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老药新用是许多药物研究者关注的焦点.伊曲康唑作为临床应用近30年的抗真菌药物,其安全性毋庸置疑.近年来研究者们陆续发现伊曲康唑还具有抗肿瘤的作用,然而对于伊曲康唑抑制人慢性髓原白血病的增殖作用却鲜有报道.为了研究伊曲康唑抑制白血病K562细胞增殖的作用及其抑制血管形成的作用,采用MTT法、Annexin VFITC/PI双染法和基质胶血管形成实验等方法研究伊曲康唑对白血病K562细胞存活率、增殖曲线、细胞形态学变化、细胞凋亡、细胞周期变化和管腔形成的影响,揭示了伊曲康唑能够抑制K562细胞增殖并能抑制血管形成,以此为进一步研究与改造伊曲康唑的抗肿瘤作用提供基础数据. 相似文献
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根据喜树碱类药物的构效关系和前药设计理念,设计和合成了一系列新的10,20位双氨基甲酸酯取代的羟基喜树碱衍生物,且均为新化合物.体外细胞活性测试结果表明:这些化合物的细胞毒作用比喜树碱明显降低,可作为前药先导物进行更深入研究. 相似文献
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阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种神经退行性疾病,目前仍无法完全治愈,对个人及社会造成了重大危害.由于其发病机制尚未明确,因此目前市场上的药物对于AD的治疗仅起到缓解作用,而新药的研发也因发病机制不明确而陷入难关,迄今尚未找到治愈AD的有效治疗手段和药物.因此,研发有效治疗AD的药物迫在... 相似文献
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前列腺素受体类型繁多,可以偶联G蛋白介导多种生理病理过程.其中前列腺素E2受体有4种亚型:EP1、EP2、EP3和EP4.EP3受体由于其亚型多样性及偶联G蛋白的复杂性使其成为众多前列腺素E2受体中较特殊的"成员".EP3的抗凝血功能研究及新型调节剂的研发是目前该领域研究的热点.本文主要阐述EP3的分布、主要功能及其调节剂的研究进展. 相似文献
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