单取代1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮的合成

四氢异喹啉类生物碱在自然界分布广泛且活性多样,使得这一结构成为有机合成的热点,然而在众多的有机合成方法学中,绝大多数报道都是围绕着四氢异喹啉C-1位的官能团化,对C-4位活化的方法较少,本文从1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮出发经过两步反应即可得到4-取代的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮,并以1HNMR,13CNMR和HRMS确定其化学结构。产物1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮可以根据文献报道方法得到4-取代四氢异喹啉化合物,为4-取代的四氢异喹啉类化合物的合成提供了一条便捷的路径。     

一类苄基咔唑衍生物的合成及其芳香化酶抑制活性

许多含咔唑结构的天然产物和药物分子具有广泛的生物和药理活性.在前期研究中发现苄基咔唑类化合物具有芳香化酶抑制活性的基础上,合成10个苄基咔唑衍生物(其中,前7个化合物是未被文献报道过的化合物),采用1H NMR确证它们的结构,在体外酶水平上测定它们对芳香化酶的抑制活性,并总结取代基对其活性影响的构效关系.该研究可为进一步寻找更高活性苄基咔唑类芳香化酶抑制剂提供基础数据和思路.     

披针叶黄华生物碱及其生物活性

披针叶黄华含有双稠哌喧类生物碱,从其总生物碱中提取分离出１０种双稠哌啶类生物碱,它们分别属于三种结构类型：（１）臭豆碱类型;（２）鹰爪豆碱类型;（３）羽扇豆碱类型,其中五种生物碱已进行过生物活性测试,它们对细菌、昆虫、线虫以及哺乳类动物有多种生理和药理活性,其总碱对试验动物产生肌肉松弛、降低血压、以及减慢心律等作用。     

苦豆子中主要生物碱药理作用的研究进展

苦豆子是广泛分布于我国西北部的传统中药,具有清热解毒、抗菌消炎等药理作用。近年来,随着对其主要活性成分喹诺里西叮类生物碱研究的不断深入以及新生物碱单体的分离鉴定,发现苦豆子生物碱具有降低血脂、抗肝纤维化、抗癫痫和抗肿瘤等多种新的药理活性,具有很高的药用价值,所以着重对其化学结构及药理活性进行了概述。     

清香木姜子中的异喹啉生物碱

首次对清香木姜子(Litsea euosma W.W.Smith)中的异喹啉生物碱进行了研究，采用硅胶柱层析、重结晶等分离手段从中分离纯化得5个化合物，通过现代波谱技术及与标准品对照等方法鉴定了它们的结构。包括3个异喹啉生物碱和β-谷甾醇及β-胡萝卜甙。     

新型N-（1-异喹啉基）-2-取代手性氨基醇类生物碱的合成及表征

以1-氯异喹啉为原料,通过硝化反应和溴化反应,分别合成其硝化和溴化产物.1-氯异喹啉及其衍生物以二异丙基乙基胺为溶剂,和D-苯甘氨醇反应,得到3种含手性氨基醇的异喹啉生物碱类化合物,并对各产物进行核磁、红外、质谱表征.     

南板蓝根化学成分及药理作用研究

该文对南板蓝根的研究进进展作了综述.从南板蓝根中分离出的主要化学成分有:生物碱、黄酮、有机酸、苷类、甾醇类、五环三萜类、蒽醌类、氨基酸、糖类化合物.药理研究表明其具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等方面药理活性.     

石蒜科植物中生物碱的药理作用研究

阐述了石蒜科(Amaryllidaceae)植物的主要药用种属和其所含生物碱的多种药理作用.石蒜科植物含有多种独特的生物活性或药理活性的生物碱类化合物,最新研究表明其具有抗肿瘤、抗白血病、抗菌抗病毒以及对心血管系统、中枢神经系统的作用等药理活性.通过对其生物碱药理作用的归纳,为石蒜科植物进一步的开发利用提供参考.     

