槲皮素纳米胶囊制备研究

目的:制备槲皮素纳米胶囊,研究其正交设计优化合成条件、形貌与体外释放作用。方法:以槲皮素为囊芯材料,明胶为囊壁材料,通过初生态微晶法制备槲皮素纳米胶囊,用动态散射仪和透射电子显微镜观察纳米胶囊的形貌,用紫外-分光光度法测定其缓释性能。结果:最佳条件为明胶0.2 g,槲皮素4 mg,甲醛1 m L,成囊搅拌时间30 min。粒径分布在100 nm左右,在pH 9.0时具有显著的缓释作用。意义:槲皮素纳米胶囊可提高药物的水溶性与生物利用度,并可控制药物的释放,适合多途径给药。     

水溶性纳米SiO2的制备及其摩擦学性能

以硅酸钠为原料,采用聚乙二醇为表面修饰剂及聚丙烯酸钠为分散剂,通过CO2沉淀法制备了水溶性纳米SiO2.通过透射电子显微镜(TEM)、X射线衍射仪(XRD)和傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对水溶性纳米SiO2粒子进行表征;利用四球机考察了水溶性纳米SiO2粒子及其同辛丁基二硫代磷酸双β羟乙基十八胺盐(简称DDPN)...     

双氢青蒿素醚化法制备蒿甲醚的工艺优化

采用正交试验法和HPLC分析技术,对蒿甲醚的制备工艺进行优选,以蒿甲醚收率和含量为考察指标,对影响双氢青蒿素醚化的因素进行研究,其醚化的最佳条件为A2B3C4D1,即甲醇与二氯甲烷的体积比为1∶2;双氢青蒿素与三氟乙酸的量之比为10∶1;反应温度为40℃;反应时间为1.5h。该工艺稳定可行。     

蒿甲醚与氯喹治疗恶性疟疾72例临床疗效观察

本实验做蒿甲醚与氯喹治疗疟疾的临床疗效对比观察。72例恶性疟疾病人随机分成两组,蒿甲醚组36例（男性20例,女性16例）,用蒿甲醚首剂160mg,肌肉注射,第二日起每天80mg,肌肉注射,5d为一个疗程;氯喹组36例（男性19例,女性17例）用氯喹0.5g口服,第一天口服两次,每次0.5g,第二天和第三天每天各服0.5g,疗程共3d。两组经一个疗程治疗后未愈者均继续治疗一个疗程。治愈率蒿甲醚组为100%;氯喹组治愈率为66.7%。蒿甲醚第2疗程和第1疗程治愈率分别100%和80.6%（P〈0.01）,复燃率为2.8%,无不良反应。结论：蒿甲醚治疗恶性疟疾安全有效。     

水溶性磁性Fe_3O_4纳米粒子对小麦生长影响的研究

水溶性磁性Fe_3O_4纳米颗粒由于其良好的生物相容性、超顺磁性等特征,在生物领域常被用来作为磁性载体材料,其广泛的生产和应用增加了它们在环境中释放的可能性,需对其环境生物安全性进行评价.首先合成了水溶性磁性Fe_3O_4纳米纳米粒子,并用透射电子显微镜和马尔文粒度分析仪对其进行形貌分析和表征.然后在不同的浓度下(0、0.72、1.44、3.6 mg/mL)研究了水溶性磁性Fe_3O_4纳米粒子对小麦生长的影响,结果显示随着浓度的增加,磁性Fe_3O_4纳米纳米粒子对小麦生长的抑制越明显,造成生长抑制和根结构损伤.结果证明了水溶性磁性Fe_3O_4纳米颗粒对小麦植物存在一定的生物毒性,其环境排放应该严格限制.     

纳米羟基磷灰石对模拟含铬废水中Cr~(6+)的吸附研究

利用田螺厣片作为生物模板制备纳米羟基磷灰石(HAP),并利用正交试验方法研究所制备的纳米HAP对模拟含铬废水中Cr6+的吸附情况,确定了吸附较佳工艺条件.吸附效果最好时吸附率为88.7%.     

纳米生物活性玻璃形貌与粒径控制研究

摘要：以聚乙二醇（PEG）为分散剂,采用溶胶-凝胶技术结合冷冻干燥法制备了纳米生物玻璃(NBG).研究了PEG分子量和用量对纳米生物玻璃粒径和形貌的影响.采用热重-差热分析确定了纳米生物玻璃的烧结温度,并利用FTIR,TEM和XRD对其进行了表征.热重-差热分析结果表明：NBG的烧结温度为650 ℃,烧结后得到的生物玻璃为非晶态的.采用PEG-200制备的NBG为微米级颗粒,PEG-10 000制备的NBG粒径为50~80 nm,形状为空心球状;PEG-20 000制备的NBG,其形状为长条形的纳米棒(10×100 nm).随着PEG浓度的增加,其粒径愈小.     

