15种吡唑啉类似物对AW1神经细胞毒力测定与活体生物活性比较研究

利用MTT法测定15种吡唑啉类似物对RP-HzVNC-AW1(AW1)细胞的毒力,采用浸渍法测定这些化合物对东亚飞蝗(Locusta migratoria)3龄幼虫的触杀作用,并对其关联性进行比较.结果表明:15种吡唑啉类似物均对AW1细胞有增殖抑制作用,对东亚飞蝗都有触杀作用.结果显示,两类化合物中,1-苯基-3-(2-呋喃基)-5-取代吡唑啉类化合物(Ⅱ类)细胞毒力测定与活体生物活性关联性要好于1-乙酰基-3-(2-呋喃基)-5-取代吡唑啉类化合物(Ⅰ类),其中的Ⅱ5、Ⅱ8、Ⅱ9三种化合物对细胞的抑制率与对东亚飞蝗的校正死亡率均高于50%,抑制率分别为76.82%、75.41%和65.87%,校正死亡率分别为53.84%、52.91%和53.55%,细胞毒力与活体检测关联性很大.     

东亚飞蝗乙酰胆碱酯酶的分离纯化与农药活性筛选初步研究

采用亲和层析法对东亚飞蝗(Locusta migratoria)脑组织的乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)进行分离纯化,纯化倍数为474.81倍,产率为28.93%,此酶经过SDSPAGE呈一条带,达到电泳纯,相对分子质量约为67.22kDa.同时测定了课题组前期合成的24种呋喃酮类似物对该乙酰胆碱酯酶的抑制活性和对RP-HzVNC-AW1(AW1)细胞的毒力,并分析其相关性.结果表明:在24种呋喃酮类似物中,对AChE有抑制作用的化合物有19种,对AW1细胞有增殖抑制作用的有13种.结果还显示,属于第Ⅱ类化合物的细胞毒力与AChE抑制活性关联性好于其它两类,其中Ⅱ3化合物,在100mg/L的浓度下,AChE抑制率为(80.94±3.09)%;在50mg/L的浓度下,对AW1的细胞毒力为(95.01±2.24)%.     

臭灵丹杀蝗虫活性成分的提取与分离研究

为了从有毒植物中发现新的农药活性化合物进行植物源农药的研究与开发,采用浸叶法测定了6种有毒植物乙醇提取物对蚜虫的触杀活性,结果表明臭灵丹乙醇提取物在2000 mg/L、5000 mg/L和10000 mg/L浓度时,对蚜虫的校正死亡率分别为76.83%、92.85%和100%;采用浸虫浸草法测定了6种有毒植物乙醇提取物对东亚飞蝗的触杀活性,结果表明臭灵丹乙醇提取物在10000 mg/L、作用120 h时,对东亚飞蝗的校正死亡率达到72.00%;采用活性跟踪法对臭灵丹杀蝗虫活性成分进行分离、纯化,最终得到活性较好的化合物1,在1000 mg/L、作用72 h时,对东亚飞蝗的校正死亡率为67.86%,为进一步研究臭灵丹的杀虫活性成分提供了一定理论研究基础.     

松油烯-4-醇对蚕豆蚜虫的毒力及对其Na~+,K~+-ATP酶活力的影响

为了探索松油烯-4-醇的杀虫毒力及杀虫机理,采用锥形瓶熏蒸法和点滴法,分别测定了松油烯-4-醇对蚕豆蚜虫的熏蒸和触杀毒力,并测定了松油烯-4-醇对蚕豆蚜虫Na+,K+-ATP酶活力的影响.结果表明:松油烯-4-醇对蚕豆蚜虫具有较强的熏蒸和触杀毒力,其LC50和LD50值分别为4. 834 2 mg/L,10. 282 7μg/aphid;松油烯-4-醇对蚜虫的Na~+,K~+-ATP酶具有明显的抑制作用,熏蒸和触杀处理后最高抑制率分别为75. 40%和77. 69%,抑制作用的强度与松油烯-4-醇的剂量存在正相关性.本研究为利用松油烯-4-醇开发成高效无污染的新型植物源农药提供了理论依据.     