综述燕麦生物碱的研究进展

全谷物食物燕麦(Avena sativa L.)中含燕麦生物碱(Avenanthramide)、β-葡聚糖、和生育酚等众多药用成分,具有抗炎、降血糖以及抗增殖作用等药理活性.主要综述了燕麦生物碱的在燕麦中的分布、合成方法以及燕麦生物碱的多种药理活性.     

吴茱萸中一个新柠檬苦素化合物的分离鉴定

针对植物吴茱萸未成熟果实中柠檬苦素类化合物和喹啉类生物碱进行了系统的化学研究,从中分离并鉴定了11个柠檬苦素化合物包括一个新化合物6α-乙酰氧基-12α-羟基吴茱萸内酯醇1,以及三个已知甲基丁基喹啉类生物碱。新化合物1的结构通过对各种光谱方法获得数据的详尽分析得到确定。甲基丁基喹啉类生物碱为吴茱萸中首次报道。     

汉防己甲素对家兔实验性矽肺疗效作用的病理形态学观察

<正> 汉防己甲素是从防己科植物粉防己中提取的一种双苄基异喹啉类生物硷,具有较广泛的药理作用,临床上曾用于治疗高血压、冠心病等疾患。中国医学科学院卫研所、天津医药工业研究所,发现汉甲对实验性矽肺具有抑制矽结节发展和改善矽肺病人临床症状等作用。我们应用汉甲预防性治疗实验性矽肺,并将汉甲、抗矽14、合—68三药应用于实验性矽肺的     

槐属植物的化学成分及药理活性研究进展

综述了2008—2016年报道的槐属植物的化学成分及生物活性,槐属植物中主要含有生物碱类和黄酮类等活性成分,具有抗菌、抗氧化、抗炎、抗增殖、抗病毒、镇痛等较强的药理活性,有广阔的应用前景,值得深入研究.     

铜金属配合物和质子酸在可见光下催化喹啉与异喹啉的偶联反应

为了优化喹啉和异喹啉化合物的偶联反应,降低反应成本,以可见光为能源,2,9-二甲基-4,7-二苯基-1,10-邻菲啰啉碳硼烷双二苯基膦一价铜配合物(Cu1)和质子酸为双催化剂,引发2-甲基喹啉和N-苯基四氢异喹啉的偶联反应.最佳反应条件为:催化剂Cu1的用量为3.0μmol,质子酸的种类为间甲基苯甲酸,其用量为6.0μmol,溶剂为甲醇与乙腈的等体积混合物(各1.0 mL),反应时间为35 h.在此条件下,选用分别带有不同取代基的2-甲基喹啉和四氢异喹啉为反应底物,成功合成了15种化合物,产率为27%~91%.结果表明,在Cu1和质子酸的催化下,可见光可以成功引发喹啉和异喹啉的偶联反应.     

海洋生物碱Mansouramycins的吡咯[5,1-a]异喹啉类似物的合成

为了研究具有抗肿瘤活性的海洋生物碱Mansouramycins类化合物的构效关系,设计了具有吡咯[5,1-a]异喹啉结构的Mansouramycin类似物7.以2,5-二羟基苯甲醛为原料,经过溴代、MOM保护、Sonogashira反应、银催化的内环化反应、氧化成醌、Michael加成甲胺化等6步反应得到目标化合物7,总产率为17%.采用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱等方法对目标化合物进行了结构确证.     

蝉翼藤属药用植物的研究进展

蝉翼藤属植物中存在有黄酮、口山酮、萜及其苷类和甾体及其苷类、糖和苷、生物碱、有机酸及其衍生物等化学成分，并具有抗HIV、抗变异、抗白血病、抗癌、抗菌消炎等多种药理活性，本文对蝉翼藤属植物化学成分和药理活性方面的研究成果进行了系统分析和研究，为更深入地研究该属植物及合理地开发利用该属植物资源提供了依据．     

