脂质体在药物控释中的应用研究进展

综述了药物控释用脂质体的研究进展情况。介绍了脂质体药物在体内的输送原理,指出了传统脂质体的优缺点,并重点阐述了两类最具发展潜力的脂质体,即空间稳定化脂质体和靶向脂质体。介绍了载药脂质体的应用,尤其是对肿瘤的治疗。     

脂质体技术在原生质体融合上的初探

本文研究了制备作为生物大分子载体-脂质体的最适条件和方法.发现脂质体在适当温度下.放置数天后其体积明显增大,为制备适于与原生质体融合的脂质体,提供了一个简便易行的方法.并对脂质体与原生质体的融合,进行了初探。     

脂质体膜化学稳定性与结构形态的关系

脂质体膜上磷脂的化学稳定性与脂质体的结构形态有密切关系。本文以氧化指数法及荧光法分别测定不同结构的脂质体的化学稳定性,初步得出膜上磷脂稳定性与脂质体结构形态的关系。     

药物结构修饰与脂质体载药

药物分子的结构与性质对脂质体载药性能密切相关,本工作选择水溶性抗癌药环胞苷(Ⅰ)为模型药物,对其结构进行修饰,将环胞苷与棕榈酸反应,得到单棕榈酸酯(Ⅱ)及双棕榈酸酯(Ⅲ)二种衍生物,将上述三者分别包载于脂质体中,比较其载药性能,实验表明(Ⅱ)和(Ⅲ)的HLB值降低,与(Ⅰ)相比在脂质体中由载于内水相转到脂膜相,包封率由21％上升到86.5％和93.7％,且在脂质体中稳定性也大大提高,尤其是(Ⅲ),37℃显示包封率几乎不随时间改变,从而极大改善了(Ⅰ)的包封率差稳定性低的问题。这是由于在脂质体分散系中,水相和脂相体积相差极大(约50～500倍),包封于内水相的水溶性药物有可能透过双分子膜、漏入外水相,本工作对水溶性药物进行疏水性修饰,为脂质体载药提供一理想途径。     

Azone与DPPC脂质体相互作用的^1HNMR研究

用~1HNMR方法研究了透皮吸收促进剂Azone与DPPC脂质体的相互作用.结果表明,Azone限制DPPC头部某些基团的运动.机理可能是Azone的十二烷基插入膜中,其ε-已内酰胺环靠近脂质头部.     

抗体交联脂质体的制备

采用超声波法制备包封色素脂质体，并使其能与乙肝抗体蛋白交联生成具有检测诊断功能的抗体交联脂质体．研究结果表明，用超声波法制备出来的脂质体包封色素效果较好，色素包封率为0．61％；以戊二醛为交联剂将脂质体与乙肝抗体蛋白交联后所制备的脂质体，采用ELISA法进行检测，有活性．     

海藻糖对载药脂质体保护作用的初步研究

初步研究了海藻糖对载药脂质体的保护作用．当海藻糖／磷脂比例达到１∶１时,基本能抑制脂质体的融合;当海藻糖／磷脂比例达到２∶１以上时,脂质体的保存率达到９０％以上．实验结果表明,在足够数量的海藻糖存在下,通过真空干燥保存载药脂质体是可行的．     

色谱在临床上对药物脂质体质量控制的应用前景

本文综述了色谱在药物脂质体质量控制上的应用,为中高等专业院校的学生结合本专业学习色谱知识提供基础背景和创新思路。     

脂质体的制备和应用

脂质体介导的转染法是一种高效、对外源核酸的大小无限制、可在体内外进行转染的外源核酸进入真核细胞的重要技术.分析了脂质体作为基因载体的优点、组成及作用机制,结合实验结果对制备脂质体的超声波分散法、逆相蒸发法、二次乳化法做了比较分析.     

