土官村乌头中的二萜生物碱

 首次对土官村乌头(Aconitum tuguancunense Q.E.Yang)中的二萜生物碱进行了研究.采用硅胶柱层析、重结晶等方法从中分离纯化得4个化合物,通过现代波谱技术和理化常数对照鉴定了其化学结构,包括3个二萜生物碱和β-谷甾醇.     

剑叶木姜子的化学成分研究

 对剑叶木姜子(Litsea lancifolia)的化学成分进行研究.采用硅胶柱层析、重结晶等分离手段从中分离纯化得到8个化合物,通过现代波谱技术和理化常数测定鉴定了它们的结构,其中3个为异喹啉生物碱:lit-seglutine A(1),phanostenine(2),juziphin(3);同时还得到(E)-6-hydroxy-4,6-dimethyl-3-heptene-2-one(4),香草醛(vanillin,5),香草酸(vanillic acid,6),β-谷甾醇(7)及β-胡萝卜苷(8).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

红皮木姜子的化学成分研究(Ⅱ)

对滇产红皮木姜子(Litsea pedunculata)乙酸乙酯和正丁醇萃取部分的化学成分进行研究.采用硅胶柱层析、重结晶等分离手段从中分离纯化得到10个化合物,通过现代波谱技术和理化常数测定鉴定了它们的结构,其中7个为异喹啉生物碱:actinodaphnine(1),cassythicine(2),litseglutine A(3),boldine(4),norboldine(5),juziphin(6),reticuline(7);同时还得到(+)-8,8′-epiaristo-ligone(8),山奈酚(kaempferol,9)及 5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(10).以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

双苄基异喹啉类生物碱的药理活性研究进展

双苄基异喹啉类生物碱是一类构型多样、且具有广泛药理活性的生物碱,一直是国内外研究热点.对双苄基异喹啉类生物碱的药理活性进行分类总结,对其研究进展作一综述.     

吴茱萸中一个新柠檬苦素化合物的分离鉴定

针对植物吴茱萸未成熟果实中柠檬苦素类化合物和喹啉类生物碱进行了系统的化学研究,从中分离并鉴定了11个柠檬苦素化合物包括一个新化合物6α-乙酰氧基-12α-羟基吴茱萸内酯醇1,以及三个已知甲基丁基喹啉类生物碱。新化合物1的结构通过对各种光谱方法获得数据的详尽分析得到确定。甲基丁基喹啉类生物碱为吴茱萸中首次报道。     

新型N-（1-异喹啉基）-2-取代手性氨基醇类生物碱的合成及表征

以1-氯异喹啉为原料,通过硝化反应和溴化反应,分别合成其硝化和溴化产物.1-氯异喹啉及其衍生物以二异丙基乙基胺为溶剂,和D-苯甘氨醇反应,得到3种含手性氨基醇的异喹啉生物碱类化合物,并对各产物进行核磁、红外、质谱表征.     

单取代1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮的合成

四氢异喹啉类生物碱在自然界分布广泛且活性多样,使得这一结构成为有机合成的热点,然而在众多的有机合成方法学中,绝大多数报道都是围绕着四氢异喹啉C-1位的官能团化,对C-4位活化的方法较少,本文从1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮出发经过两步反应即可得到4-取代的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮,并以1HNMR,13CNMR和HRMS确定其化学结构。产物1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮可以根据文献报道方法得到4-取代四氢异喹啉化合物,为4-取代的四氢异喹啉类化合物的合成提供了一条便捷的路径。     

乔木茵芋中黄酮和生物碱类化合物及其镇痛活性研究

 对乔木茵芋进行化学成分研究.采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱、RP-Csub>18柱色谱等方法分离化学成分,¹H NMR、¹C NMR等方法进行结构鉴定,从中分离鉴定了5个黄酮类化合物:槲皮素(1),槲皮苷(2),山奈酚-3,7-葡萄糖苷(3),枸橘苷(4),橙皮苷(5);1个生物碱类化合物:1-甲基-2-苯基-4-喹啉酮(6).所有化合物均为首次从该种植物中分离得到.并采用小鼠醋酸扭体法和热板法检测乔木茵芋总提取物及乔木茵芋总生物碱提取物的镇痛活性.结果显示乔木茵芋总提物和乔木茵芋总生物碱提取物均可明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应,此外乔木茵芋总生物碱提取物还可明显提高小鼠对热刺激的痛阈值,具有较好的镇痛活性.     

沙冬青种子中金雀花碱成分分析

采用薄层层析和硅胶柱层析法从生于荒漠地区沙冬青种子中分离得到7种生物碱,经核磁共振(1H NMR)和质谱(EIMS)分析,确定其中5种分别为17-氧基金雀花碱、β-异金雀花碱、3α-羟基金雀花碱、金雀花碱和3β-羟基金雀花碱.     

铜金属配合物和质子酸在可见光下催化喹啉与异喹啉的偶联反应

为了优化喹啉和异喹啉化合物的偶联反应,降低反应成本,以可见光为能源,2,9-二甲基-4,7-二苯基-1,10-邻菲啰啉碳硼烷双二苯基膦一价铜配合物(Cu1)和质子酸为双催化剂,引发2-甲基喹啉和N-苯基四氢异喹啉的偶联反应.最佳反应条件为:催化剂Cu1的用量为3.0μmol,质子酸的种类为间甲基苯甲酸,其用量为6.0μmol,溶剂为甲醇与乙腈的等体积混合物(各1.0 mL),反应时间为35 h.在此条件下,选用分别带有不同取代基的2-甲基喹啉和四氢异喹啉为反应底物,成功合成了15种化合物,产率为27%~91%.结果表明,在Cu1和质子酸的催化下,可见光可以成功引发喹啉和异喹啉的偶联反应.     

