26种呋喃酮类似物对Sf9细胞毒力测定与活体生物活性比较研究

利用MTT法测定26种呋喃酮类似物对Sf9细胞的毒力,采用浸渍法测定这些化合物对菜青虫3龄幼虫、菜蚜的触杀作用,并对其关联性进行比较.结果表明:26种呋喃酮类似物中,对Sf9细胞有增殖抑制作用的化合物为25种,对菜青虫和蚜虫均有触杀作用.细胞增殖抑制率与活体生物活性测定结果比较,Sf9细胞与菜青虫的关联性大于与蚜虫的关联性.在四大类化合物中,1-呋喃基-3-取代苯基-2,3-二溴丙酮类化合物(Ⅱ类)细胞毒力测定与活体生物活性关联性大于其他三类,其中的Ⅱ1、Ⅱ3两种化合物的抑制率与校正死亡率均高于60%,抑制率分别为(62.9±3.21)%和(72.5±3.16)%,校正死亡率分别为68.42%、63.95%和73.68%、75.58%,细胞毒力与活体检测关联性很大.     

15种吡唑啉类似物对AW1神经细胞毒力测定与活体生物活性比较研究

利用MTT法测定15种吡唑啉类似物对RP-HzVNC-AW1(AW1)细胞的毒力,采用浸渍法测定这些化合物对东亚飞蝗(Locusta migratoria)3龄幼虫的触杀作用,并对其关联性进行比较.结果表明:15种吡唑啉类似物均对AW1细胞有增殖抑制作用,对东亚飞蝗都有触杀作用.结果显示,两类化合物中,1-苯基-3-(2-呋喃基)-5-取代吡唑啉类化合物(Ⅱ类)细胞毒力测定与活体生物活性关联性要好于1-乙酰基-3-(2-呋喃基)-5-取代吡唑啉类化合物(Ⅰ类),其中的Ⅱ5、Ⅱ8、Ⅱ9三种化合物对细胞的抑制率与对东亚飞蝗的校正死亡率均高于50%,抑制率分别为76.82%、75.41%和65.87%,校正死亡率分别为53.84%、52.91%和53.55%,细胞毒力与活体检测关联性很大.