紫膜脂质体的制备及其质子泵功能的检测

通过超声技术制备了含紫膜的卵磷脂脂质体。吸收光谱表明紫膜脂持体中可能有部分ｂＲ分子以单体的形式存在。毫秒级动力学光谱集资和ｐＨ计的确认光照后该体系周围介质碱化,实验结果表明紫膜脂质体中ｂＲ分子的取向与其在细胞中天然状态的取向相反。     

以精子载体法制备转基因小鼠的初步研究

将外源融合基因BaLA-HI与DOSPER脂质体等比较混合,加入获能精子悬液中,37度,5％CO2共培养0．5h,以这种处理精子作为转基因载体乾鼠的体外受精及胚胎移植,在获得的40只移植后代后,经PCR特异片段扩增和Southern杂交,共检测出2只呈相性的转基因小鼠,证明人胰 基因已在小鼠染色体上实现了整合,基因整合率为5％。     

人参皂苷Rb_1对脂质体二棕榈酰磷脂酰胆碱相变温度的影响

用差示扫描量热技术（ＤＳＣ）和核磁共振技术（ＮＭＲ）研究了脂质体相变温度与人参皂苷Ｒｂ＿１的关系。结果表明，Ｒｂ＿１使二棕榈酰磷脂酰胆碱相变温度降低、流动性增加，改善了细胞膜的功能。     

Studies on molecular interactions between puerarin and PC liposomes

Fluorescence emission spectra, FTIR spectra, zeta potential measurements, and ab initio quantum calculation are used to study the interaction between puerarin and membranes composed of egg phosphatidylcholine (PC) liposome. The hydrophobic interactions cause the puerarin molecule to partition into lipid bilayers with its B-ring, and favor the displacement of acid-base equilibrium of puerarin towards the base form. Due to the hydrogen bond formation between the puerarin hydroxyl groups and polar groups of PC molecules on the water/membrane interface, puerarin can easily intercalate into the organized structure of phospholipids and modulate the membrane function. Our results reveal that the liposome membrane integrity is significantly higher compared with that of empty liposome.     

新型抗癌药——硒化多烯脂肪酸多相脂质体的研究

用作者首次合成的几种硒化多烯脂肪酸,分别制成乳剂和多相脂质体,进行动物体内抗癌活性实验,结果表明,硒化亚油酸乳剂(62)在200mg/(kg·d)的剂量下对S_(180)。实体瘤的抑制率为28.7％,而其多相脂质体(118)在相同剂量下对肿瘤的抑制率为45.1％;硒化蓖酸乳剂(92)在200mg/(kg·d)的剂量下对肿瘤的抑制率为33.3％,而其多相脂质体(114)在400mg/(kg·d)剂量下的抑瘤率则达61.4％,说明当将药物包封于脂质体后,可使其毒性下降,抗癌活性明显升高。     

人工脂质体染色方法的探究

在一定的温度、渗透压、离子强度条件下,利用脂质体材料L-α-phosphatidylcholine制备人工脂质体,借助结晶紫染液、美蓝染液、复红染液、钼蓝染液、苏丹黑染液,对脂质体进行染色,结果表明经结晶紫染色后的脂质体在光学显微镜下具有形态大小分明、数量多、立体结构清晰等特征.为了优化染色方案,进一步获取最佳染色配比,实验进行了梯度染色,得到了背景清晰、脂质体立体结构明显的最佳染色方法,解决了光学显微镜下不易分辨脂质体的问题,为后续实验的开展奠定基础.     

网络化脂质体的制备及其载药性能

以双长链烷基磷酸酯为脂质体膜材，聚季铵化合物为包覆材料制备了网络化脂持体，通过偏光显微镜观察了脂质体形态，研究了脂质体的制备方法，包封率及释药性能。     

新型肿瘤细胞膜重组脂质体体外免疫激活作用的实验研究

将肿瘤细胞膜与人工脂质体重组,制备新型重组复合体并探索其体外免疫活性.热处理S180细胞并收集裂解细胞膜,重组于人工脂质体得重组复合体,电镜和Weston杂交鉴定重组复合体.体外培养观察该复合体对小鼠树突状细胞及淋巴细胞的影响,流式细胞仪分析CD11c,CD80,CD86等表面标志,3H-TdR掺入测定淋巴细胞增殖.设立单纯细胞膜碎片及单纯脂质体组为对照.裂解肿瘤细胞膜可以重组复合于人工脂质体,形成稳定的复合物,可刺激DC成熟,促进淋巴细胞增殖,与对照组均有显著差异(P<0.05).肿瘤细胞膜重组脂质体可以显著改善肿瘤的体外免疫原性,为快速的个体化肿瘤免疫治疗提供了新思路.