应用生物功能化色谱研究SSAO酶与底物和抑制剂之间的相互作用

应用生物功能化色谱技术——毛细管电泳法研究对氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)与其底物苯甲胺、抑制剂2-溴乙胺之间的相互作用.活性检测表明,SSAO酶经固定化到脂质体上之后,仍然保留有70%~85%的活性.将有活性的固定化酶添加到磷酸盐缓冲液中,随着缓冲液中固定化酶浓度的增加,pH=5时,特异性底物苯甲胺的有效淌度从4.06×10-4cm2.V-1.s-1下降到0.81×10-4cm2.V-1.s-1,pH=7时,则从3.91×10-4cm2.V-1.s-1下降到0.29×10-4cm2.V-1.s-1.若将抑制剂2-溴乙胺与固定化酶同时添加到电泳缓冲液中,随着抑制剂浓度从10-6mol.L-1上升到10-1mol.L-1,苯甲胺的有效淌度则从1.42×10-4cm2.V-1.s-1上升到2.22×10-4cm2.V-1.s-1.     

新型复合脂质体Cerasome稳定性的研究

合成了复合脂质N,N-二-十六烷基-N^α-6-（3-三乙氧硅烷基）丙基二甲胺基己酰基-L-丙氨酰胺（1）,其结构经薄层色谱（TLC）、^1 H核磁共振（NMR）及元素分析表征得以证实。将该脂质分散到水溶液中并进行超声,其头部将水解进而缩合形成表面具有陶瓷或硅覆盖的脂质体,因此将其命名为Cerasome。用十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）作为添加的表面活性剂,采用荧光分光光度计通过测定脂质体的光散射强度,对Cerasome及作为对照的合成肽脂N,N-二-十六烷基-N^α-6-三甲胺基己酰基-L-丙氨酰胺（2）和磷脂酰胆碱（3）脂质体的稳定性进行了评价,结果Cerasome表现出了异常高的稳定性。     

更昔洛韦脂质体的制备及稳定性考察

采用逆相蒸发法制备更昔洛韦脂质体,同时对所制脂质体进行了表征和稳定性分析.采用透射电镜观察其形态;采用激光粒度仪测定平均粒径;用葡聚糖凝胶层析柱分离含药脂质体和游离药物并测定包封率;用离心加速试验及室温冷藏法考察脂质体的稳定性.结果表明,得到的更昔洛韦脂质体的平均粒径为332.3 nm,多相分散系数为0.143,包封率为43.24%,在考察时间段内,所制脂质体稳定性良好.     

色谱在临床上对药物脂质体质量控制的应用前景

本文综述了色谱在药物脂质体质量控制上的应用,为中高等专业院校的学生结合本专业学习色谱知识提供基础背景和创新思路。     

SDBS对菲降解菌细胞膜流动性影响的研究

该文利用分配作用确定了菲降解菌模拟细胞膜脂质体组成的最佳比例为胆固醇:卵磷脂为1∶2.25.借助此比例制备脂质体,以荧光探针1, 6-二苯基-1, 3, 5-己三烯(DPH)的荧光偏振,探究了十二烷基苯磺酸钠(SDBS)浓度对模拟细胞膜流动性的影响.研究发现,当菲的浓度固定为1.0 mg/L时,随SDBS的浓度从30 mg/L增加到50 mg/L,模拟细胞膜的流动性逐渐增大;当SDBS浓度固定为30 mg/L时,随着菲浓度的增加,模拟细胞膜流动性逐渐增大,当菲浓度为0.7 mg/L时模拟细胞膜的流动性达最大.     

HP-β-CD 对脂质体和真核细胞通透性的影响

以薄膜水化法制备的阴离子脂质体的平均粒径为(180±2.3)nm,Zeta 电位为–33.9,mV.分别以脂质体中钙黄绿素的泄露量和紫外分光光度法测定蛋白含量,以表征羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对脂质体和真核微生物蓝色犁头霉(Absidia coerulea)细胞通透性的影响.结果表明:在 HP-β-CD 作用下,两者的通透性变化趋势一致.分析比较 HP-β-CD 作用下的甾体化合物17,а,21-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮(RS)在脂质体和菌体细胞中的通量变化的相关性,表明脂质体与细胞通量变化的拟合度达到97.9%,相关性显著(P<0.05).由此说明,本研究建立的脂质体制备方法以及获得的脂质体能够模拟真核细胞,应用于真核微生物的生物学研究     

重组人生长激素脂质体的处方和制备工艺研究

目的:优化筛选rhGH脂质体的处方和制备工艺。方法:建立制备rhGH脂质体的乙醇注入法,以包封率为指标,通过单因素试验考察制备工艺,并用正交设计实验优化处方。结果:最佳制备工艺条件为膜材乙醇溶液注入速度2m.lmin-1,磁力搅拌速度60 r.min-1,水浴温度45℃,最优处方为脂药比的用量8:1,磷脂与胆固醇质量比为2:1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。采用该工艺条件制备rhGH脂质体三批,平均包封率为64.9%,平均粒径为211.4nm。结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

β-淀粉样蛋白与膜脂作用后的交联研究

β淀粉样蛋白(Aβ)与细胞膜相互作用形成寡聚体存在于膜脂内,聚丙烯酰胺凝胶电泳常用于分析这些膜内寡聚体的结构和状态,但十二烷基硫酸钠(SDS)使得寡聚体原有的结构极易被破坏,使用合适的交联剂来稳定蛋白在膜上的状态,从而获取寡聚体本身的结构.用双琥珀酰亚胺辛二酸酯磺酸钠盐(BS3)对Aβ42进行交联,将BS3与戊二醛交联进行比较分析,通过电泳、脂质体技术,并采用电镜照片对照分析.实验结果显示:1)BS3交联后的样品能保持蛋白原先的状态;2)BS3不会导致蛋白过度交联,很适合作为分析膜脂与β淀粉样蛋白相互作用的交联剂.因此,报道了BS3分析β淀粉样蛋白这种易聚集蛋白在插膜后的结构,且BS3可以替代戊二醛成为更有效的交联剂,这将为β淀粉样蛋白及其他易聚集蛋白插膜提供很好的研究方法.     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

响应面法优化龙胆苦苷脂质体的复乳法制备工艺

采用复乳法制备脂质体,使用3因素3水平的Box-Behnken响应面设计,以脂质体的包封率、载药量和综合评价为响应值,考察龙胆苦苷药液质量浓度、第一次乳化超声时间及膜材中磷脂与胆固醇的质量比对响应值的影响,并用Design-Expert 7.1.3软件（试用版）进行数据拟合、数学建模和预测分析。优化出的龙胆苦苷脂质体的最佳处方为龙胆苦苷药液质量浓度为2.04 mg/mL、第一次乳化超声时间为7.07 min、脂质体膜材中胆固醇与磷脂质量比为0.45。研究结果表明,在最优处方下龙胆苦苷脂质体形态完整、状态稳定,平均粒径为131 nm,其包封率为52.39%,与预测值的偏差率小于1%。