川丁特罗对大鼠细胞色素P450酶的影响

研究新型抗哮喘药川丁特罗（trantinterol）对大鼠细胞色素P450酶的影响. 大鼠连续7 d灌胃给予川丁特罗后, 测定肝微粒体中CYP450的质量摩
尔浓度和主要3种亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4活性的变化. 实验结果表明, 与对照组相比,  川丁特罗给药组的大鼠肝微粒体中CYP450的总质量摩尔浓度未受影响(P>0.05), 对主要亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4的活性也无影响(P>0.05), 表明该药物对肝微粒体中的主要代谢酶无抑制或诱导作用.     

HPLC法测定兔血浆中SFZ-47对映异构体浓度

建立家兔血浆中新抗炎镇痛剂 SFZ- 47[(± ) - 3H - 1 ,2 -二氢 - 2 - ( 4 -甲基苯胺基 ) -甲基 - 1 -吡咯里嗪酮 ]对映异构体浓度测定的高效液相色谱 ( HPL C)测定法 .采用反相 HPLC测定服药后血浆中 (± ) - SFZ- 47,同时收集其流出组分 .经浓缩后 ,再用 Chiral- AGP手性色谱柱进行对映异构体的直接分离 ,达到了良好的分离效果 .实验表明 ,动物体内药物动力学过程具有明显的立体选择性     

亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度

采用液相色谱 串联质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中亮菌甲素的浓度, 研究亮菌甲素在大鼠体内药动学特征及其绝对生物利用度. 结果表明, 亮菌甲素灌胃给药(ig)1.44 mg和静脉注射给药(iv)0.9 mg后, 在大鼠体内的主要药动学参数达峰浓度(cmax)分别为(58.33±23.41),(825.25±92.13) μg/L, 半衰期(t_1/2)分别为(1.55±0.43), (0.75±035) h, 血药浓度-时间曲线下面积(AUC_0~t)分别为(41.87±7.54), (140.64±19.73) h·(μg/L). 经剂量校正后求得亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度(F_ab)为18.61%.     

HPLC法测定犬血浆中新型抗炎镇痛剂SFZ—47的浓度

建立犬血浆中新型抗炎镇痛剂SFZ－47[3H-1,2-二氢－2－）4－甲基苯胺基）甲基－1－吡咯里嗪酮][浓度测定的HPLC法，选用Kromasil C18色谱柱，流动相为甲醇－磷酸二氢铵缓冲液（体积比为2：1，PH4)，流速为1mL/min，紫外检测波长为290nm，以SFZ－47去甲基衍生物[3H-1,2-二 －2－（）苯胺基）甲基－1－吡咯里嗪酮]作内标物，本法的选择性强，精密度，准确度符合生物样品分析的有关要求，可用于SFZ－47在犬体内的药物动力学研究。     

抗癌制剂优福定在比格犬体内的相对生物利用度

采用HPLC法测定Beagle犬单剂量口服含替加氟100 mg、 尿嘧啶224 mg的参比优福定胶囊与受试优福定胶囊后替加氟与其活性代谢产物5-氟尿嘧啶的血药浓度, 然后进行犬体相对生物利用度与生物等效性研究. 结果表明： 受试制剂在犬体内替加氟与5-氟尿嘧啶的相对生物利用度分别为（106.89±21.74）%与（102.32±24.02）%, 两种 制剂具有生物等效性.     

HPLC法测定犬血浆中新型抗炎镇痛剂SFZ-47的浓度

建立犬血浆中新型抗炎镇痛剂 SFZ-47[3 H -1 ,2 -二氢 -2 -( 4 -甲基苯胺基 )甲基 -1 -吡咯里嗪酮 ]浓度测定的 HPL C法 .选用 Kromasil C18色谱柱 ,流动相为甲醇 -磷酸二氢铵缓冲液 (体积比为 2∶ 1 ,p H4) ,流速为 1 m L/min,紫外检测波长为 2 90 nm,以 SFZ-47去甲基衍生物[3 H-1 ,2 -二氢 -2 -(苯胺基 )甲基 -1 -吡咯里嗪酮 ]作内标物 .本法的选择性强 ,精密度、准确度符合生物样品分析的有关要求 ,可用于 SFZ-47在犬体内的药物动力学研究 .