| 合成恩替卡韦重要中间体工艺的优化 |
| |
| 引用本文： | 温钦清,郑国钧.合成恩替卡韦重要中间体工艺的优化[J].北京化工大学学报(自然科学版),2011,38(2):81-83. |
| |
| 作者姓名： | 温钦清 郑国钧 |
| |
| 作者单位： | 北京化工大学,生命科学与技术学院,北京,100029;北京化工大学,生命科学与技术学院,北京,100029 |
| |
| 摘 要： | 以(1S, 2R)-2-［(苄氧基)甲基］-3-环戊烯-1-醇为起始原料，经环氧化、上苄基保护基、环氧开环、上4-对甲氧基苯基二苯基（MMT）保护、Dess Martin氧化反应得到中间体(2R, 3S, 5S)-5-［2-［［(4-甲氧基苯基)二苯甲基］氨基］-6-苄氧基-9H-嘌呤-9-基］-3-苄氧基-2-［(苄氧基)甲基］环戊酮。产物结构经氢谱测试确证。与文献报导相比，该工艺操作简便，适宜放大生产。
|
| 关 键 词： | 恩替卡韦 (1S 2R)-2-[(苄氧基)甲基]-3-环戊烯-1-醇 Dess-Martin氧化 |
| 收稿时间： | 2010-05-10 |
Optimized synthetic process for the key intermediate of entecavir |
| |
| WEN QinQing ZHENG GuoJun.Optimized synthetic process for the key intermediate of entecavir[J].Journal of Beijing University of Chemical Technology,2011,38(2):81-83. |
| |
| Authors: | WEN QinQing ZHENG GuoJun |
| |
| Institution: | College of Life Science and Technology, Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029, China |
| |
| Abstract: | Starting from(1S,2R)-2-(benzyloxy)methyl]-3-cyclopenten-1-ol,the intermediate(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-2-(4-methoxyphenyl)diphenylmethyl]amino]-6-(phenylmethoxy)-9H-purin-9-yl]-2-(benzylo-xymethyl)cyclopentanol was synthesized by epoxidation,benzyl protection,ring-opening of epoxide,p-methoxyphenyldiphenylmethyl protection,and Dess-Martin oxidation.The structure of the intermediate was confirmed by 1H-NMR spectroscopy.The process is simple and suitable for large-scale production. |
| |
| Keywords: | entecavir (1S 2R)-2-[(benzyloxy)methyl]-3-cyclopenten-1-ol Dess-Martin oxidation |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《北京化工大学学报(自然科学版)》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《北京化工大学学报(自然科学版)》下载免费的PDF全文 |
|
