两种新型手性氨基醇的合成

L-脯氨酸经3步反应制得手性氨基醇(S)-(二苯基羟甲基)四氢吡咯。该化合物分别与苄溴及β-溴甲基萘反应得到两种手性氨基醇二苯基-[(S)-1-苄基四氢吡咯基]甲醇和二苯基-[(S)-1-(β-萘甲基)四氢吡咯基]甲醇，产率分别为41．1％和32.5％。     

催化不对称合成(S)-萘普生

(1S,2S) 1,2 二苯基乙二胺和2,4,6 三甲基苯甲醛经缩合和还原两步反应,以85%的产率合成了N,N′ 二 2′,4′,6′ 三甲基苄基 (1S,2S) 1,2 二苯基乙二胺,再以其为催化剂催化6′ 甲氧基 2 萘丙烯的不对称双羟基化反应,手性二醇经过还原和氧化获得了较高光学纯度的(S) 萘普生.     

一种新的手性氨基醇配体的合成

利用生产氯霉素的副产物( )-(1S,2S)-1-(对硝基苯基)-2-氨基-1,3-丙二醇经过四步反应合成了一种新的手性氨基醇催化剂———(1S,2S)-1-对硝基苯基-2-[(N-甲基-3’,4’-甲叉二氧基苯甲胺基)]-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丙醇.四步的总产率为43%.其结构经IR1、HNMR1、3CNMR确证.     

甲磺酸依度沙班的合成研究

正依度沙班是(英文名:edoxaban)化学名字为:N-(5-氯吡啶-2-基)-N’-[(1S,2S,4S)-4-(N,N-二甲基氨甲酰基)]-2-[(5-甲基-4,5,6,7-四氢-1,3-噻唑并[5,4-c]-吡啶-2-甲酰胺基)环己基]草酰胺,是2015年1月8日美国食品药品管理局(FDA)批准的第一三共株式会社的抗凝血药物,用于预防心房颤动(房颤)患者发生中风和全身性     

新型平面手性双二茂铁亚胺二醇的合成及其晶体结构

通过(R,Sp)-1-(2-二苯基羟甲基)二茂铁乙胺[(R,Sp)-4]和对苯二甲醛在无水乙醇中的缩合反应合成了一种新型平面手性双二茂铁亚胺二醇化合物6,并经X-射线衍射分析它的晶体结构.分析发现它是具有旋光性的化合物,属于P212121空间群,呈"∩"形状, 苯环通过CN桥连两个二茂铁基团,两个二茂铁基团以E构型存在.在晶胞堆积图中发现正戊烷分子嵌在晶胞中,这说明在形成晶体的过程中化合物6可以从石油醚中选择性的萃取正戊烷分子.     

具有生物活性的山梗碱类生物碱的合成研究

山梗碱类生物碱多为2,6位上各有一侧链的哌啶类化合物。本文报道了山梗酮碱(Ⅱ)、去甲山梗酮碱(Ⅲ)、山梗醇碱(Ⅳ)、去甲山梗醇碱(Ⅴ)、2,6-二丙酮基哌啶(Ⅵ),N-甲基-2,6-二丙酮基哌啶(Ⅶ)及2-丙酮基-6-苯甲酰甲基哌啶(Ⅷ)的合成。以苯基锂为催化剂使2-甲基-6-丙酰甲基吡啶的缩酮(Ⅺ)与苯甲醛反应时,缩酮被破坏而得到2-甲基-6-(2,2-二苯基丁基)吡啶(ⅩⅥ)。以氨基钠作为催化剂时,苯甲醛转变为苯甲酰胺。Ⅳ和Ⅴ对呼吸中枢有较强的兴奋作用。     

微波促进SnCl4/C催化合成2,2-二羟甲基-1,3-丙二醇双缩醛(酮)

以活性炭负载SnCl4·5H2O为催化剂,利用微波技术合成8种2,2-二羟甲基-1,3-丙二醇双缩醛(酮),其中,2,2-二羟甲基-1,3-丙二醇双缩辛醛属新化合物.采用元素分析、傅里叶转换红外光谱(FTIR)和氢核磁共振1H NMR对产物进行表征.以苯甲醛与2,2-二羟甲基-1,3-丙二醇的缩合为模型反应对工艺条件进行优化,得其优化反应条件为催化剂负载量20%,催化剂用量0.25 g,2,2-二羟甲基-1,3-丙二醇4 g(30 mmol),苯甲醛66 mmol,微波功率600 W,辐射时间1.5 min,产率89.3%.     

经巯-烯反应合成含硫官能基二硅氧烷及其荧光性能研究

以1,1,3,3-四甲基-1,3-二乙烯基二硅氧烷为起始原料,分别与1-丙硫醇、硫代乙醇酸、巯基丙酸、巯基丙酸甲酯进行巯-烯“点击”反应,制备了4种含硫官能基二硅氧烷:1,1,3,3-四甲基-1,3-双(2-(丙硫基)乙基)二硅氧烷、3,3'-(1,1,3,3-四甲基二硅氧烷-1,3-二乙基硫醚基)双乙酸、3,3'-(1,1,3,3-四甲基二硅氧烷-1,3-二乙基硫醚基)双丙酸、3,3'-(1,1,3,3-四甲基二硅氧烷-1,3-二乙基硫醚基)双丙酸甲酯。采用IR、NMR、GC-MS等方法对产物结构进行了表征。研究结果发现,合成的化合物在紫外-蓝光区有着强而窄的荧光发射,使得它们在光学器件方面有潜在的应用价值。     

2-[4-[(4-氯苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇的合成

以1-(溴苯甲基)-4-氯苯、2-羟乙基哌嗪为原料,合成了2-[4-[(4-氯苯基)-苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇,并对原料配比、反应时间、反应温度等条件进行了优化.当1-(溴苯甲基)-4-氯苯与2-羟乙基哌嗪的摩尔比为1∶1.10,反应温度115℃,反应4h,收率为88.5%.对目标产物的结构进行了表征.     

豆荚软珊瑚的次生代谢产物研究(Ⅱ)

从中国南海海域采集的豆荚软珊瑚Lobophytum sp.中分离了3个化合物.经IR,FABMS,NMR等波谱技术,确定它们的化学结构为:(24S)-麦角甾-5-烯-3β,7α-二醇,Δ4,5(E), Δ8,9(E)-鞘胺醇-正十六碳酰胺,(2S,3R,4E,8E)-1-(β-D-吡喃葡萄糖甙)-N-[(R)-2′-羟基-二十碳酰基] -9-甲基-4,8-二烯-1,3-二醇-2-氨基-十八烷,其中第3个化合物为新化合物.