新型抗病毒药物喷昔洛韦的合成

以２－羟甲基－１，４－丁二醇为原料，采用２－氨基－６－氯嘌呤位置有择在化反应合成新型抗病毒药物喷昔洛韦，总收率２７％，关键中间体及最终化合物结构元素分析、质谱、核、共振氢谱及碳谱得到确证，合成中避免使用高温、高压及腐蚀性试剂，适于工业化生产。     

2-乙酰氨基-2-［2-(4-正辛基苯基)乙基］丙二酸二乙酯的环合反应

在多聚磷酸催化下, 利用2-乙酰氨基 2-［2-(4- 正辛基苯基)乙基］丙二酸二乙酯发生环合反应, 分别得到主要产物四氢萘酮化合物2和噁唑化合物3. 经红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱和二维核磁共振氢谱及碳谱确证了噁唑化合物3的结构; 经红外光谱、 核磁共振氢谱和碳谱、 质谱及还原、 水解和成盐反应确证了四氢萘酮化合物2的结构.     

3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁胺的合成

分别以2-氯苯腈和2-氟苯甲醛为原料， 采用两种路线合成3-甲基-1-（2-（1-哌啶基）苯基）丁胺， 总收率分别为42%和31%. 关键中间体及最终化合物的结构经质谱、 核磁共振氢谱及碳谱得到确证.     

新型抗病毒药物法昔洛韦的合成

以氯乙酸乙酯为原料 ,采用 2 -氨基嘌呤位置有择烷基化反应合成新型抗病毒药物法昔洛韦 ,总收率 2 1 % .关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证 .     

新型抗前列腺增生药物度他雄胺的合成

以孕烯酮酸为原料, 采用碳 17位上羧基的酰胺化为关键步骤, 以DDQ/BSTFA为氧化剂进行1,2位脱氢合成度他雄胺, 总收率为23%. 关键中间体和度他雄胺的结构经红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱等得到确证.     

马来酸罗格列酮的合成

以 2 -溴吡啶为原料 ,采用两种不同的路线合成马来酸罗格列酮 ,总收率分别为 1 5%和1 7%.实验表明 ,经由 Meerwin芳基化反应的途径具有反应原料来源方便易得 ,而经由Knoevenagel缩合反应的途径具有合成路线较短等特点 .关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证 .合成中避免使用高温、高压等条件 ,适合于工业化生产     

5-(2-卤乙基)-1,3-二(口恶)烷的水解

考察 3种不同的 1,3-二烷化合物 ( 2 ,6 ,7)在酸性条件下的水解反应 .结果表明 ,四氢呋喃 -3-甲醇 ( 3)是主要产物     

羧基保护基团琥珀酰亚胺烷基酯(Ⅰ)

Nefkens曾用酞酰亚胺甲酯作α-氨基酸的羧基保护基团。琥珀酰亚胺基结构与酞酰亚胺基类似,为了寻找新的羧基保护基团,我们考虑了用琥珀酰亚胺甲基和琥珀酰亚胺乙基作α-氨基酸的羧基保护基团的可能性。为简便计,文中把琥珀酰亚胺基记作Su。 在DCC存在下,N-羟甲基琥珀酰亚胺、N-(β-羟乙基)琥珀酰亚胺与N-保护的α-氨基酸缩合成酯。我们测定了各酯基在(1)4.2 mol/L HCl/二氧六环;(2)55％三氟乙酸(TFA)/二氯甲     

地拉韦啶的合成及晶体结构

以烟酰胺、 对硝基苯肼和丙酮酸乙酯等为原料合成目标化合物地拉韦啶(C₂₃H₃₂N₆O₄S), 并用核磁共振氢谱(¹H NMR)和核磁共振碳谱(¹³C NMR)表征其结构, 通过X射线单晶衍射确定其晶体结构. 实验结果表明: 该晶体属于正交晶系, P2₁2₁2₁空间群; 晶体学数据为： a=1.096 9(4)nm, b=1.152 5(4)nm, c=1.951 0(7)nm, α=90°, β= 90°, γ=90°, V=2.468 5(15)nm³, Mr=488.61, Z=4, Dc=1.315 g/cm³, λ=0.071 073 nm, μ=0.172 mm^-1, F(000)=1 040, R=0.040 7, wR=0.090 5; 共收集14 875个衍射点, 其中4 851个为独立衍射点(Rint=0.040 7), 在I>2σ(I)时可观察到4 099个衍射点.     

新型抗艾滋病药物地拉韦啶的合成

以烟酰胺、 对硝基苯肼、 丙酮酸乙酯等为原料, N,N-羰基二咪唑(CDI)为缩合剂合成地拉韦啶甲磺酸盐. 合成总收率为6.6%. 关键中间体及地拉韦啶甲磺酸盐的结构经红外光谱、 核磁共振氢谱及碳谱、 质谱、 元素分析等得到确证.