阿尔茨海默症新药T-588的合成

阿尔茨海默症是一类神经退行性疾病 ,其症状主要表现为病人记忆和认知能力不同程度的丧失 ,行为活动发生障碍。经研究发现 ,此病患者脑细胞产生的神经递质有许多缺损。其中乙酰胆碱能 (Ａｃｈ)系统神经递质缺损非常明显 ,这一发现激起了一系列提高脑部 (Ａｃｈ)水平药物的研究[1] 。Ｔ - 5 88化学名为Ｒ(- ) - 1- (5-苯并噻吩 ) - 2 - [2 - (Ｎ ,Ｎ -二乙胺基 )乙氧基 ]乙醇盐酸盐 ,即为一种促进脑神经中 (Ａｃｈ)释放的类胆碱类新药。此药目前在日本处于临床研究阶段 ,且临床表现良好[2 ] 。本文将详细报导Ｔ - 5 88的合成方法。Ｔ - 5 88…     

佐米曲坦的合成研究

佐米曲坦是一种具有很强选择性的5－HT1B／1D受体激动剂，用于治疗偏头痛，已在英国等上市，市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的全成路线，以（L）－苯丙氨酸为原料，经硝化、酯化、酰胺化、还原（硝基）、还原（酯）、环化、重氮化、还原（重氮盐）和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦，总产率为8.1%。作者改进了硝化反应的生产工艺，将酯化反应的产率由76％提高到92％，并尝试了新的（S）－4－（4－胺基苄基）－2－恶唑烷酮合成方法。     

苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)

1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.     

抗组胺新药索非那定的合成

以苯为原料，一共经八步反应完成了索非那定的全合成。提出了一步合成a，a－二甲基苯乙酸乙酯的合成方法；改进了羟甲基氧化为羧基的方法。     

有机物对苏州河、黄浦江重金属离子迁移的影响

本文根据实验室模拟结果,从理论上解释了苏州河、黄浦江重金属离子迁移规律的二个问题。吸附实验表明大量有机物的存在,与重金属离子形成络合物而抑制了重金属离子进入固相。所以苏州河底泥对重金属的富集系数小于黄浦江。另外,光解实验表明有机物对Cu(Ⅱ)的络合能力远大于对Zn(Ⅱ)的络合能力。故黄浦江和苏州河底泥对重金属的相对富集系数以Zn(Ⅱ)为最小。     

邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯与镉的显色反应及该类衍生物结构与吸光性能的关系

新试剂邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯对镉有灵敏显色反应,摩尔吸光系数可达1.94×10~6升·摩尔~(-1)·厘米~(-1)。本文报导了它的合成及吸光性能。又通过十六种新合成的该类衍生物与镉的显色反应,发现了不同结构的各类取代基与吸光性能关系的规律性。     

平喘新药沙美特罗的合成

哮喘是一种常见的全球性呼吸道系统疾病,目前全世界共有一亿六千万哮喘患者,其中我国哮喘患者达三千万。近二三十年来,呼吸道疾病的发病率和死亡率一直呈上升趋势。目前国外平喘药的发展很快,其中增长最快的是β2-激动剂。沙美特罗是一种长效的具有抗炎作用的新型β2-激动剂药物[1],其首先由Glaxo公司的子公司Allen&Hanburgs公司开发成功,并用α-羟基萘甲酸与沙美特罗成盐(SalmeterolXinafoate),形成气雾剂进入市场。沙美特罗具有以前该类药物所没有的许多优点:选择性强,药效作用时间长等,在国外已成为治疗支气管哮喘的主要药物之一[2]。…     

邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯与镉的显色反应及该类衍生物结构与吸光性能的关系

新试剂邻羧基苯基重氮氨基偶氮苯对镉有灵敏显色反应,摩尔吸光系数可达1.94×10~5升·摩尔~(-1)·厘米~(-1).本文报导了它的合成及吸光性能.又通过十六种新合成的该类衍生物与镉的显色反应,发现了不同结构的各类取代基与吸光性能关系的规律性.     

新铀试剂偶氮溴膦Ⅲ的合成及其性能研究

本文详细报导了以间溴苯胺为原料合成偶氮溴膦Ⅲ的路线和操作方法,并用 HMO 法计算了偶氮溴膦Ⅲ分子的电子光谱,依据自编的 OSHMO 程序在 IMS-8000微电脑系统上的计算结果绘制出了它的分子图。凭借π分子轨道能级能量差及选定的β参数数值,推算出电子光谱的吸收峰波长位置。本文还报导了该试剂与铀(Ⅵ)、钍和稀土的显色反应情况:在酸性介质中试剂与铀(Ⅵ)形成绿色络合物,其最大吸收峰在 672nm,摩尔吸光系数为9.4×10~4,灵敏度比偶氮氯膦Ⅲ(ε为7.6×10~4)和偶氮硝膦Ⅲ(ε为9.2×10~4)更高。     

高温下Bapta四酸甲酯对人红细胞的影响

Bapta[1,2-双(邻一氨基酚氧基)乙烷-N,N,N′,N′-四乙酸]酯可以透过细胞膜,近年来已成为研究细胞Ca~(2+)生理功能的有力工具。本文以含1mM Bapta四酸甲酯的人红细胞悬液置于不同温度中保温60分钟,采用扫描电镜观察细胞形态变化,并测定细胞溶血作用,膜结合Na·K-ATP酶活力变化,分析不同温度下Bapta四酸甲酯对人红细胞的影响。实验结果表明,人红细胞形态和溶血作用实验组与对照组的变化相似,而Na·K-ATP酶活力变化实验组的均比对照组的低,其变化最大的为45℃高温处理组,对照组酶活力最高值为50℃处理组。实验结果看出,1mM Bapta四酸甲脂对人红细胞无明显的破坏作用。