双模式发光Er/Ho稀土纳米粒子的合成

设计合成了含有萘酰亚胺的二芳乙烯衍生物,并以化学键的方式成功地将二芳乙烯衍生物嫁接到水溶性上转换Er/Ho稀土纳米粒子的氨基上.通过纳米粒子在溶液态的光谱实验证明了通过此方法制备的纳米粒子具有良好的双模式发光性质,并具有光开关功能.在365 nm的光照后,荧光淬灭;再通过980 nm激光照射可以重新点亮.这一研究将为纳米粒子在生物成像中的实时跟踪监测奠定理论基础.     

生物纳米薄膜的制备及其AFM表征

生物纳米薄膜的制备与表征对功能性有机化合物的实用化起着非常重要的作用.本文主要介绍利用分子自组装、LB技术以及将旋涂技术与AFM针尖操控相结合的方法分别制备的黄原胶、硬脂酸和壳聚糖纳米生物薄膜及其AFM表征结果.AFM测试显示,黄原胶分子在分子间协同作用下可以形成具有网状结构薄膜,NaCl盐溶液浓度和浸泡时间等可以调控在硬脂酸LB膜上所蚀刻孔径的大小.同时,AFM形貌表征与其操控技术的联用,不仅得到了薄膜表面的实时形貌,而且制备出具有纳米级厚度的超薄壳聚糖纳米膜.这些研究不仅为生物纳米薄膜的制备与表征提供了新型的方法及思路,而且可以进一步推动纳米薄膜在多种领域内的发展与应用.     

负电荷磷脂DSPG双层保护的金纳米粒子的合成与表征

采用一步法制备了负电荷磷脂DSPG双层保护的金纳米粒子,并用透射电镜、紫外-可见光谱、X-射线光电子能谱和红外光谱进行了表征.结果表明,所制备的金纳米粒子直径为3～5 nm,具有良好的水溶性和稳定性.     

青蒿素的制备、用途和展望

青蒿素是含有过氧桥的新型倍半萜内酯，其衍生物有青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等。青蒿素是有效的疟痰治疗药物，此外它还具有抗肿瘤、抗寄生虫、影响免疫等药理作用。对青蒿素及其衍生物进行了综述。     

黄体酮缓释栓剂的制备与优化

以热熔法制备黄体酮缓释栓剂,转篮法考察栓剂的体外溶出效果,并采用高效液相色谱法测定黄体酮的含量,筛选栓剂基质以及优化释放速度调节剂浓度.实验结果表明:以混合脂肪酸甘油酯作为栓剂基质制备的黄体酮缓释栓剂能保留50 h的完整形态;羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和硬脂酸3种释放速度调节剂的最佳浓度分别为1.5%、0.5%、1%,其中,以1%的硬脂酸为释放速度调节剂制备的黄体酮缓释栓剂在48h时的药物溶出度为73.90%,其释药时间超过50 h,缓释效果优于羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠.     

浸渍法制备涂层聚乳酸微针

涂层高分子微针作为一种经皮给药系统，由于具有诸多优点而受到广泛关注。采用热压法制备了带有4个限位大针的聚乳酸微针；借助限位板的辅助作用，分别采用翻转浸渍法和漂浮浸渍法将聚乳酸微针浸渍到磺酰罗丹明B(模型药物)的涂层溶液中，制得涂层聚乳酸微针，涂层溶液与微针底板的距离约为300μm；力学性能测试结果表明，当位移为300μm时，单根针受力可达1N，表明涂层聚乳酸微针具有足够的力学性能刺入皮下；涂层聚乳酸微针的单根针载药量约为15ng，相对标准偏差为11.67%。此外，还制备了超疏水限位板，在其表面浸渍涂层溶液后几乎无溶液残留，解决了涂层溶液浪费的问题。     

Identification of an antimalarial synthetic trioxolane drug development candidate

The discovery of artemisinin more than 30 years ago provided a completely new antimalarial structural prototype; that is, a molecule with a pharmacophoric peroxide bond in a unique 1,2,4-trioxane heterocycle. Available evidence suggests that artemisinin and related peroxidic antimalarial drugs exert their parasiticidal activity subsequent to reductive activation by haem, released as a result of haemoglobin digestion by the malaria-causing parasite. This irreversible redox reaction produces carbon-centred free radicals, leading to alkylation of haem and proteins (enzymes), one of which--the sarcoplasmic-endoplasmic reticulum ATPase PfATP6 (ref. 7)--may be critical to parasite survival. Notably, there is no evidence of drug resistance to any member of the artemisinin family of drugs. The chemotherapy of malaria has benefited greatly from the semi-synthetic artemisinins artemether and artesunate as they rapidly reduce parasite burden, have good therapeutic indices and provide for successful treatment outcomes. However, as a drug class, the artemisinins suffer from chemical (semi-synthetic availability, purity and cost), biopharmaceutical (poor bioavailability and limiting pharmacokinetics) and treatment (non-compliance with long treatment regimens and recrudescence) issues that limit their therapeutic potential. Here we describe how a synthetic peroxide antimalarial drug development candidate was identified in a collaborative drug discovery project.     

