超临界CO2在制备PCL/水杨酸甲酯控释体系中的应用研究

本文利用超临界二氧化碳（SCCO2）对生物可降解材料--聚己内酯（PCL）进行溶胀和塑化,进而将其作为携带剂,将水杨酸甲酯嵌入到PCL中,制备含有水杨酸甲酯的PCL多孔材料,即PCL/水杨酸甲酯控释体系,并研究超临界流体条件下水杨酸甲酯的插嵌规律.研究结果表明,PCL对水杨酸甲酯有很好的吸附能力,通过测定所制备的多孔材料PCL/水杨酸甲酯体系的缓释行为,表明其多孔结构对药物分子具有一定的缓释功能,药物分子释放时间最长可达18 h以上.     

抗肿瘤药物—9-氨基吖啶和对-氨基水杨酸甲酯衍生物的合成(Ⅳ)

本文选择9-氨基吖啶及对-氨基水杨酸甲酯为载体合成了8个新的植物生长控制剂衍生物,分别为9-(对-氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅰ),9-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅱ),9-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅲ),9-(α-萘乙酰氨基)吖啶(Ⅳ),4-(对-氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅴ),4-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅵ),4-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅶ)和4-(α-萘乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅷ)。给出了上述化合物的核磁共振和质谱数据,确证它们化学结构。初步抗癌试验结果表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ(在浓度100μg/ml下)对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)的生长有明显的抑制作用(IR>50％),其中Ⅱ和Ⅲ的抑制率在90％以上。     

水杨酸甲酯的合成研究

以水杨酸，甲醇为原料，浓硫酸作催化剂，对水杨酸甲酯进行了合成讨论，得出了提高酯的产率的最佳催化剂用量和反应温度，并用红外光谱对产品质量进行了鉴定．     

N-取代酰氯水杨酰肼的合成、表征及抑菌活性研究

依据邻羟基二苯醚及酰肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心,构建了一类N-取代酰氯水杨酰肼类化合物.以水杨酸甲酯为原料,先经溴化反应制得5-溴水杨酸甲酯,再经肼解反应、最后与酰氯反应.抑菌测试表明,在质量浓度为0.01%时,目标化合物对对大肠杆菌的抑菌率均高于90.0%,具有较强抑菌活性;对白色念球菌和金黄色葡萄球菌具有一定的抑菌活性,表明该类化合物对不同菌株的抑菌活性具有一定的选择性和特异性;构效分析表明,邻羟基苯环上引入Br原子能够提高化合物的抑菌活性.     

二维铜配合物聚合物[Cu（MDNS）2]n的合成与表征

采用溶液法合成铜的配位聚合物[Cu(MDNS)2]n(HDNS=3,5-二硝基水杨酸甲酯).研究表明,该化合物属单斜晶系,空间群为P21/c,分子式为C8H6N2O7.其晶胞参数:a=1.100 2(4)nm,b=1.123 3(4)nm,c=0.814 6(3)nm,β=107.970(6)°,V=0.957 7(6)nm3,Z=2,μ=1.233mm-1,Dc=1.893g.cm-3,F(000)=555,R=0.034 6,Rw=0.102 6.在标题化合物中,Cu2+离子由2个3,5-二硝基水杨酸甲酯的2个羰基氧原子和2个酚氧原子,以及另2个3,5-二硝基水杨酸甲酯的2个硝基氧原子配位,共同形成CuO6畸变的八面体配位构型.每一个3,5-二硝基水杨酸甲酯都同时桥联2个Cu2+离子,将化合物联结成二维网状结构的配位聚合物.     

满山香子中水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷的分离与鉴定

满山香子75%乙醇提取物的正丁醇萃取物,经大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱和制备薄层色谱等色谱方法分离,得到1个糖苷类化合物,其化学结构经UV、I R、1HNM R、13CNM R、M S和元素分析确定为水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷。该化合物为首次从该植物中分离得出。     

热熔压敏胶载药基质中的药物透皮性能

研究了热熔压敏胶载药基质的结构和组成对药物透皮性能的影响。选择水杨酸甲酯和盐酸苯海拉明作为模型药物,采用热熔法制备压敏胶载药基质;选择累积透皮量和稳态流量作为考察指标,用Franz扩散池进行药物透皮性能考察。结果发现:压敏胶结构和组成对水杨酸甲酯透皮性能有显著影响,对盐酸苯海拉明透皮性能无显著影响。水杨酸甲酯的累积透皮量和稳态流量都要高于盐酸苯海拉明;水杨酸甲酯的皮肤通透性较好,盐酸苯海拉明的皮肤通透性较差,药物在压敏胶基质中的扩散是药物透皮的限速步骤;皮肤成为影响药物扩散的限速膜,压敏胶结构对药物透皮的影响较小。     

W/O微乳液体系中SA和MS清除·O_2~-的研究

以水溶液体系作为对照,利用分光光度法研究了W/O型微乳液体系中水杨酸(SA)和水杨酸甲酯(MS)清除超氧阴离子自由基(.O2-)的性能.结果发现,在水浴时间为20 min、pH值为8.20和邻苯三酚加入量适宜的情况下,W/O微乳液体系中SA、MS对.O2-的清除率分别可达72.92%、81.47%.微小的pH值变化会引起邻苯三酚自氧化速率的显著变化,电解质溶液对其也有明显的影响,但对SA、MS清除.O2-的能力影响不大.     

三种水稻挥发物对稻田节肢动物群落和嗅觉行为的影响

茉莉酸甲酯、水杨酸甲酯和芳樟醇是水稻受虫害诱导后产生的重要挥发物性物质。它们通过直接或间接的途径,参与植物抵抗病虫害的过程中。通过田间调查和昆虫触角电生理分析,对这3种挥发物在稻田节肢动物群落和嗅觉行为水平上的作用进行了研究。结果发现水杨酸甲酯对害虫的虫口密度影响较明显,晚稻田中,水杨酸甲酯组的害虫数量(14.42头/板)显著高于其余各处理组。赤眼蜂的嗅觉电位随芳樟醇和茉莉酸甲酯浓度的升高而显著增大,浓度为1/50时赤眼蜂嗅觉电位的变化值显著高于浓度为1/5000时嗅觉电位变化值。     

水杨酸、水杨酸甲酯对亚硝胺合成阻断作用研究

用紫外光解法研究水杨酸(SA)、水杨酸甲酯(MS)对亚硝胺合成的阻断效果,并与相同条件下抗坏血酸(Vc)进行对照,探讨浓度、pH值、反应温度、反应时间对SA、MS阻断亚硝胺效果的影响.研究结果表明:反应浓度为1.28 mmol/L、pH3.00、反应温度37℃、反应时间1 h时,SA、MS对亚硝胺的阻断率最高,阻断能力依次是:VcMSSA.