复配体系自发形成囊泡包封药物阿司匹林的研究

用阳离子表面活性剂（PTA）与阴离子表面活性剂（SDS）复配自发形成囊泡.用其作为药物阿司匹林的载体,用一阶导数光谱法开展了组成,温度对包封率影响的研究.结果表明,当表面活性剂总浓度为0.005 mol/L,PTA/SDS=3∶7（mol/mol）时,包封率最高为61.8%,最后对实验现象和结果从理论上进行探讨.     

蛋白质、胆固醇对卵磷脂囊泡稳定性的影响

用卵磷脂、胆固醇和蛋白质所形成的囊泡模拟细胞膜,利用Langmuir膜天平、Zeta电势研究卵磷脂、胆固醇和蛋白质分子之间的相互作用,以及通过停留法和TEM等方法从Gemini(双子)表面活性剂对细胞膜结构破坏方面来探讨不同组分对囊泡的稳定性的影响.实验结果表明,囊泡中的蛋白质、胆固醇和卵磷脂分子之间是相互吸引的.相对于卵磷脂囊泡,混合体系囊泡更加稳定.表面活性剂是通过静电吸引力和疏水效应嵌入囊泡的双分子层中,导致囊泡被破坏.通过动力学实验得到Gemini表面活性剂对囊泡破坏过程的活化能,进一步证明加入蛋白质、胆固醇能够使卵磷脂囊泡更加稳定.     

类脂囊泡包封维生素C的研究

用司盘(Span)系列非离子表面活性剂和胆固醇(CHOL)通过真空旋转-超声波法制备维生素C囊泡,研究包封条件对包封率的影响,考察维生素C囊泡的形态和构造.实验结果表明:Span60与CHOL摩尔比为2∶1,40℃超声30 m in,对1.00 g/L的维生素C的包封率可达45%以上.     

阴阳离子表面活性剂复配自发形成囊泡的研究

采用阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵分别与阴离子表面活性剂十二烷基苯磺酸钠、 十二烷基磺酸钠及十二烷基硫酸钠复配, 3种体系的水溶液在适当条件下均可自发形成囊泡. 结果表明, 虽然3种阴离子表面活性剂的分子结构相似, 但在与同一种阳离子表面活性剂复配形成囊泡时的复配比例及囊泡的稳定性却有很大区别. 考察了3种体系囊泡自发形成时的复配比例, 并探讨了囊泡的形成机理及其时间稳定性,利用负染TEM技术观察了囊泡的形貌.     

金银花提取物缓释固体分散体的表征和释放行为研究

 制备金银花提取物缓释固体分散体,并对其体外释放特性进行研究.以膨润土为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备药物金银花提取物缓释固体分散体,用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察金银花提取物不同体系在不同释放介质中的累积释放度.金银花提取物缓释固体分散体在人工胃液和人工肠液中的释放具有良好的缓释效果,且释放行为符合Weibull方程.采用膨润土作载体,对金银花提取物可起到很好的缓释效果.     

盐或尿素引发阴离子/阳离子表面活性剂复配体系中囊泡自发形成(英文)

在无盐时,阳离子表面活性剂磷酸酯(PTA)和阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)复配体系在某些比例得到自发形成的囊泡,而盐或尿素的加入可以扩大自发形成囊泡的比例范围,首次用尿素诱导了囊泡的自发形成,采用负染色透射电镜和动态光散射方法对囊泡进行了表征.并通过分子几何堆积因子f对盐和尿素诱导囊泡自发形成机理进行了理论上的探讨.     

表面活性剂缔合结构作为药物载体的研究进展--微乳液、囊泡体系

综合评述了表面活性剂缔合结构,特别是微乳液、囊泡作为药物载体的研究现状.提出了在这一领域进一步开展仿生磷脂囊泡,微乳液凝胶,微乳液/环糊精复合体系研究的设想.     

