碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠缺氧复氧心肌细胞钠钙交换体电流的抑制作用

碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F2)为本研究室改造合成的新化合物。前期研究发现F2作为L-型钙通道拮抗剂,能剂量依赖地拮抗缺血再灌注所导致的大鼠心脏损伤。研究F2对缺氧复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)大鼠心肌细胞钠钙交换体电流的作用并探讨其保护机制。采用Langendorff灌流系统灌流SD大鼠心脏,标准酶解法消化分离得到单个心室肌细胞。正常台式液灌流5min,立即灌流充90%N2-10%CO2的缺氧液,建立体外心肌细胞H/R模型,采用全细胞膜片钳技术记录对照、模型以及不同浓度F2(0.1、1、10μmol/L)对心肌细胞钠钙交换体电流,观察H/R状态F2对心肌细胞钠钙交换体电流的影响。结果显示:缺氧抑制钠钙交换体电流主要是抑制外向电流;H/R引起钠钙交换体电流增大,尤其是外向电流的增大。F2呈浓度依赖地抑制钠钙交换体电流,钠钙交换体电流I-V曲线上移。以上表明:F2能抑制钠钙交换体电流,尤其是外向电流,防止H/R时心肌细胞的钙超载,保护心肌细胞。     

N,N‘—二（4,4,6,6—四甲基—4—哌啶基）—1,6—己二胺的合成

初步探讨了以三丙酮氨与己二胺为原料合成Ｎ，Ｎ‘－二（２，２，６，６－四甲基－４－哌啶基）己二胺，并对不同的工艺路线和反应的影响因素如催化剂、温度等进行了研究，发现以Ｐｄ／Ｃ为催化剂的一步法有着明显的三丙酮氨开环副反应，给出复杂的反应混合物，而以骨架镍为催化剂的两步法可得到收率接近８０Ｒ 光稳定剂９４４中间体。     

新显色剂PDPC测定Mn(Ⅱ)的研究和应用

研究了哌啶荒酸哌啶(PDPC)与Mn(Ⅱ)最佳显色反应的条件,确定在pH=7.0的条件下,Mn(Ⅱ)与PDPC形成棕红色络合物,络合物组成比11,可见光区最大吸收波长λmax=498nm,表观摩尔吸光系数ε=1.02×104L·mol-1·cm-1.应用拟定方法测定合成水样中Mn(Ⅱ)含量,结果满意.     

新显色剂PDPC测定Mn(Ⅱ)的研究和应用

研究了哌啶荒酸哌啶(PDPC)与Mn(Ⅱ)最佳显色反应的条件,确定在pH=7.0的条件下,Mn(Ⅱ)与PDPC形成棕红色络合物,络合物组成比1∶1,可见光区最大吸收波长λmax=498nm,表观摩尔吸光系数ε=1.02×104L·mol-1·cm-1.应用拟定方法测定合成水样中Mn(Ⅱ)含量,结果满意.     

相转移催化剂在合成苯乙哌啶中间体中的应用

用相转移催化剂的方法合成革乙哌啶的中间体,对原生产工艺进行了改进,摸索出中间体合成的最佳条件和最高收率,使改进前后的合成收率由34.6%提高到72.4%。     

New crystal structure of molecular complex 1-piperidine carboxylate-piperidinium-H<Subscript>2</Subscript>O studied by X-ray single crystal diffraction

Piperidine absorbs CO2 and H2O in air to form a molecular complex： piperidium-l-piperidinecarboxylate-H2O. The structure of the complex was characterized by X-ray single crystal diffraction. The crystal structure was determined to be triclinic, space group P1^-with a=0.648 6（8） nm, b=0.809 200） nm, c= 1.357 1（16） nm, a=96.96706）°, β =102.506（15）°,γ=104.202 05）°, Z=2. The complex is stabilized via five hydrogen bonds between the three components, N-O electrostatic interaction and O-O interaction （electron transfer） betweenl-piperidinecarboxylate and H2O. Due to electron transference of carbamate ion, the oxygen atom in water molecule is strongly negatively charged and the O-H bond is considerably shorter than that of the free molecule of water. The formation of the molecular complex is a reversible process and will decompose upon heating. The mechanism of formation and stabilization is further investigated herein.     

α,α二苯基-4-吡啶甲醇催化加氢工艺研究

研究了α，α-二苯基-4-吡啶甲醇的催化加氢工艺，考察了反应温度、压力、溶剂和不同催化剂对催化加氢的影响，发现在反应过程中加入少量溶剂助剂能显著地缩短反应时间、降低反应温度和压力，并且产物不需要浓缩即可结晶分离，α，α-二苯基-4-哌啶甲醇的收率93．0％，产品纯度三99，3％．     

聚苯乙烯型氧化哌啶树脂的制备及对苯酚的吸附性能

制备了大孔哌啶弱碱树脂，并经过氧化氢（H2O2）氧化得到大孔氧化哌啶树脂，氧化哌啶树脂对水的亲和性增加，对苯酚的吸附性能增强，动力学吸附性能也好于哌啶树脂．树脂对环己烷中苯酚的动力学吸附符合二级动力学方程，计算得到的吸附量与实验结果相符．     

3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁胺的合成

分别以2-氯苯腈和2-氟苯甲醛为原料， 采用两种路线合成3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁胺， 总收率分别为42%和31%. 关键中间体及最终化合物的结构经质谱、 核磁共振氢谱及碳谱得到确证.     

长效H2受体拮抗剂-拉呋替丁的合成

以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶为原料,与2-丁烯-1,4-二醇醚化,经氯化、G abrie l反应、肼解,然后再与2-呋喃甲硫基-S-氧代乙酸对硝基苯酚酯进行胺解反应,制得第二代长效H2受体拮抗剂拉呋替丁,总收率为29.89%[以2-溴-4-(哌啶基甲基)吡啶计]。