克林霉素磷酸酯的合成工艺

以盐酸林可霉素为原料先合成克林霉素醇合物，克林霉素醇合物经选择性羟基保护、磷酰化、水解脱保护、精制得克林霉素磷酸酯。改进后的工艺原料易得，反应条件温和，生产周期短，成本低，总收率达82.5%，适于工业生产。     

“欣弗事件”再度挑战药品安全

在医疗治疗期间，患者静脉点滴输入“欣弗”克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（以下简称“欣弗”克林霉素注射液）后，出现了胸闷气短症状，不一会儿便开始抽搐、哆嗦、呕吐。重症者直接导致死亡或引起过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。2006年7月以来，上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的用于治疗扁桃体炎、急性支气管炎等病症的“欣弗”克林霉素注射液再度挑战药品安全。并迅速扩展至11省，若不紧快采取措施，     

合成制药生产废水处理设计实例分析

采取两级厌氧加好氧生物接触氧化以及臭氧氧化深度处理的方法处理某制药厂合成制药废水(该厂生产产品为辛伐他汀、辅酶Q10和盐酸环丙沙星、阿齐霉素、左氧氟沙星及其衍生物、盐酸克林霉素、克林霉素磷酸酯等,其废水浓度高达数万mg/L,、废水的可降解性差,废水成分复杂而且难以采用常规处理方法处理等特点),取得了较好的处理结果。同时说明了本工程废水处理工艺及其经济效益分析,并提出相应的建议和意见。     

103例葡萄球菌中诱导型克林霉素耐药的检测和分析

目的:了解葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,探讨红霉素对克林霉素诱导耐药的情况.方法:按NCCLS推荐的KB法测定并判读葡萄球菌对红霉素及克林霉素的耐药性,并用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药表型.结果:34株金黄色葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性15株;69株凝固酶阴性的葡萄球菌红霉素耐药克林霉素敏感,其中D-试验阳性28株.结论:对红霉素耐药克林霉素敏感的葡萄球菌应使用D-试验检测红霉素对克林霉素的诱导耐药性以帮助临床医生正确选用大环内酯类、林可酰胺类抗生素.     

克林霉素不良反应进展

目的 分析克林霉素的不良反应.方法 检索医药文献,对所报道的克林霉素的不良反应资料汇总分析.结果 克林霉素的不良反应主要有消化道反应、过敏反应、精神或神经系统反应、血液系统反应等.结论 随着克林霉素在临床的广泛使用,应密切关注其不良反应及临床应用的安全性.     

“欣弗事件”再度挑战药品安全

在医疗治疗期间,患者静脉点滴输入“欣弗”克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(以下简称“欣弗”克林霉素注射液)后,出现了胸闷气短症状,不一会儿便开始抽搐、哆嗦、呕吐。重症者直接导致死亡或引起过敏性休克、肝肾功能损害等严重不良反应。2006年7月以来,上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的用于治疗扁桃体炎、急性支气管炎等病症的“欣弗”克林霉素注射液再度挑战药品安全。并迅速扩展至11省,若不紧快采取措施,还在呈漫延之势……与此同时,卫生部发出紧急通知,在全国停用上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的药…     

注射用抗生素对凝血试验的干扰

目的探讨3种抗生素（青霉素钠、克林霉磷酸酯、磷霉素钠）在不同剂量的下对凝血试验的影响。方法应用普利生及太平洋试剂分别测定含有不同剂量的3种抗生素血浆中凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（AFIT）和凝血酶时间（TT）。结果血浆中青霉素钠的浓度为3．0mg／ml、克林霉素磷酸酯浓度为0．125mg／ml、磷霉素钠浓度为1．6mg／ml时，PT、APTT改变（P〈0．05）。当血浆中青霉素钠浓度为12mg／ml、克林霉素磷酸酯浓度为2．0mg/ml、磷霉素钠浓度为3．2mg／ml时，PT、APTT、TT出现显著变化（P〈0．01）。结论这3种抗生素大剂量使用时均可干扰凝血时间的测定，造成FT、APTT、TT值延长，但干扰的程度不同，磷霉素干扰最为严重，青霉素次之。     

基于UFLC-Q-TOF-MS/MS技术的盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片杂质的研究

采用UFLC-Q-TOF-MS/MS技术,在正离子模式下,根据各物质的质谱裂解规律,研究鉴定出盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片中16种杂质,其中克林霉素九酸酯、克林霉素十酸酯、克林霉素十一酸酯、克林霉素十三酸酯为首次检到,本研究为其质量监控提供了实验依据。     

盐酸克林霉素注射液细菌内毒素检查法的改进

按《中国药典》2015年版四部进行盐酸克林霉素注射液细菌内毒检查,发现盐酸克林霉素注射液对细菌内毒素与鲎试剂反应存在抑制干扰作用.用稀释剂Ⅰ代替BET水进行样品的稀释,干扰试验结果表明,样品在15倍以上稀释质量浓度时可排除干扰.对3批盐酸克林霉素注射液进行检查,结果均符合规定.所建立的细菌内毒素检查法可用于盐酸克林霉素注射液的细菌内毒素检查.     