原小檗碱类多靶点抗老年性痴呆症药理作用

 原小檗碱是一类异喹啉生物碱,具有相同的药效基团。本研究检测了以小檗碱和四氢黄藤素为代表的原小檗碱多靶点抗AD效应及分子作用机制。以人神经母细胞瘤SH SY5Y为研究对象,利用Western blot检测药物对细胞全长APP和BACE1蛋白水平的影响;ELISA技术检测细胞外可溶性淀粉样前体蛋白α (sAPPα) 的分泌;酶活性检测试剂盒检测乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性。结果显示,药物处理细胞24 h后,二者均能显著地抑制BACE1蛋白的表达,并可使sAPPα的分泌显著增加,但未见细胞APP蛋白含量明显变化,同时对该细胞的AchE的活性具有显著的抑制作用。以上结果证明：原小檗碱生物碱药理活性涉及预防和减少Aβ沉积和增强乙酰胆碱对脑胆碱受体的作用,并通过细胞自身的代谢增加具有神经营养作用的sAPPα的分泌。提示此类化合物具有多靶点抗老年痴呆的潜能,通过结构优化改造,将有望获得副作用小的新一代抗AD有效药物。     

质谱法分析滇玛咖不同部位的活性成分

采用电喷雾电离质谱法对云南东川玛咖的茎、叶及根的甲醇、乙醇及石油醚提取物中的活性成分进行了分析.结果表明:玛咖不同部位含有不同的活性成分.但均含有N-(3-甲氧基苄基)-7-氧-7-苯基-庚酰胺、咪唑类生物碱A和D、对羟基-苄基-芥子油苷、甲氧基-苄基-芥子油苷、4-甲氧基吲哚-3-甲基芥子油苷、麦角甾醇和松脂醇;除干玛咖茎外,其他样品中均含有α-亚麻酸.     

UPLC-QQQ-MS/MS法用于粉防己根双苄基异喹啉生物碱合成途径中12种化合物的定量检测

超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱(UPLC-QQQ-MS/MS)法用于粉防己(Stephania tetrandra S.Moore)中的有机酸和生物碱类化合物的同时定性、定量检测具有重要的研究意义，可为汉防己甲素等双苄基异喹啉类生物碱的代谢合成机理解析提供数据参考。本研究采用Poroshell 120 CS-C18色谱柱进行分离，以含0.1%甲酸的10 mmol/L甲酸铵水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱，在喷射流技术离子源(AJS-ESI)，正、负离子多反应监测(MRM)模式下进行检测，通过一级和二级质谱数据对不同采集批次的粉防己根部代谢物进行定性和定量分析。结果显示：12种被测化合物在线性范围内都呈现出良好的线性关系，相关系数均大于0.99；粉防己根部中12种被测化合物的含量存在显著差异，同一化合物的含量在不同的采集月份也有着明显的差异；L-酪氨酸、汉防己甲素和汉防己乙素在粉防己根部的含量相对较高。本研究实现了粉防己根部中12种被测化合物的同时定性和精确定量分析。     

广西地不容块根生物碱成分研究

从防己科千金藤属植物广西地不容(Stephania kwangsiensis Lo．)块根中分离出9种生物碱,经MS,^1H NMR,^13C NMR等方法鉴定出它们的化学结构,它们分别是l-罗默碱(l-roemerine)、去氢罗默碱(dehydroroemerine)、d-异紫堇定(d-isocorydine)、紫堇定(corydine)、l-四氢巴马亭(l-tetrahadropalmatine)、巴马亭(palmatine)、氯仿巴马亭(palmatine chloroform)、青风藤碱(sinoacutine)和dehassiline,均属于异喹啉类生物碱．其中紫堇定、青风藤碱、氯仿巴马亭和dehassiline为首次从该植物中分离．     

光催化烯烃加成/环化合成含氟异喹啉-1,3-二酮

发展了一种光催化活泼烯烃加成/环化合成含氟异喹啉-1,3-二酮的反应.在可见光催化下,多种N-烷基-N-甲基丙烯酰基苯甲酰胺衍生物与全氟碘代丁烷、溴二氟乙酸乙酯发生自由基串联加成环化反应,以67%～80%的产率合成了一系列具有潜在生理活性的含氟取代异喹啉-1,3-二酮衍生物.这为具有潜在药用价值的氟取代异喹啉-1,3-二酮的合成提供了一条绿色、高效、条件温和的途径.