新型抗癌光敏剂的研究与产业化

项目简介：该项目成功研发了新型抗癌光敏剂的分子和组合总合成的新工艺及有效的分离方法；建立了该药物合成的中试装置和配套的检测仪器以及分析检测方法；批量试制了可满足临床研究用的药剂；完成了该新型抗癌光敏剂按国家1类新药申报要求的全部临床前研究；完成了国家1类新药两个品种（原料药和注射针剂）的注册申请已申报国家发明专利3项，2项已获授权。     

多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂的合成及生物活性评价

采用穿膜肽(八聚精氨酸)作为连接基团,双硫键为敏感化学键,叶酸作为靶向基团,修饰光敏剂替莫卟吩(m-THPC),制备了一种多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂1,其结构经核磁共振氢谱(~1HNMR)和基质辅助激光离子化飞行时间型质谱仪(MALDI-TOF-MS)进行表征.研究表明,八聚精氨酸的引入,可显著改善m-THPC的溶解度和提高肿瘤细胞的靶向性;在谷光甘肽(GSH)作用下,光敏剂1可释放出m-THPC, 6 h时的释放率大于80%.细胞毒性实验表明,光敏剂1在浓度为15μmol/L时, HeLa细胞的存活率可降至36.1%,细胞毒性大于叶酸-PEG-羧酸卟吩(光敏剂7).     

福建省功能材料工程研究中心简介

福建省功能材料工程研究中心是由国家“2 1 1”重点学科物理化学学科下属的福州大学功能材料研究所与相关企业联合承担建设和运行的省级工程研究中心。目前 ,中心研究的新型功能材料具有特色与优势的是信息记录材料、生物与医用材料、纳米传感材料、环保生态材料等 ,主要技术成果有“福大赛因”抗癌光敏剂、用于CD -R光盘的酞菁类记录材料和纳米陶瓷气敏传感材料。中心目前承担的研发项目有国家科技部重点 (攻关 )计划项目 ,福建省高技术产业化示范工程项目 ,福建省科技厅重大科研项目以及与企业联合开发的产业化项目等。中心按现代企业制…     

红外光谱法研究硫醇一烯光化学反应动力学与机理（Ⅱ）——反应速率常数与光敏剂的关系及反应机理

为研究硫醇-烯光固化组成物的反应机理，选用安息香双甲醚、安息香乙醚、安息香正丁醚、二苯甲酮和噻吨酮为光敏剂，用红外光谱法研究了硫醇-烯的光化学反应动力学、当光敏剂浓度一定时，反应速率与硫醇浓度的一次方成正比；当光敏剂浓度不同时，速率常数与光敏剂的浓度在一定范围内呈线性关系，并且该直线的截距与斜率之间呈线性关系．由巯基乙醇和光敏剂组成的混合物受紫外光照射不发生反应，提出硫醇-烯光化学反应的新机理——光敏剂分子吸收一定波长的紫外光跃迁到激发单线态，然后转变为激发三线态；寿命较长的激发三线态光敏剂分子将能量传递给硫醇分子，使之变为激发三线态，接着进攻烯键发生加成反应．各种激发态的分子通过释放能量回到基态。使反应终止。     

芳基重氮复盐光敏剂的结构与性能关系

本文初步探讨了劳基重氮复盐光敏剂的结构同其热稳定性、光敏性的关系．     

聚丙烯树脂紫外光表面改性的研究

本文主要研究了以聚丙烯树脂粒子为基体、丙烯酸为单体,通过紫外光照射,丙烯酸接枝到PP表面的聚合反应。讨论了溶胀时间、溶胀温度、丙烯酸浓度、光敏剂浓度及光照时间对接枝率的影响。结果表明：当光敏剂浓度为0．2mol／L,浸泡时间为1h,溶胀温度为75℃,单体浓度为0．5％,光照时间为1．5h时,接枝率较高。     

竹红菌甲素的立体化学

竹红菌甲素(HA)是一种新型的光敏剂和光疗药物。1980年万象仪等从竹红菌中分离得到了它。1981年陈维新等确定了它的结构(图1)。在本文中我们研究了HA的异构化现象及其立体化学。     

光动力学治疗原理与影响因素

光动力疗法是最小侵入、很有前途、并为人们所接受的新的肿瘤治疗方法，它对许多非肿瘤疾病也有疗效．选择性地积聚在肿瘤细胞中的光敏剂，在适当波长光的作用下激发到单线激发态，再通过系统间窜越变成激发三线态，三线态光敏剂将能量转移给周围氧产生单态氧或与底物作用产生自由基等活性物质来杀死肿瘤细胞．本文综合介绍光动力疗法的作用机理，详细讨论影响光动力治疗的主要因素，并对光动力疗法的研究、应用和发展作了初步探讨．     

血啉甲醚-光动力学疗法去除大鼠前列腺增生的实验研究

以丙酸睾酮诱导的大鼠前列腺增生为研究对象,观察光动力学疗法(PDT)对大鼠前列腺增生的治疗作用.研究结果表明:单纯激光照射或单纯注射光敏剂对大鼠前列腺增生无显著影响(P>0.05);大鼠经各PDT治疗组治疗后,前列腺体积均明显减小,前列腺指数明显下降,与动物模型组存在明显差异(P均小于0.01),说明光动力疗法对前列腺增生细胞具有杀伤和抑制生长作用.     

几种光敏剂分子与稳定氮氧自由基-氧化四甲基哌啶醇相互作用的研究

化学诱导动态电子极化(ChemicaUy Induced Dynamical Electron Polarization)即CIDEP是顺磁粒子在其自旋态间由于非热平衡分布而引起的一种现象。产生CIDEP现象可概括为两种情形,相应有两种理论对此给于解释。其一为三重态机理(TM);其二为自由基对机理(RPM)。然而1986年Imamura等发现激光照射氧化4-氨基-2,2,6,6-四甲基吡啶(ATEMPO)及(Ph)_2CO的苯溶液产生ATEMPO的发射信号(CIDEP),他们认为这是~(Ph)_2CO的电子自旋极化转移到ATEMPO分子上所致,这种电子自旋极化转移机理(ESPT)类似TM现理,即由三重态分子的自旋角动量守恒所造成的。ESPT理论似乎能解释一些光敏分子与稳定自由基体系的极化现象,但不能解释所有的实验现象,借用类似于RPM机理处理T-[R](三重态-自由基)体系中[R]-T之间相互作用以给出CIDEP现象似乎顺理成章。