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重组人尿激酶原药代动力学的研究
引用本文:刘秀文,孙自勇,窦桂芳,朱镇华,袁守军,陈于红,张菁,刘建宁,汤仲明,刘蓓钫.重组人尿激酶原药代动力学的研究[J].南京大学学报(自然科学版),2001,37(4):435-451.
作者姓名:刘秀文  孙自勇  窦桂芳  朱镇华  袁守军  陈于红  张菁  刘建宁  汤仲明  刘蓓钫
作者单位:军事医学研究院放射医学研究所,南京大学分子医学研究所,军事医学研究院放射医学研究所,南京大学分子医学研究所,军事医学研究院放射医学研究所,南京大学分子医学研究所,南京大学分子医学研究所,南京大学分子医学研究所,军事医学研究院放射医学研究所,南京大学分子医学研究所
摘    要:第一部分 :采用交叉设计 ,自身比较 ,研究了猕猴静脉注射 0 .4 ,0 .8和 3.2mg·kg- 1 重组人尿激酶原 (rhprouk)或 1.2 8× 10 5IU·kg- 1 尿源性天然尿激酶 (un UK) (其中推注 15 %剂量 ,90min内恒速滴注 85 %剂量 )后血浆中单链尿激酶型纤溶酶原激活剂 (scu PA)和双链尿激酶型纤溶酶原激活剂 (tcu PA)的浓度随时间变化、代谢转化和各自的药代动力学 ,及代谢转化和药代动力学参数与剂量浓度的依赖关系 .结果表明给药后scu PA转化为tcu PA的速度与scu PA的剂量呈正相关性 .第二部分 :通过测定兔静脉推注加滴注1 2 5I rhprouk 0 .8mg·kg- 1 (其中 15 %剂量静脉推注 ,85 %剂量在 90min内滴注 ,比放射活性 2 .5 0 6MBq/mg)后不同时间体内各组织总放射性、TCA酸沉放射性 ,以及酸沉和总放射性的比值 ;胆汁引流物放射性累计排出量 ,尿和粪中累计排出量 ,及在体内外1 2 5I rhprouk与血浆蛋白的结合 .研究rhprouk在体内的分布、代谢及排泄情况 .结果表明rhprouk不与血浆中蛋白结合 ,代谢部位主要集中在胆、肾等部位 ,代谢产物主要随小便排出 .

关 键 词:重组人尿激酶原  代谢转化  药代动力学  纤溶酶原激活剂  代谢产物  溶栓药物  注射剂量

Pharmacokinetic Studies on Recombinant Human Prourokinase
Liu Xiuwen ,Sun Ziyong ,Dou Guifang ,Zhu Zhenhua ,Yuan Shoujun ,Chen Yuhong ,Zhang Jing ,Liu Jianning ,Tang Zhongming ,Liu Beifang.Pharmacokinetic Studies on Recombinant Human Prourokinase[J].Journal of Nanjing University: Nat Sci Ed,2001,37(4):435-451.
Authors:Liu Xiuwen  Sun Ziyong  Dou Guifang  Zhu Zhenhua  Yuan Shoujun  Chen Yuhong  Zhang Jing  Liu Jianning  Tang Zhongming  Liu Beifang
Institution:Liu Xiuwen 1,Sun Ziyong 2,Dou Guifang 1,Zhu Zhenhua 2,Yuan Shoujun 1,Chen Yuhong 2,Zhang Jing 2,Liu Jianning 2,Tang Zhongming 1,Liu Beifang 2
Abstract:
Keywords:prourokinase  urokinase  metabolism  kenetics
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