聚(2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵)水凝胶调控Notoginsenoside药物释放效应

目的研究共聚物2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯-co-二烯丙基二甲基氯化铵水凝胶对中草药notoginsenoside为模型药物的调控给药释放效应。方法以辐射共聚和交联法合成的新颖温度/酸度敏感性水溶胶,注入3只大鼠体内以研究中药notoginsenoside在其体内受控释放性能。共聚物结构和凝胶片断经红外、紫外以及释放药效分析确证。结果2-甲基丙烯酸二甲胺乙酯(DMAEMA)和二烯丙基二甲基氯化铵(DADMAC)为共沸化合物。在标题聚合物中,聚DADMAC电解质的电荷能沿大分子链均匀分布。凝胶的平衡溶胀度(EDS)在载体电荷密度3 %摩尔时最大,而载体电荷密度接近5 %摩尔及其以上时温度敏感性消失。溶液温度、酸度和盐浓度以及凝胶组成和结构能调控notoginsenoside给药释放;用三七(Panax notoginsen,PANS)饱和的水凝胶能有效释放notoginsenoside而呈现出相当好的生物兼容性和具有愈合大鼠伤口的功能。结论靶向药物释放可以通过调节pH,离子强度,溶液温度以及凝胶的组成和结构而有效实现。     

三七根茎的化学成分研究(Ⅱ)

 研究三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]根茎的化学成分.利用D₁₀₁大孔吸附树脂柱、硅胶柱、RP-8和RP-18柱进行化合物的分离纯化,根据其理化性质和光谱数据进行结构鉴定.从三七根茎部分分离鉴定出5个化合物,分别为人参皂苷三七皂苷T₅(Notoginsenoside T₅,Ⅰ),人参皂苷F₁(Gin senoside F₁,Ⅱ),人参皂苷F₂(Ginsenoside F₂,Ⅲ),三七皂苷E(Notoginsenoside E,Ⅳ),人参皂苷Ⅱ(GinsenosideⅡ,Ⅴ).Ⅴ为首次从该植物中分离获得,Ⅰ~Ⅳ为首次从该植物根茎中分离获得.     

小鼠血浆中三七皂苷C质量浓度的测定方法

给出了血浆中三七皂苷C质量浓度的测定方法:采用甲醇提取法从血浆中提取三七皂苷C,以原人参二醇为内标物;采用RP-HPLC法测定质量浓度,用ODSC18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以V(甲醇)∶V(水)=90∶10为流动相,流速1.0mL/min,检测波长203nm.结果表明:三七皂苷C和原人参二醇的保留时间分别为13.6min和23.6min,色谱峰之间达到基线分离,且不受空白血浆中其他成分的干扰;日内精密度RSD均小于4.38%,日间精密度RSD均小5.22%,方法回收率为95.2%～99.1%.     

HPLC法测定姜状三七根茎中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1

 建立人参属植物姜状三七根茎中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁和三七皂苷R₁的含量测定方法.采用HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18(250 mm× 4.6 mm,5 μm);流速为1.0 mL/min;检测波长203 mm;柱温30 ℃;流动相为乙腈-水(梯度洗脱).三七皂苷R₁的线性范围为0.315~1.575 μg(r= 0.999 1),平均回收率为三七皂苷R₁101.4%,RSD=1.79%;人参皂苷Rg₁的线性范围为1.203~6.015 μg(r=0.999 8),平均回收率为人参皂苷Rg₁98.54%,RSD=1.90%;人参皂苷Rb₁的线性范围为0.276~1.38 μg(r=0.999 6),平均回收率人参皂苷Rb₁102.10%,RSD=1.53%.所建方法简便、准确、重复性好,可同时测定姜状三七根茎中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁和三七皂苷R₁的含量.     

三七总皂苷对心梗后心室重构大鼠增强抗氧化与改善心肌形态学作用

 为研究三七总皂苷(PNS)对急性心肌梗塞（AMI）后左室重构（LVRM）大鼠自由基损伤和心肌细胞形态学改变的作用, 采用结扎大鼠左冠状动脉前降支的方法,建立AMI模型,术后24 h后随机分为对照组和实验组,连续4周分别灌胃给予生理盐水和PNS低、中、高剂量,观察PNS和福辛普利对病鼠血清丙二醛（MDA）、c反应蛋白(CRP)、肌红蛋白-I（cTn-I）及肌酸激酶同工酶（CK-MB）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、一氧化氮（NO）及心肌细胞形态病理结构和心脏指数改变等的影响。结果发现与对照组比较,PNS与福辛普利均能显著改善病鼠左室心肌细胞形态结构病理改变及心脏指数（P<0.01）,显著降低MDA、CRP、CK-MB与cTn-I、提高GSH-Px活性（P<0.01～0.05）,高剂量PNS可明显降低NO含量（P<0.05）。可见PNS可通过抑制脂质过氧化反应,减轻病鼠心肌细胞的病理损伤,增强抗氧化,具有抑制心肌肥大与改善心室重构心肌细胞形态学结构作用。