Preparation and Characterization of pH-Sensitive Polyvinyl Alcohol Hydrogel for Cancer Therapy

Hydrogel has emerged as an excellent carrier platform for smart drug delivery and effective cancer treatment due to its high water content, good biocompatibility and sufficient mechanical properties. In this work,the DOX-loaded polyvinyl alcohol（ PVA）hydrogel was prepared by freeze-thawing technique. The swelling test and the mechanical properties of the pure PVA hydrogels were performed. In addition, the in vitro drug release profiles were examined and the in vitro antitumor efficiency against He La cells was also estimated. The results indicated that the resulting PVA hydrogels contained significant amounts of water and possessed good mechanical properties,and DOX-loaded PVA hydrogel exhibited a sustained and p H-responsive DOX release. The MTT assays also demonstrated that the released DOX could effectively inhibit the proliferation of He La cells. Thus,the cross-linked PVA hydrogel can be further developed as a promising platform for cancer therapy.     

聚乳酸-聚扁桃酸共聚物的合成与表征

合成乳酸OCA和扁桃酸OCA单体,用DMAP引发乳酸OCA和扁桃酸OCA开环共聚合成可生物降解的聚乳酸-聚扁桃酸共聚物,通过调节聚合共聚单体的比例,可得到分子量从3 620¹1 800 g/mol不等的共聚物,实现了分子量可控的目的.使用1H NMR、GPC、DSC、TEM、XRD等手段对共聚物进行了表征,所得共聚物的热力学性能、降解性能等均得到改善.并对轮状病毒进行负载制备成载药微球,对其降解行为进行研究,为药物控制释放提供一类新的载体材料.     

驻极体外静电场对不同参数环孢菌素A贴剂极化特性的影响

以环孢菌素A为模型药物,以不同浓度促渗剂、不同含量模型药物的环孢菌素A贴剂为研究对象,将不同表面电位正极性驻极体产生的外静电场作为电场源,系统研究驻极体引起各类环孢菌素A贴剂的极化规律及其与贴剂参数间的关系.结果显示:驻极体产生的外静电场能引起环孢菌素A贴剂的极化,驻极体的等效表面电位越高,贴剂的极化程度越强;驻极体引起环孢菌素A贴剂的极化与模型药物的含量及促渗剂的浓度密切相关.在特定电场下贴剂的极化强度随模型药物含量和促渗剂浓度的增加而下降;驻极体引起环孢菌素A贴剂的极化程度呈现出:促渗剂的极化 > 模型药物的极化 > 含促渗剂模型药物的极化.结果表明:驻极体外静电场能引起环孢菌素A和促渗剂的极化,极化的环孢菌素A在电场的作用下有望实现可控迁移和释放的目的.      

两层基质性质不同的阿司匹林上下双层栓剂的制备工艺探讨

目的为了有效阻止传统阿司匹林肛门栓剂所释放药物向上扩散,避免部分药物经门肝系统吸收,提高阿司匹林的生物利用度,研制了阿司匹林上下双层栓剂,并考察其上下两层基质性质不同时的制备工艺。方法用脂溶性基质混合脂肪酸甘油脂制备阿司匹林双层栓剂的下层含药层,用水溶性基质制备阿司匹林双层栓剂上层空白层。考察了空白层处方对空白层的融变时限、成栓性能与两层结合处牢固程度的影响。结果空白层处方为PEG4000(1.4 g),PEG1000(2.6 g),CMC-Na(1 g),Tween-80(0.5m L),胭脂红(适量),水(0.5 m L)。制备的双层栓融变时限合格、成栓性能良好、两层结合处牢固。结论所研制的双层栓的外观美观,工艺简单易行。     

脂质体作为钆中子俘获治疗肿瘤药物载体的跨膜动力学及机理研究

制备和表征了包埋Gd-EDTA的脂质体,测定了pH,离子强度,缓冲液组成及温度对Gd-EDTA脂质体的影响,比较了Gd-EDTA脂质体和Gd-EDTA被肿瘤细胞摄入的动力学曲线。结果表明,Gd-EDTA脂质体在37℃和生理条件下最稳定,肿瘤细胞摄入Gd-EDTA脂质体速率是Gd-EDTA的8倍,而释放Gd的速率,Gd-EDTA脂质体远远低于Gd-EDTA,这些结果提供了脂质体包埋Gd-EDTA作为钆中子俘获治疗药物的可能性。     

反相微乳液制备pH响应型纳米水凝胶及其作为药物载体的研究

利用反相微乳液聚合,通过改变交联剂含量制备不同粒径的纳米水凝胶聚(甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)(P(DMAEMA-co-HEMA)).纳米水凝胶的结构和形貌通过FT-IR、1H-NMR和TEM等进行了表征.利用紫外-可见分光光度计(UV)检测溶液在不同pH下的透光率,结果显示纳米水凝胶在酸性条件下有明显的溶胀现象.选取阿霉素(DOX)为模型药物研究了该纳米水凝胶作为药物载体的可行性,结果发现该纳米水凝胶能很好地负载药物,载药率达45.7%.利用紫外光谱法测定载药纳米水凝胶分别在pH 5.0和7.4的溶液中的药物释放行为,结果表明该纳米水凝胶具有较好的pH响应性,在酸性条件下纳米水凝胶的溶胀现象使得药物释放速率比在中性环境下快.