单取代1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮的合成

四氢异喹啉类生物碱在自然界分布广泛且活性多样,使得这一结构成为有机合成的热点,然而在众多的有机合成方法学中,绝大多数报道都是围绕着四氢异喹啉C-1位的官能团化,对C-4位活化的方法较少,本文从1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮出发经过两步反应即可得到4-取代的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮,并以1HNMR,13CNMR和HRMS确定其化学结构。产物1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮可以根据文献报道方法得到4-取代四氢异喹啉化合物,为4-取代的四氢异喹啉类化合物的合成提供了一条便捷的路径。     

鲍曼不动杆菌生物膜抑制剂的设计合成及其活性测试

国内外临床实践和研究结果均证明细菌的耐药性、慢性感染疾病难以治愈和反复发作都与细菌的生物膜密切相关。生物膜顽固的黏附性和致密性对游离细菌的保护,使得细菌对抗生素的耐药性增加10~1000倍。基于群体行为控制的生物膜抑制剂开发有望提供解决思路,为此合成出9个具有生物膜抑制作用的化合物,并测试其生物膜抑制活性。研究发现在20μmol的抑制剂条件下,其中8个化合物均显示鲍曼不动杆菌的生物膜抑制活性,其中2个化合物在20μmol条件下生物膜抑制率超过60%,并且通过扫描电镜观察研究细菌在硅胶片表面的生长情况,在添加化合物6的硅胶片表面并未形成生物膜群落,而在未添加化合物的硅胶片表面形成了生物膜群落,进一步说明了合成化合物对生物膜的抑制作用。     

新型C2对称相转移催化剂的合成

手性相转移催化是不对称催化领域的重要分支之一, 扮演着越来越重要的角色. 现在发展的季铵盐相转移催化剂的氮原子多是以sp3杂化形势存在,对sp2杂化的手性季铵盐相转移催化剂开发较少,在前期工作的基础上, 本文以(1S,2S)-1,2-二苯基乙二胺为起始原料经过5-6步反应制备sp2杂化的新型C2对称相转移催化剂Pentanidium,并以1H NMR、13C NMR和HRMS确定其化学结构.     

新型C2对称环状手性胍的合成

胍是自然界许多活性分子的常见基团,由于其强碱性在有机催化领域获得了广泛的应用。针对含功能基团胍合成方法较少的现状,文章在前期研究的基础上,从L-氨基醇出发对反应投料比例、反应温度和反应溶剂的筛选得到了最佳反应条件,经过两步简单反应即可得到一类结构新颖的环状手性胍,并采用~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确定其化学结构。