盐酸克林霉素及其胶囊的分光光度测定法

盐酸克林霉素(Clindamycin hydrochloride)及其胶囊的含量测定,在中国药典(1990年版)中采用微生物法来测定.这种方法费时,操作条件复杂.本文利用盐酸克林霉素与氟化钯能形成络合物,在380nm处有明显的吸收峰,用分光光度法来测定盐酸克林霉素及其胶囊的含量.     

Clindamycin and lincomycin alter miniature endplate current decay.

Antibiotic-induced muscle paralysis has frequently been found in both experimental animals and man with three distinct classes of antibiotic: (1) streptomycin and related aminoglycoside compounds, (2) polymyxins and (3) tetracyclines. Recently lincomycin and its chemical congener, clindamycin, have been reported to produce muscle paralysis which has different characteristics from those seen with other classes of antibiotic. Although closely related in chemical structure, lincomycin and clindamycin also seem to produce muscle paralysis by different mechanisms. Clindamycin is considered to exert a direct depressant action on muscle contractility whereas the action of lincomycin is considered to be primarily a depression of neuromuscular transmission. We report here that each of these antibiotics had a significant but different influence on endplate channel behaviour. Clindamycin increased the rate of miniature endplate current (m.e.p.c.) decay and reduced its voltage sensitivity without altering its exponential nature. Lincomycin split m.e.p.c. decay into an initial rapid phase followed by a prolonged phase.     

2007～2009年某儿童医院住院患儿细菌对抗茵药物敏感性分析

目的了解某儿童医院住院患儿药敏现状,为临床合理用药提供资料。方法统计湖南省郴州市第一人民医院儿童医院2007～2009年住院患儿5种检出菌对19种抗菌药物药敏试验结果并与其他地区比较。结果大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、嗜麦芽窄食假单胞菌对氨苄两林、氨苄西林一舒巴坦、头孢噻吩、头孢呋辛、头孢噻肟敏感率均低于20％,对头孢哌酮、头孢他啶、环丙沙星、阿米卡星、复方甲基异恶唑、氯霉素敏感率介于20％-95％之间,大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌对亚胺培南敏感率大于96％,嗜麦芽窄嗜假单胞菌对亚胺培南敏感率为0;金黄色葡萄球菌对青霉素、克林霉素敏感率低于20％,对万古霉素、利福平敏感率高于85％,对头孢呋辛、头孢噻肟、四环素、庆大霉素敏感率介于60％～90％之间;肺炎链球菌对头孢呋辛、头孢噻肟、万古霉素敏感率大于85％,对青霉素、苯唑西林、克林霉素、四环素敏感率介于40％～75％之间。结论要加强临床分离菌对抗菌药物的敏感性监测。     

猪链球菌的分离鉴定与生物学特征研究

从河南洛阳和甘肃兰州的某屠宰场采集猪鼻液和颌下淋巴结等样品共791份,分离出13株链球菌.经细菌分离培养、生化试验、兰氏分群A-G诊断试剂鉴定,其中发现C群链球菌5株,D群链球菌7株,F群链球菌1株.药敏试验结果表明,分离菌对氨苄西林、万古霉素、氯霉素和菌必治高度敏感;对庆大霉素、丁胺卡那霉素、红霉素、奥复星、丙氟哌酸中度敏感;对青霉素、复方新诺明、链霉素、氟哌酸、氯洁霉素、四环素等药物有耐药性.     

Structural basis for the interaction of antibiotics with the peptidyl transferase centre in eubacteria.

Ribosomes, the site of protein synthesis, are a major target for natural and synthetic antibiotics. Detailed knowledge of antibiotic binding sites is central to understanding the mechanisms of drug action. Conversely, drugs are excellent tools for studying the ribosome function. To elucidate the structural basis of ribosome-antibiotic interactions, we determined the high-resolution X-ray structures of the 50S ribosomal subunit of the eubacterium Deinococcus radiodurans, complexed with the clinically relevant antibiotics chloramphenicol, clindamycin and the three macrolides erythromycin, clarithromycin and roxithromycin. We found that antibiotic binding sites are composed exclusively of segments of 23S ribosomal RNA at the peptidyl transferase cavity and do not involve any interaction of the drugs with ribosomal proteins. Here we report the details of antibiotic interactions with the components of their binding sites. Our results also show the importance of putative Mg+2 ions for the binding of some drugs. This structural analysis should facilitate rational drug design.     

