糖尿病综合新药Eplrestat的合成

糖尿病患者体内的葡萄糖由于长期无法正常转变为糖元储存,而使醛糖还原途径异常活跃,在身体各部分出现了具有活性的醛糖还原酶,从而使葡萄糖转变为山梨醇。这些山梨醇的积聚,会引发白内障、运动神经传导障碍、视网膜病变等一系列症状。因此临床上急需一种缓解以上诸多症状的治疗药,配合糖尿病的治疗。根据病理分析,一类新型的对醛糖还原酶具有非竞争性抑制作用的治疗药在八十年代初期已开始研制,其中Ｅｐａｌｒｅｓｔａｔ（又名ＯＮＯ－２２３５,化学名５－［（１Ｚ,２Ｅ）－２－甲基－３－苯基丙二烯基］－４－氧代－２－硫代－３…     

控制细胞内游离［Ca~（2＋）］的螯合剂BAPTA衍生物的合成及结构与性能关系

控制细胞内游离［Ｃａ２＋］用的七种螯合剂ＢＡＰＴＡ衍生物已合成成功。其中对［Ｃａ２＋］低亲和力的５，５＇－二硝基ＢＡＰＴＡ及中等亲和力的５，５＇二溴ＢＡＰＴＡ、５—溴—５＇—甲基ＢＡＰＴＡ已分别应用于控制不同体系的［Ｃａ２＋］测定．本文详述它们的合成方法、性能及苯环上不同取代基对ＥＸ、Ｅｍ、Ｋｄ值影响的规律性。