α-溴代-α-乙酰基二硫缩烯酮与芳醛缩合反应的研究

从α-溴代-α-乙酰基二硫缩烯酮出发,与多种不同芳醛反应合成了γ-位的醛缩合产物α-溴代-α-烯酰基二硫缩烯酮.探讨了在不同碱、溶剂、反应温度和原料配比等反应条件下该缩合的反应情况及其产率,并对各化合物的结构进行了表征.结果表明,在以氢氧化钠为碱,叔丁醇为溶剂,常温条件下可以较高产率地获得目标产物.     

苯乙烯基取代的缩杂环卓酮化合物的合成

探讨了３－肉桂酰基酚酮及其亲电取代产物与盐酸羟氨和盐酸苯肼的反应，合成了１０个苯乙烯基取代的缩杂环酮新化合物，并用元素分析及光谱分析证实了它们的结构。     

4－氧代戊酸酯类缩酮的合成研究

本文以糠醇为原料，以醇作溶剂，在酸性条件下糖醇开环制得一系列乙酞丙酸酯类化合物。然后再以乙酞丙酸酯类化合物为原料，制得一系列未见报道的此类酯与醇的缩合产物，并用ＨＰ５９８８ＧＣ－ＭＳ联用仪研究了反应产物的组成。     

2,3-二羟基哌嗪与几种氨基化合物的缩合反应研究

由乙二胺与乙二醛的缩合物２,３－二羟基哌嗪,分别与甲酰胺、脲和乙二胺反应,制得２,４,７,９,１１,１４－六氮杂三环［８,４,０,０３,８］十四烷六盐酸盐四水合物（１）,２,５,７,９－四氮杂双环［４,３,０］壬－８－酮二盐酸盐－水合物（２）和２,５,７,１０－四氮杂双环［４,４,０］癸烷（３）。化合物１为未见文献报道的新化合物。化合物２的合成工艺条件优化后,反应得率与文献［１］相比有一定提高。化合物３的合成,由于将反应分为低温和高温两个缩合阶段,使反应得率提高到７７．５％。     

4-咪唑甲酸乙酯的制备

甘氨酸经乙酰化、酯化，在氢化钠作用下与甲酸乙酯缩合，然后在盐酸条件下与硫氰酸钾关环，最后通过双氧水氧化脱巯基，得到咪唑甲酸乙酯，总产率为13％．产物经核磁、元素分析表征．     

氨基酸N-羧酸内酸酐与胺反应的位阻效应

研究了σ-氨基酸的N-羧酸内酸酐(4-烷善2，5-二氧代噁唑啉)与胺缩合反应．用L-苯丙氨酸．L-缬氨酸，L-亮氨酸制得相应的N-羧酸内酸酐．并分别与二乙胺．叔丁胺．异丙胺．正丁胺反应．正丁胺与N-羧酸内酸酐仅分离得到酰胺，而叔丁胺或异丙胺得到的是脲酸和酰胺的混合物．二乙胺与N-羧酸内酸酐反应则仅得到脲酸衍生物．产率大于80％，具有制备价值．发现N-羧酸内酸酐4位取代基的位阻效应对反应的区域选择性具有一定的导向作用．大位阻基团导致产物中脲衍生物比例增加．     

盐酸环丙沙星的合成及工艺改进

为降低盐酸环丙沙星的生产成本，提高市场竞争力，对它的合成工艺作了改进．介绍了以氟氯苯乙酮(2，4-二氯-5-氟苯乙酮)为起始原料合成盐酸环丙沙星，且在中间体1-环丙基-7-氯-6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪缩合后，以醇水混合物代替水进行后处理，使成本进一步降低．在保证质量的情况下，总收率达52．28％．     

两种双脯氨醇的合成

以1,3 二溴丙酮与脯胺醇为原料合成了两种新型手性氨基醇1,3 双[(2S) (二苯基羟甲基) 1 四氢吡咯基]丙酮1和1,3 双[(2S) (二苯基羟甲基) 1 四氢吡咯基] 2 丙醇2,总产率分别为39%和35%.     

乙酸乙酯生产工艺现状及发展趋势

介绍了国内外乙酸乙酯的生产工艺现状和发展趋势，并对酯化法和乙醛缩合法的工艺条件，技术经济情况进行了对比。