基于反向对接法的独脚金内酯抗炎机制分子模拟

目的:利用反向对接法探索独脚金内酯GR24在NF-KB信号通路抗炎作用的潜在药物作用靶点.方法:通过获取62个NF-κB信号通路的蛋白晶体学结构,构建NF-κB信号通路蛋白靶点结构数据库;使用分子对接软件AutoDock Vina,将GR24与结构数据库中的靶点进行反向分子对接模拟实验;根据对接分数和对接构象相互作用,筛选出潜在的药物靶点.结果:反向筛选得到3个与GR24具有高亲和性的靶蛋白PARP1、CK2和AKT;在对接构象的相互作用的比较中,PARP1优于CK2和AKT;与现有PARP1抑制剂相比,GR24有一定的相似性.结论:独脚金内酯GR24对PARP1、CK2和AKT靶蛋白具有竞争抑制的活性,该研究结果为独脚金内酯抗炎机制的研究提供重要的参考依据.     

论美洲区域性人权保护和实施机制

<美洲国家组织宪章>和<美洲人权公约>的通过和生效为建立美洲人权保护体系奠定了基础,依据这两个法律文书分别建立了两套并行的人权保护制度.<美洲人权公约>及其议定书所涵盖的内容体系十分完善,所建立的人权监督机构有:美洲国家间人权委员会和美洲国家间人权法院,这些机构对美洲人权保护的有效执行提供了保障.<美洲人权公约>突破了传统意义上的国际法人权主体理论,促进了区域性的国际人权保护;而<美洲国家组织宪章>框架下的人权监督和保护也发挥着重要作用.     

环糊精模拟酶β-benzyme的合成

对环糊精模拟酶β-benzyme的合成方法进行研究.以β-环糊精,2-溴苯甲醛和乙酰2,3-二氧丁酸乙酯为原料,经过五步反应合成β-benzyme,总收率为51.8%.产物及中间体经1H NMR、13C NMR、MS等表征确证.     

2(5H)-吡咯酮衍生物的合成及对铜绿假单胞菌生物膜的体外作用

以乙酰乙酸乙酯为原料,设计合成2(5H)-吡咯酮及其衍生物,所得化合物经1H NMR、13C NMR、MS和元素分析等确证.通过扫描电镜观察2(5H)-吡咯酮对黏液型铜绿假单胞菌P.aeruginosa(PA)体外生物被膜(bio-films,BF)的影响,可见BF被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低.活性实验结果表明,2(5H)-吡咯酮类化合物具有一定的抑制细菌群体感应的能力.     

论具有人权史里程碑意义的英国《自由大宪章》

人权的概念来自于西方,英国<自由大宪章>在人权史上具有里程碑的意义.我国学者对<自由大宪章>的研究给予了积极的关注,并取得了许多研究成果.<自由大宪章>是13世纪初王权、贵族权和教权三权激烈冲突的产物,有着极其丰富的内容体系,它所规定的自由和人权的观念在当今世界已经成为全人类的通用话语和普适价值观.