白三烯受体拮抗剂对哮喘的治疗作用

白三烯是哮喘过程中的重要炎性介质之一，可在哮喘的多个环节上发挥作用，通过与其特异性受体结合诱发哮喘，因此，阻断白三烯与其受体结合就成为抑制哮喘发作的新途径．针对白三烯在哮喘中的作用机制及应用白三烯受体拮抗剂治疗作一综述．     

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。     

大麻受体拮抗剂有助于减肥

已经有越来越多的研究证实，肥胖与心血管疾病、糖尿病等非传染性慢性病关系密切。目前在20岁以上的美国成年人中，腹部肥胖的流行率高达46％；而英国国家饮食与营养调查结果显示：英国成人的腹部肥胖流行率高达27．5％。人体内的脂肪细胞通过分泌大量可作用于心血管系统的代谢、炎症及其他功能活动分子，直接增加了心血管疾病的风险。进入21世纪，心脏病在世界范围内的流行趋势日渐显现，寻找一种能针对各种潜在病因、改善多种心脏代谢性危险因素的安全而有效的治疗方法显得十分迫切。     

苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)

1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.     

长效H2受体拮抗剂-拉呋替丁的合成

以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶为原料,与2-丁烯-1,4-二醇醚化,经氯化、G abrie l反应、肼解,然后再与2-呋喃甲硫基-S-氧代乙酸对硝基苯酚酯进行胺解反应,制得第二代长效H2受体拮抗剂拉呋替丁,总收率为29.89%[以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶计]。     

小肽融合蛋白通过阻断VEGF与KDR结合抑制血管生成与肿瘤生长

血管内皮细胞生长因子（VEGF）结合酪氨酸激酶受体KDR／FLK1能促进血管生成。筛选能封闭VEGF与KDR相互作用的小肽可以通过阻断血管形成而抑制实体瘤生长。将从噬菌体12肽库中筛选而获得的能与KDR结合的123肽K237DNA克隆到表达载体p QE42中，在大肠杆菌M15中稳定表达二氢叶酸还原酶融合蛋白DHFJR－K237，经变性、复性后得到纯度达90％的可溶性蛋白。体外实验显示，DHFR－K237能竞争抑制VEGF结合KDR，显著抑制由VEGF刺激而引起的人脐静脉内皮细胞增殖；体内实验表明，DHFR－K237能显著抑制鸡胚尿囊膜血管形成和荷瘤裸鼠中肿瘤的生长。结果表明，12肽K237是VEGF结合KDR的有效拮抗剂，具有抗肿瘤生长和转移的潜在应用前景。     

8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的合成

以2-氰基-3-甲基吡啶为原料，通过Ritter反应、烷基化、腈化、水解、环化等五步反应成了氯雷他定的重要中间体8-氯-10，11-二氢杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮，总收率为25.6%，其结构经核磁共振、质谱等确证。     

胆碱受体拮抗剂在小鼠骨髓细胞中的C——有丝分裂效应研究

本文分别对毒覃碱型、烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂阿托品和简箭毒碱在小鼠骨髓细胞中的Ｃ－有丝分裂效应做了初步探讨，从而为该类化合物诱导非整倍体的可能性和途径机制研究提供初步实验资料。实验用阿托品和筒箭毒碱最高剂量为７０％ＬＤ５０。结果发现，阿托品在最高剂量组（５．２ｍｇ／ｋｇ）分别导致小鼠骨髓细胞有丝分裂指数和Ｃ－有丝分裂细胞频率显著升高（Ｐ〈０．００１，Ｐ〈０．０５）、有线分裂后期细胞频率显著下降（Ｐ     

MET对月季切花品质的影响

用0－1000mg/L的MET溶液喷酒初生花蕾的月季枝条，切花用保鲜液保鲜，在供试的2个品种上均发现：（1）MET可仰制月季切花花头下垂，且随MET浓度增加，抑制作用加强。（2）在100mg/L-500mg/L范围内，MET可延长月季切花的寿命，并增加花冠直径。（3）对于不同的月季品种，MET对提高切花品质的效果有差异。     

洛美利嗪的合成

以氟苯为原料经弗－克反应得二氟二苯甲酮，再经还原，溴代及派嗪缩合得二氟二苯甲基哌嗪，以连苯三酚为原料经甲基化得2，3，4－三甲氧基苯基氯甲烷，再与二氟二苯甲本哌嗪缩合并成盐酸盐得洛美利嗪，总收率为24．9％（以氟苯计）。