烷基磺酸盐—烷基季铵盐混合溶液中囊泡的形成

采用十六烷基三甲基溴化铵与烷基磺酸盐的混合表面活性剂体系，能在水溶液中通过超声震荡形成具有分子有序组合体形式的单室囊泡。对混合表面活性剂的总浓度、两表面活性剂的混合比以及混合体系中烷基磺酸盐的碳链长度对囊泡形成的影响进行了研究。     

全氟代表面活性剂水溶液囊泡性质的研究

通过一种新型的全氟代表面活性剂（APFO）、水和氯化铵对形成囊泡影响的研究，表明APFO／H2O／NH4C1体系可在一定时间和较大温度范围内以及各组分含量变化较宽的范围内都能形成囊泡。而且当温度为40℃，NH4C1的质量分数为0．04－0．1，APFO的质量分数为0．02－0．42时，形成的囊泡尺寸无变化，且能稳定存在24h以上，为药物的包藏及缓释提供了必要条件。     

全氟代表面活性剂的合成及其囊泡的形成

合成了一种用于形成囊泡的全氟代表面活性剂，确定了合成及提纯该表面活性剂的条件，并对其结构进行了表征。结果表明，该表面活性剂分子骨架上没有支链，在一定的条件下，它与氯化铵、水能够自组形成较大的囊泡，有利于药物的包藏。     

右旋糖苷-阿司匹林高分子挂接药物的体外释放

为了评价不同载药率的右旋糖苷-阿司匹林高分子挂接药物在人工胃液和人工肠液中的体外释药性能,首先选择阿司匹林(ASA)在不同条件下的测定波长,绘制ASA的紫外吸收标准曲线和线性回归方程,并进行加样回收实验。通过固定温度及转速,做不同释放介质中的体外释药实验,评价其药学性能。结果表明,此药物在人工胃液和人工肠液中均呈零级释放,释药开始阶段无"爆释"现象,累积释药量随挂接药物载药量的增高而增高;挂接药物在人工肠液中的释放速率较其在人工胃液中快。此药物具有均匀缓慢释药的特性,而且能减轻ASA对胃粘膜的刺激作用。     

功能化修饰纳米纤维素的结肠靶向给药载体

 纳米纤维素（cellulose nanocrystals,CNCs）具有优异的生物理化性能,可作为一种理想的新型药物载体。以马来酸酐酯化纳米纤维素（MA-CNCs）为载体,通过酯化反应进一步引入氨基酸连接臂,再与妥舒沙星（TFLX）偶联,得到新型妥舒沙星-氨基酸-马来酸酐酯化纳米纤维素药物轭合物（TFLX-A-MA-CNCs）。采用傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）表征技术验证了妥舒沙星与马来酸酐酯化纤维素成功偶联。场发射扫描电镜（FE-SEM）观察发现MA-CNCs 可以较好地包覆药物。对TFLX-A-MACNCs药物轭合物在模拟胃液、小肠液和结肠液中的释药行为进行分析,结果表明MA-CNCs 载体对药物具有良好的包载性,且可实现结肠靶向释药。     

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微囊的制备与释药特性

为制备结肠定位给药制剂,研究囊材溶剂、药物/囊材质量比对微囊性质和药物体外释放特性的影响。以水溶性抗癌药5-氟尿嘧啶为模型药物,选用丙烯酸树脂Eudrag itS100为材料制备了pH控制的结肠定位给药微囊。结果表明:采用液中干燥法制备的5-氟尿嘧啶微囊载药量为14.47%,微囊包封率为96.68%,在人工胃液、人工小肠液中10 h的累积释放率为18.5%。实验表明,微囊的体外释放特性具有结肠定位释药的特征。     

阿魏酸酯酶在体外模拟猪胃肠道中的稳定性

模拟了胃(肠)液中pH值、蛋白酶、进食量和微量金属离子等对阿魏酸酯酶(FAE)酶活稳定性的影响.结果表明:模拟胃液环境对阿魏酸酯酶酶活影响显著,模拟肠液环境对阿魏酸酯酶稳定性影响较小;蛋白酶酶活的增加不利于阿魏酸酯酶稳定性,但影响不显著;混合金属离子对阿魏酸酯酶稳定性影响不显著;进食量增加可以保护阿魏酸酯酶通过胃液环境,进入小肠发挥作用.在模拟胃液中,阿魏酸酯酶的酶活迅速降低,1 h时,酶活为25%左右,调整为小肠环境时,对阿魏酸酯酶有瞬时激活作用;5 h时,酶活为30%左右;胃肠道pH值是影响阿魏酸酯酶酶活的主要因素,胃蛋白酶、肠道中的金属离子对阿魏酸酯酶酶活影响较小,进食量对肠道中阿魏酸酯酶有保护作用,模拟肠液对经过模拟胃液处理的阿魏酸酯酶有瞬时激活作用.     

