阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究

研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经~1H NMR和MS表征确证。生物活性测试结果表明,类似物对铜绿假单胞菌和大肠杆菌较阿维巴坦有更好的抑菌活性,其中化合物1i最小抑菌浓度分别达到4和0.25μg/mL。