产环氧化物水解酶菌种的筛选及发酵条件优化

以外消旋苯基环氧乙烷为唯一碳源,从土壤中筛选出编号为G7的菌株,能选择性水解外消旋苯基环氧乙烷而得到(S)-苯基环氧乙烷,对映体过量值(e.e)达到99.3%。经鉴定菌种G7属于枯草芽胞杆菌。对该菌株的发酵条件进行了优化,结果表明,当培养基成分为蔗糖10g/L,胰蛋白胨10g/L,Na₂HPO₄·12H₂O 2g/L,KH₂PO₄ 2g/L,MgSO₄ 0.2g/L,CaCl₂ 0.01g/L,pH 6.5,30℃培养25h,环氧化物水解酶活力达到最高值372.2U/mg。     

2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌的合成

以对甲苯酚作原料,经过溴化,CuI催化合成2 ,6-二甲氧基-4甲基苯酚,再通过相转移反应合成 3,4 ,5-三甲氧基甲苯,最后用质量分数30%H₂O₂氧化得到较高收率的2 ,3-二甲氧基-5-甲基-1 ,4-苯醌醌     

消旋非洛地平的拆分

报道了一种从S-扁桃酸出发拆分得到非洛地平的绿色合成新方法。以S-扁桃酸为原料，通过酯化，酯交换，Knoevenagel反应和Michael加成环合，得到关键中间产物，1,4-二氢 2,6-二甲基-4R（2,3-二氯苯基）-3,5-吡啶二羧酸甲酯S-扁桃酸甲酯，通过乙腈重结晶得到单一的异构体，再经水解，酯化共6步得到了目标产物，用MS，¹H-NMR对产物进行了表征。     

塞来昔布的合成

采用强酸性阳离子交换树脂D072配合脱水树脂作催化剂催化合成三氟乙酸乙酯，收率为93.7%。以三氟乙酸乙酯和对甲基苯乙酮为原料经Claisen缩合，得到化合物1-对甲基苯基-4, 4,4-三氟丁-1,3-二酮，再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐发生环合反应合成塞来昔布，总收率为35.5%。     

N,N-二乙氨基乙醇己酸酯的合成

以N ,N-二乙氨基乙醇和己酸为原料，甲苯为带水剂，在催化剂存在的条件下合成了N ,N-二乙氨基乙醇己酸酯。催化剂选用未见报道的硅胶和磷酸二氢钾，反应时间6h，温度150～160℃ ,产率可达94.4%。     

定向产S-1-苯乙醇菌株的筛选和发酵

以DL-1-苯乙醇为唯一碳源从土壤微生物中筛选出1株高度立体选择性还原苯乙酮为S-1-苯乙醇的产酶菌株No.XC35-8。对发酵条件进行了优化，考察了多种辅助底物对酶促反应的影响，选取异丙醇进一步研究其对酶促反应的促进作用。结果表明：5g/L葡萄糖为培养基碳源，10g/L胰蛋白胨为氮源，30℃，200r/min振荡培养30h。转化底物苯乙酮体积分数为0.1%，辅助底物异丙醇体积分数为6%，转化24h，底物转化率可达83.4%，产物的对映体过量值(ee值)为99.5%。     

2,3-二氯苯基哌嗪合成方法的改进

2,3-二氯苯胺硫酸盐经重氮化,再与KI置换生成相应的芳基碘化物,产率81%.芳基碘化物与哌嗪在二甲基亚砜中反应,CuI和脯氨酸为催化剂,收率20%.该方法操作简单,对湿不敏感，产物易于分离，具有一定的实用价值。     

合成恩替卡韦重要中间体工艺的优化

以(1S, 2R)-2-［(苄氧基)甲基］-3-环戊烯-1-醇为起始原料,经环氧化、上苄基保护基、环氧开环、上4-对甲氧基苯基二苯基（MMT）保护、Dess Martin氧化反应得到中间体(2R, 3S, 5S)-5-［2-［［(4-甲氧基苯基)二苯甲基］氨基］-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基］-3-苄氧基-2-［(苄氧基)甲基］环戊酮。产物结构经氢谱测试确证。与文献报导相比,该工艺操作简便,适宜放大生产。     

硼酸催化酯交换法合成β-酮酸酯

以β-酮酸酯类化合物4-［2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基］乙酰乙酸乙酯为起始原料,与S-(+)-β-甲氧基-2-苯乙醇进行酯交换反应,合成了4-［2-（邻苯二甲酰亚胺基）乙氧基］-1-（2S-β-甲氧基苯乙基）丁酸酯。考察了ZnO,Zn/I₂,B(OH)₃,I₂,t-BuNH₂ 5种不同催化剂的催化效果,确定以硼酸为催化剂专一性最好。该酯交换反应最佳条件为以摩尔分数10%硼酸为催化剂,甲苯为共沸剂,两种原料物质的量比为1∶1.2,反应时间24h,反应温度140～150℃。在此条件下4-［2-（邻苯二甲酰亚胺基）乙氧基］-1-（2S-β-甲氧基苯乙基）丁酸酯的收率为33.3%。