吡柔比星（吡喃阿霉素）联合化疗治疗恶性淋巴瘤40例分析

观察吡喃阿霉素联合化疗方案治疗恶性淋巴瘤的疗效及毒副反应。方法;对４０例恶性淋巴瘤患者行ＴＨＰ联合化疗,其中６例为霍奇金病,３４例为非霍奇金淋巴瘤。采用ＣＴＯＰ或ＣＴＯＰＥ方案,ＴＨＰ疗程量为６０ｍｇ。ＣＴＯＰＥ方案主要用于病变播散或高度恶性淋巴瘤患者。     

单克隆抗体连接表阿霉素导向治疗乳腺癌的体外基础研究

本文报道了抗人乳腺癌单克隆抗体Ｍ４Ｇ３与表阿霉素结合物的制备及其体外免疫活性．首先用高碘酸钠氧化葡聚糖，使其成为多醛基葡聚糖，并以此为中间载体将表阿霉素与单抗连接，经测定，每一抗体分子能携带３１个药物分子，且结合物仍具有良好的免疫活性，为单抗导向药物治疗乳腺癌提供了理论基础和实验依据．     

阿霉素与肺癌单克隆抗体交联物的制备及其生物活性

以氧化葡聚糖法制备阿霉素（ＡＤＭ）与肺癌单克隆抗体＿３Ｄ＿３（ＭｃＡｂ＿３Ｄ＿３）的交联物ＡＤＭ－Ｄｅｘ－ＭｃＡｂ＿３Ｄ＿３，ＡＤＭ与ＭｃＡｂ＿３Ｄ＿３克分子比为４６：１．经ＩＦＡ测定，交联物的抗体活性大部分保持．体外细胞毒试验显示，ＡＤＭ－Ｄｅｘ－ＭｃＡｂ＿３Ｄ＿３对肺癌细胞Ｌ＿（３４２）的杀伤作用比游离ＡＤＭ增强，其５０％的杀伤浓度分别为１．１２μｍｏｌ／Ｌ和２．２３μｍｏｌ／Ｌ；对非靶细胞ＭＧ＿（ｃ－８０３）和ＢＥＬ＿（－７４０２）的毒性很弱，５０％杀伤浓度分别为１７．４５μｍｏｌ／Ｌ和２３．８１μｍｏｌ／Ｌ结果提示ＭｃＡｂ＿３Ｄ＿３具有导向作用，可以携带结合的ＡＤＭ特异地杀伤肿瘤细胞。     

Dialdehyde starch nanoparticles： Preparation and application in drub carrier

Dialdehyde starch nanoparticles (DASNP) were prepared by the redox reaction of NaIO4 and starch in water-in-oil microemulsion. IR spectrum showed that DASNP had aldehyde groups, and quantitative alkali consumption showed that its dialdehyde content was about (50±5)%. The average diameter of DASNP determined by SEM was about 100 nm. TGA-DTA showed that its thermal stability was better than starch nanoparticle (StNP) and dialdehyde starch (DAS). Its low biological toxicity was detected by cell experiment. Also the best mass ratio of doxorubicin (DOX) to combined DASNP detected by UV-VIS was 15 : 1, and the product was effective for controlled release of DOX. The cell experiment showed that the drug-carrier particle (DOX-DASNP) can release DOX for a long time and strengthened the effect of the anticancer drug. This work demonstrates that the DASNP, which has good thermal stability, small particle size, low biological toxicity, and slowly anticancer drug-releasing to strengthen drug effect, is a potentially useful carrier for anticancer drug.     

载姜黄素/阿霉素叶酸偶联壳聚糖纳米粒的制备

姜黄素(CUR)是一种天然植物多酚,具有逆转肿瘤多药耐药的功效,与抗癌药物阿霉素(DOX)联合用药可以提高阿霉素对肿瘤细胞的敏感性,从而逆转肿瘤多药耐药性。以壳聚糖为载体,叶酸为靶向受体,三聚磷酸钠(TPP)为聚阴离子,姜黄素与阿霉素为药物模型,利用阴阳离子间的静电相互作用,制备了叶酸偶联壳聚糖载双药纳米粒,以达到纳米粒同时具有肿瘤靶向性和抗多药耐药的双重目的。目标产物通过红外光谱、SEM、Zeta电位仪表征了结构和形态,同时考察了不同反应条件对生成纳米粒的影响。结果显示在适宜反应条件(偶联叶酸的壳聚糖浓度和TPP的浓度分别为2.5 mg/m L和1 mg/m L,反应温度25℃,搅拌速度500 r/min,反应体系p H为5.0~6.0)下,得到载药纳米粒粒径约190 nm,Zeta电位为30.72 m V,阿霉素和姜黄素的包封率分别可达85.7%和93.9%,相比目前其他的一些双载药纳米粒,包封率具有明显的提高。     

阿霉素诱导心脏毒性的发病机制与防治

阿霉素可治疗多种恶性肿瘤,但心脏毒性限制了其在临床的广泛应用。阿霉素诱导的心脏毒性的发病机制尚不明确,防治方面现有证据仍不足。文章梳理了有关阿霉素诱导心脏毒性致病机制与防治的最新研究进展,为进一步探索阿霉素诱导的心脏毒性提供更广泛的治疗思路和实验室依据。     

转铁蛋白-阿霉素复合物与HepG2细胞的作用机制

利用转铁蛋白受体介导的内吞作用,使转铁蛋白-阿霉素复合物(Tf-DOX)靶向作用于肿瘤细胞具有深远意义.文章利用荧光光谱确定了阿霉素对转铁蛋白具有荧光猝灭作用,且为静态猝灭.利用激光共聚焦显微镜观察到Tf-DOX可以靶向进入活的人肝癌细胞(HepG2)内,且5h时位于细胞质,24h时DOX解离进入细胞核.而同样条件,单独阿霉素5h已进入细胞核.利用流式细胞仪法检测了Tf-DOX进入细胞的转运机理,结果表明Tf-DOX是通过网格蛋白(Clathrin)介导、转铁蛋白受体决定的内吞机制进入细胞,具有温度、能量依赖性.体外培养条件下,利用MTT比色法检测Tf-DOX对HepG2细胞活力的影响,结果表明转铁蛋白-阿霉素体系保持较好的活性,相对单独阿霉素对细胞的杀伤力较强.这些结果表明转铁蛋白-阿霉素复合物具有明显的生物效应和潜在的生物医药价值.     

π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价

为了合成π-π堆积的氧化还原型磷脂酰胆碱(Pyr-SS-PC),并制备"高载药量和促释放"阿霉素脂质体(DOX/Pyr-SS-PC Lips),对脂质体粒径、包封率、体外释放和稳定性等物化性质进行了研究,采用MTT法评价该脂质体对3种人类肿瘤细胞的体外细胞毒性,以荷MCF-7乳腺癌Balb/c裸鼠为肿瘤模型考察该脂质体...