成都地区健康犬及其畜主鼻腔金黄色葡萄球菌和中间型葡萄球菌的分离及耐药性研究

为了解成都地区健康犬及其主人金黄色葡萄球菌和中间型葡萄球菌的携带率及耐药情况,对收集的鼻腔棉拭子样本308份(犬源和人源各154份)进行相关细菌分离、纯化及鉴定.对获得菌株进行药物敏感性和mec A基因检测.结果表明:犬源和人源金黄色葡萄球菌分离率分别为5.19%(8/154)和13.64%(21/154),犬源和人源中间型葡萄球菌分离率分别为9.74%(15/154)和2.60%(4/154);金黄色葡萄球菌和中间型葡萄球菌中mec A检出率分别达20.71%和68.42%;29株金黄色葡萄球菌对磺胺二甲嘧啶耐药最严重(耐药率R达93.10%),对青霉素G和复方新诺明耐药较严重(R分别为72.41%和58.62%),对其余药物呈不同水平耐药性(耐药率范围6.90%~27.59%);19株中间型葡萄球菌对磺胺二甲嘧啶、青霉素G耐药非常严重(R分别达100.00%和94.74%),对红霉素及复方新诺明耐药较严重(R分别为78.95%和73.68%),对其余药物呈不同水平耐药性(R范围5.26%~63.16%),26.32%中间型葡萄球菌对苯唑西林耐药.不同来源菌株表现出较严重多重耐药性,尤其是耐苯唑西林中间型葡萄球菌呈100.00%多重耐药性.以上结果说明,健康犬和人类鼻腔内可携带金黄色葡萄球菌和中间型葡萄球菌,这些菌株已呈较严重耐药性,在这些菌株中mec A基因普遍存在,应加强对这两种细菌流行情况及其耐药性检测.     

一株产纤维素酶的枯草芽孢杆菌部分生物学特性研究

为了解藏绵羊源产纤维素酶的芽孢杆菌分离株(SWUN 6407)作为微生物添加剂候选菌株的潜力,用PCR扩增16S r DNA序列对其进行鉴定,刚果红染色法测定其产纤维素酶能力,以比浊法测定其对酸和牛胆盐的耐受力,用纸片法测定其对庆大霉素、链霉素、青霉素G、万古霉素、乙酰螺旋霉素、克林霉素、林可霉素、环丙沙星、红霉素、四环素、卡那霉素、磷霉素、替考拉宁、头孢噻肟、利福平、氨苄西林、呋喃妥因、阿莫西林等18种抗菌药物的敏感性.结果显示,SWUN 6407为枯草芽孢杆菌,水解圈与菌落直径的比值为5.8,在p H 2.0环境中存活率为30.5%,在0.7%牛胆盐环境中存活率为64.1%,对18种抗菌药物均敏感.综上可见,SWUN 6407是纤维素酶高产酶菌株,其耐酸、耐胆盐的能力符合微生物添加剂的要求,且不具有耐药性,是一株良好的高产纤维素酶微生物添加剂候选菌株.     

重型颅脑交通伤的临床特点及救治要点

目的 :分析重型颅脑交通伤的临床特点及救治要点。方法 :回顾性分析我科2000年1月—2003年12月的64例重型颅脑交通伤病例的临床特点、CT资料及救治后的结果。分析原发昏迷时间、入院时GCS评分、救治措施与预后的关系。结果 :64例伤员中 ,单纯颅脑损伤24例 ,多发伤40例。原发性昏迷51例 ,继发性昏迷8例。GCS评分3～5分20例 ,5～8分44例。开颅手术23例 ,其它手术15例 ,气管切开35例。死亡22例 ,植物生存4例 ,重残2例 ,中残6例 ,恢复良好30例。结论 :重型颅脑交通伤伤情重、复合伤多、伤情复杂。及时有效的院前急救及入院后处理对患者的预后有重要意义     

高职教育督导的八大误区与突破创新

高职教育督导应走出误区,保持正确的方向,始终坚持教学督导与教育督导相结合、常规督导与专项督导相结合、事后督导与事前督导相结合、"督"与"导"相结合、校内督导与社会评价相结合、课堂督导与实践教学督导相结合、督教与督学和督管相结合、教学活动督导与设备利用督导相结合,以全面提高教育教学质量与人才培养质量。     

梁柱式胶合木结构体系抗侧力性能试验

为研究梁柱式胶合木结构体系的抗侧力性能,对10榀单层单跨梁柱式木框架足尺试件进行了水平荷载试验,其中2榀为单调加载,8榀为低周反复加载,考虑了4种抗侧加强结构体系,即交叉支撑、人字撑、隅撑以及填充轻木剪力墙.根据试验现象和由试验数据获得的滞回曲线、骨架曲线、刚度退化曲线、强度退化曲线、耗能曲线等研究了各抗侧力体系的变形能力、耗能能力、破坏模式等抗震性能,结果表明,交叉支撑、人字撑结构体系表现出良好的抗侧刚度,但二者延性较差;隅撑结构体系抗侧刚度较纯框架结构体系有了一定的提高,延性好于交叉支撑、人字撑结构体系;填充轻木剪力墙结构体系表现出良好的抗侧刚度和延性.最后,分析了各抗侧力结构体系的薄弱部位,并提出了改善加强措施.