短时延迟释放的胃溶型恩诺沙星颗粒剂的制备

分别以丙烯酸树脂Ⅳ号、乙基纤维素和硬脂酸为延迟释放材料,以β环糊精、淀粉、乳糖和微晶纤维素为稀释剂,采用湿法制粒和热熔制粒的方法制备了在水中短时延迟释放、胃液中快速溶出的恩诺沙星颗粒剂。通过比较药物在水中和模拟胃液中的溶出,对所制备颗粒的释放性能进行了评价。结果显示,以丙烯酸树脂Ⅳ号为延迟释放材料,以微晶纤维素为稀释剂,以80%乙醇水溶液为润湿剂,采用湿法制粒得到的颗粒,5min时在水中的溶出度为73%,在模拟胃液中的溶出度为919%,达到了在水中短时延迟释放,而在胃液中快速溶出的最好效果。     

太平洋牡蛎肌肉蛋白的模拟胃肠液消化研究

采用美国药典提供的模拟胃液、肠液配方,通过十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)和免疫印迹法(Western blot),分析了太平洋牡蛎肌肉过敏蛋白和非过敏蛋白在体外模拟胃液、肠液消化稳定性的差异.结果表明:在模拟胃液中,非过敏蛋白均能被胃蛋白酶快速降解,而主要过敏蛋白原肌球蛋白在60 min时仍未被...     

丙烯酸酯微乳液聚合及其研究进展

本文着重介绍了微乳液和微乳液聚合的特征，并对微乳液与其他乳液进行了比较，最后阐述了影响微乳液聚合的因素及微乳液聚合的应用和研究进展。     

阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片的药动学及相对生物利用度的研究

采用随机交叉分组实验设计,给6条家犬分别口服单剂量阿司匹林普通片、双嘧达莫缓释胶囊和阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97药物动力学程序计算药动学参数,统计分析显示：参比制剂和受试制剂的阿司匹林各主要药动学参数均有显著性差异,双嘧达莫各主要药动学参数无显著性差异,阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片具有明显的缓释特征,生物利用度具有生物等效性．     

超声-臭氧法处理PTA模拟废水的影响因素

运用超声、臭氧以及2种技术相结合的超声-臭氧方法处理对苯二甲酸(PTA)模拟废水,比较3种方法处理效果的差异,并讨论了臭氧流量、超声功率和模拟废水初始质量浓度对处理效果的影响.结果表明,超声-臭氧处理组对模拟废水的处理效率优于超声处理组和臭氧处理组.在40 h内超声-臭氧处理组的模拟废水COD由3 053.67 mg/L下降到73.24 mg/L,下降了97.60%,而超声处理组和臭氧处理组的模拟废水COD分别下降了93.30%和16.98%.臭氧流量、超声功率和模拟废水的初始质量浓度对反应体系的降解效果有显著的影响,提高超声功率和臭氧流量可以提高对模拟废水的处理效率.     

维生素C胃漂浮片的研制

研制了维生素C胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能,确定最优处方。根据辅料性质及制剂质量要求,通过单因素试验确定影响维生素C胃漂浮片性能的主要参数,然后通过正交试验确定最佳处方及试验条件。试验采用干粉直接压片制得维生素C胃漂浮片,在人工胃液中考察其漂浮性能并用滴定法检测其释药量。研制的维生素C胃漂浮片的迟滞时间小于5 min,持续漂浮时间都大于12 h,其8 h的累积释药量大于80%。结果表明所研制的维生素C胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药性能。