素．微球粒径随EC浓度和初乳相体积分数增大而增大。随着初乳相体积分数的增大,微球表面微孔数目减少,但孔径增大。当操作压力稍大于膜乳化初始临界压力时,可制得粒径单分散的栽蛋白高分子微球。这一结果对制备粒径单分散的栽蛋白高分子微球具有一定的参考价值。     

PLGA基载药复合微球的制备及其释放性能

以聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体材料,牛血清蛋白(BSA)为蛋白模型药物,采用复相乳化溶剂法制备PLGA载药微球,探索载药微球制备过程中囊芯比、初乳水油比、分散剂浓度、超声乳化时间对微球粒径大小、载药率、包封率的影响。结果表明,最优载药微球的制备条件为:囊芯比1:1,初乳水油比3:5,分散剂质量分数0.5%,超声乳化时间2 min。在此条件下,所得PLGA微球的粒径为268.7 nm,载药率30.88%,包封率46.95%; 电镜照片表明微球表面连续光滑,粒径分布较均匀。采用静电吸附法用阳离子聚电解质壳聚糖对最佳条件下的PLGA载药微球进行表面修饰,扫描电镜表明复合后微球粒径变大,能谱分析表明复合后微球中有N元素存在,即复合微球中存在壳聚糖,电荷测试表明微球表面带正电; 体外释放实验表明PLGA-CS复合载药微球的缓释时间延长,释药初期的突释性明显改善。     

响应面分析法优化阿奇霉素掩味微囊处方工艺

制备阿齐霉素掩味微囊并优化处方工艺,考察掩味效果.选择乙基纤维素为囊材,采用喷雾干燥法制备阿奇霉素掩味微囊,并采用响应面分析法优化处方工艺,以人体口腔内的苦味感觉为指标,考察阿奇霉素微囊的掩味效果.最佳工艺参数:囊材质量比1∶2,进风温度124℃,进样速率4mL/min.在此工艺条件下得到载药量为17.27%,包封率达70.54%,口感无苦味.响应面分析法优化工艺条件理想,喷雾干燥法制备微囊方法简单,工艺有利于工业化生产,对苦味具有良好的掩味效果.     

利福平Si02纳米微球制备及影响因素的研究

目的,研究纳米SiO2微球组分及制备影响因素、微球表征以及利福平纳米微球的释放效果。方法：1)正交试验选出制备纳米SiO2微球各因素的最佳水平组合;2)乳化剂挥发法制备利福平纳米SiO2微球,并考察和表征其粒径大小、载药量和包封率等指标。3)利福平纳米二氧化硅微球释放评价试验。结果显示：最佳水平组合为A1B3C3D3,即纳米Si02粒径10nm、PLA 80mg/ml、明胶40mg/ml和二氯甲烷:丙酮=2:2。制备的利福平纳米SiO2微球外观圆整,大小均匀,粒径可控。影响载药量因素最主要为聚乳酸含量,其次为两种溶剂(疏水与亲水)的比例,然后是孔径和稳定剂的含量。结论：该方法制备的利福平纳米SiO2微球其载药量、包封率均在60%以上,且体外释放稳定,符合药物缓释的要求。     

替硝唑缓释微球的制备及高效液相法测定的含量及包封率

目的:建立替硝唑缓释微球的制备方法及微球的含量和包封率的测定方法.方法:采用乳化溶剂扩散法制备替硝唑缓释微球及高效液相色谱法测定替硝唑缓释微球的含量及包封率,色谱条件:色谱柱为迪马C18(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-水(20∶10∶70),检测波长为317nm.结果:替硝唑浓度在99.19 μg/mL～148.78 μg/mL范围内线性关系良好,R值为0.999 8.精密度试验RSD为0.94％,回收率为100.3％.结论:该制备和测定方法可用于替硝唑缓释微球的制备及含量和包封率的测定,且方法简便、快捷,准确可靠.     

气体抗溶剂法制备乙基纤维素微球过程的实验研究

对超临界流体制粒中的气体抗溶剂(GAS)法进行了改进，并制备出了平均粒径为0．1～10μm乙基纤维素微球，同时对GAS过程的影响因素，进行了系统的实验研究．结果表明，溶液浓度、温度对微球粒径大小影响显著；压力对粒径分布影响显著．此研究为运用GAS法制备粒径较小，具有缓释、靶向、黏附等功能的乙基纤维素含药微球打下基础．