地骨皮水提取物的化学成分

目的:研究中药材地骨皮Lycii Cortex(root bark of L.chinense or L.barbarum)水提取物的化学成分及单体化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法:利用多种柱色谱技术进行化学成分分离,通过化合物的理化性质及波谱数据鉴定其结构,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法对所分单体化合物做体外α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:从中药材地骨皮的水提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:打碗花精生物碱B1(1)、打碗花精生物碱B2(2)、打碗花精生物碱B3(3)、打碗花精生物碱C1(4)、L-苯丙氨酸(5)、鸟苷(6)、grateloupinamide(7)、尿囊素(8)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(9)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖(10).结论:化合物5~8及10均是首次从中药材地骨皮中分离得到;化合物1~4具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

一步法合成1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉

为改进1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成工艺,以苯乙胺为原料,一步法合成1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉.结果合成1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,收率达72.2%.说明此工艺合成路线短,反应条件温和、原料价廉易得适合于工业化生产.     

广西地不容块根生物碱成分研究

从防己科千金藤属植物广西地不容(Stephania kwangsiensis Lo．)块根中分离出9种生物碱,经MS,^1H NMR,^13C NMR等方法鉴定出它们的化学结构,它们分别是l-罗默碱(l-roemerine)、去氢罗默碱(dehydroroemerine)、d-异紫堇定(d-isocorydine)、紫堇定(corydine)、l-四氢巴马亭(l-tetrahadropalmatine)、巴马亭(palmatine)、氯仿巴马亭(palmatine chloroform)、青风藤碱(sinoacutine)和dehassiline,均属于异喹啉类生物碱．其中紫堇定、青风藤碱、氯仿巴马亭和dehassiline为首次从该植物中分离．     

喹啉、异喹啉加氢脱氮反应历程及其宏观动力学

本文阐述在一种预硫化的Ni—W系催化剂上研究喹啉、异喹啉加氢脱氮反应历程及其宏观动力学。动力学实验采用20ml连续装置,在压力为81kg/cm~2,温度变化范围为325～355℃的条件下进行。结果表明,除正丙基苯胺分解是零级外,其余步骤均属表观一级动力学。实验中有一个很有意义的发现,就是异喹啉比喹啉加氫脱氮容易得多。文中应用D.M.Himmelblan等发展的迭代法计算了各动力学参数。     

滇藏五味子化学成分的研究

 首次对滇藏五味子(Schisandra neglacta A.C.Smith)的化学成分进行了研究.采用硅胶柱层析等方法从中分离纯化得 7个化合物,通过波谱技术和理化常数对照确定了它们的化学结构,包括 3个四环三萜酸(1-3)、3个甾体(4-6)及儿茶素(7).     

紫外吸收光谱法测定瓜环与喹啉衍生物包结物包结比

作者利用紫外吸收光谱法考察了七元、八元瓜环(Q[7、8])与喹啉、异喹啉、7一-甲基喹啉的相互作用。实验表明七元、八元瓜环对喹啉、异喹啉、7-甲基喹啉有包结作用，并用两种方法测定了主客体包结物的包结比及包结常数。     

新型含异喹啉类酰化转移配体的合成及其表征

以1-氯异喹啉为原料,通过硝化反应合成得到1-氯-5-硝基异喹啉;再在二异丙基乙基胺为溶剂,和D-苯苷氨醇反应得到(R)-N-(5-硝基异喹啉-2)-2-羟基-1-苯乙胺;再进一步用二氯亚砜和羟基反应生成离去基团,异喹啉上的氮亲核进攻后成环得到含硝基的异喹啉配体。并对产物进行了核磁共振、红外、质谱表征。所得化合物未见文献报道。     

海洋生物碱Mansouramycins的吡咯[5,1-a]异喹啉类似物的合成

为了研究具有抗肿瘤活性的海洋生物碱Mansouramycins类化合物的构效关系,设计了具有吡咯[5,1-a]异喹啉结构的Mansouramycin类似物7.以2,5-二羟基苯甲醛为原料,经过溴代、MOM保护、Sonogashira反应、银催化的内环化反应、氧化成醌、Michael加成甲胺化等6步反应得到目标化合物7,总产率为17%.采用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱等方法对目标化合物进行了结构确证.     

光催化烯烃加成/环化合成含氟异喹啉-1,3-二酮

发展了一种光催化活泼烯烃加成/环化合成含氟异喹啉-1,3-二酮的反应.在可见光催化下,多种N-烷基-N-甲基丙烯酰基苯甲酰胺衍生物与全氟碘代丁烷、溴二氟乙酸乙酯发生自由基串联加成环化反应,以67%～80%的产率合成了一系列具有潜在生理活性的含氟取代异喹啉-1,3-二酮衍生物.这为具有潜在药用价值的氟取代异喹啉-1,3-二酮的合成提供了一条绿色、高效、条件温和的途径.     

一种新结构二聚异喹啉生物喊的NMR结构研究

应用ＮＭＲ技术，对一种新结构的二聚异喹啉生物碱进行了结构分析测定，其中包括＾１ＨＮＭＲ，＾１３ＣＮＭＲ，和二维谱Ｃ－Ｈ ＣｏｓＹ，Ｈ－Ｈ ＣｏｓＹ。