1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物的合成及活性

以5-氟-2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲核取代、环合、水解、酰化等9步反应合成了20个1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物,结构均经质谱和核磁氢谱确证.以S-1647为阳性对照,采用放射性结合试验法测定目标化合物对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性.活性结果表明,多数目标化合物具有一定的ASBT抑制活性,其中化合物10c_1在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率为67.9%,与阳性对照物S-1647相当.初步构效关系表明,6位氟取代对活性不利,侧链长度以5～6个碳链长度为宜,链末端对称季铵盐形式对活性并无明显影响.     

低价钛试剂促进5，6—二氢苯并[c]吖啶的合成

以α-四氢萘酮和芳醛为原料合成几种2—（o-硝基亚苄基)—1—四氢萘酮，经TiCl4—Zn作用分别得到一系列新的5，6—二氢苯并[c]吖啶化合物，化合物的结构经IR、^1HNMR和元素分析确定。     

KF—蒙脱土催化下3—芳基—3—环己烯基丙酸酯衍生物的合成

在KF－蒙脱土催化下，将芳香醛，5，5－二甲基－1，3－环己二酮及丙二酸亚异丙酯在醇中反应，一锅炒合成了一系列3－芳基－3－（5，5－二甲基－3－羟基－2－环己烯－1－酮－2－基）丙酸酯，通过单晶X射线衍射分析确定了产物的结构，并提出了可能的反应机理。