生物素化胆甾醇基普鲁兰糖合成及其自聚集性质

通过酯化反应将生物素接枝于胆甾醇基普鲁兰糖链上,获得不同取代度的生物素化胆甾醇基普鲁兰糖(Bio-CHSP)衍生物.采用氢核磁(1H NMR)和X线粉末衍射法(XRD)共同验证Bio-CHSP材料的成功合成,并用1H NMR法确定Bio-CHSP的生物索取代度.Bio-CHSP改性材料具有两亲性,透射电镜(TEM)显示,可在水中自聚集成球型纳米粒.动态激光粒度分析仪(DLS)测定表明,Bio-CHSP纳米粒带负电荷且粒径随生物素取代度增大而减小.以芘为荧光探针,采用稳态荧光法测定Bio-CHSP纳米粒水溶液的临界聚集浓度(CAC),其CAC随生物素取代度的增大而减小.Bio-CHSP材料在水中表现出良好的自聚集特性,有望成为一种新型抗肿瘤药物的纳米载体.     

电致孔技术促进瑞格列奈水凝胶经皮吸收

应用自制瑞格列奈-精氨酸复合物制备瑞格列奈水凝胶.采用Franz立式扩散池和小鼠离体皮肤,考察瑞格列奈水凝胶体外释放,其释放符合零级方程.利用HPLC法测定兔体内血药浓度,药物动力学数据表明,电致孔组兔血药浓度达峰时间缩短2 h,而药物经皮渗透量为正常组的1.8倍.相比兔皮肤直接涂敷药物水凝胶,兔皮电致孔处理后给予等剂量药物水凝胶,可促进水凝胶中药物经皮渗透.此外,瑞格列奈水凝胶的药物释放具备良好的体内外相关性.     

难溶药物格列美脲的片剂处方设计及溶出评价

采用研磨法混合主辅料,经湿法制粒压片,自制格列美脲片(GMT)和羟丙基-β-环糊精格列美脲片(HP-β-CDGMT)并对其进行质量评价.制备的片剂中崩解剂为质量分数5％低取代羟丙基纤维素,稀释剂为预胶化淀粉与微晶纤维(质量比5∶1),黏合剂为质量分数10％淀粉浆.2种自制片的片重差异、脆碎度、含量和含量均匀度,均符合2010版中国药典规定.HP-β-CDGMT溶出与GMT相比,明显得到改善.添加HP--CD辅料的优化片剂处方,工艺简单易行且自制HP-β-CDGMT主药溶出符合美国药典(USP 35)要求.