46种植物提取物对柑橘红蜘蛛的杀螨活性

室内测定了采自桂东北46种植物的54种甲醇提取物对柑橘红蜘蛛的杀螨活性.结果表明:银杏等19种植物的活性高,24 h校正死亡率大于90%;狭叶十大功劳等15种植物的活性中等,校正死亡率为60%～90%;其余植物提取物的校正死亡率在60%以下.进一步测定了8种植物提取物对柑橘红蜘蛛的触杀毒力,表明:银杏对柑橘红蜘蛛的毒力最高,LC50值为1.924 8 g/L.8种植物提取物对试虫的毒力顺序为:银杏＞黄柏＞广西地不容＞厚果鸡血藤＞扛板归＞常山＞江南星蕨＞鱼腥草.     

紫背金盘提取物对菜青虫的效应研究

采用无水乙醇、正丁醇、乙酸乙酯和氯仿四种溶剂提取紫背金盘杀虫活性物质,并以菜青虫3龄幼虫为试虫,探讨紫背金盘杀虫活性物质对菜青虫的毒性。结果表明:紫背金盘各提取物对菜青虫具有一定杀虫效果,其中氯仿提取物和乙酸乙酯提取物对菜青虫的拒食率和校正死亡率显著高于其他组,100 g/L氯仿提取物拒食率、24 h和48 h校正死亡率分别92%、21.23%和32.69%,100 g/L氯仿提取物拒食率、24 h和48 h校正死亡率分别90%、20.67%和31.24%。结论:紫背金盘的各种提取物对菜青虫具有一定的拒食和触杀作用,其中以氯仿提取物效果和乙酸乙酯提取物最为显著。     

N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物的合成及抗植物真菌生物活性研究

吡唑酰胺类化合物是一类具有独特作用机制的化合物,为了发现更高活性的吡唑酰胺类化合物,设计并合成了9个结构新颖的N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物。采用生长速率法,测试了化合物对5种植物病原真菌:小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahliae)、水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)和油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)的抑制活性。初步生物活性表明:在100μg/m L浓度下,部分目标化合物对测试真菌有一定的抑制作用,其中化合物5d对茄子黄萎病菌和水稻纹枯病菌的抑制率分别为51.5%和65.8%,为进一步结构优化提供参考。     

N-(1,4-二取代吡唑基)-1,2,3-噻二唑酰胺类化合物的抗植物病毒活性研究

[目的]吡唑和噻唑类化合物是一类具有广泛生物活性的化合物,为了寻找到高活性的杂环酰胺类化合物,对此类化合物做进一步研究.[方法]对已合成的16个N-(1,4-取代吡唑基)-1,2,3-噻二唑酰胺类化合物分别进了抗烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)生物活性测试.[结果]初步生物活性表明,部分目标化合物在500 μg/mL浓度下对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)有一定的治疗活性,其中化合物TM-1在浓度为500 μg/mL时,对TMV和CMV的治疗抑制率分别为41.75％和41.25％;化合物TM-13在浓度为500 μg/mL时,对CMV的治疗抑制率分别为45.72％,比对照药剂宁南霉素58.72％略低,具有进一步研究的价值.     

苦豆碱及吡虫啉对菜田蚜虫群落的影响

研究植物源物质苦豆碱及杀虫剂吡虫啉对菜田蚜虫群落结构的影响,并测定了其对第一优势种菜缢管蚜的杀伤毒力.苦豆碱在质量分数为1%时,以药膜法和喷雾法测定其击倒作用,KT50分别为29.74和25.38min,而吡虫啉在1%的质量分数下KT50分别为12.55和9.85min.以点滴法测定两种杀虫剂对菜缢管蚜的触杀作用,LD50分别为7.7×10-4及2.4×10-3μg/头.田间0.1%喷雾,苦豆碱10d内校正防效均在80%以上,而吡虫啉仅为66.3%.结果显示,苦豆碱对菜缢管蚜有极强的毒杀作用,同时喷药前后菜田蚜虫群落结构也发生着明显的变化.     

含硫醚结构新烟碱类化合物的合成及杀虫活性

以雷尼替丁为先导化合物,将硫醚结构和六元环基团引入新烟碱类化合物的骨架体系中,合成含硫醚结构的新烟碱类化合物。经元素分析、红外光谱(IR)和核磁共振氢谱(1H NMR)确认目标化合物,并探讨其合成过程。生物活性测试结果表明,在化合物质量浓度为500 mg.L-1时,所有目标化合物对豆蚜均表现出一定的杀虫活性,其中化合物Ⅳ(7)的杀虫活性最高,校正死亡率可达到78.49%。