科学家发现癌症转移关键蛋白——以此蛋白为靶点可有效阻止癌细胞扩散

英国伦敦国王学院研究人员最近在《细胞生物学杂志》上发表研究文章称,他们首次发现一种癌细胞转移所需的关键蛋白,以这种蛋白为靶点,或将成为预防继发性癌症(癌症转移)的有效方法。这一蛋白被研究人员命名为Cdc42蛋白,存在于癌细胞内部。研究人员发现,这种蛋白能够帮助癌细胞依附于血管壁     

改善记忆肽研究进展

记忆力的下降甚至退化与人体健康状况、大脑生理老化、大脑创伤以及病理性变化等有着密切的关系.除此之外,经济社会飞速发展所带来的压力也会导致不同年龄阶层的人出现记忆紊乱,从而影响其正常生活.目前针对因生理性老化或疾病而导致记忆退化改善的理论研究已有许多,但缺乏可用于各年龄段人群并可日常食用的改善记忆药物或保健品的研究和开发.肽类物质,不仅对维持脑细胞的代谢,保持大脑的各种正常运动具有重要贡献,而且具有原料来源广泛,制备工艺简单,稳定性强等优点.介绍了与改善记忆力有关的肽类物质及其制备方法,并对记忆改善的靶点和功效评价手段进行了概述.已有研究表明,以蛋白为原料制备的改善记忆肽具有提高动物学习记忆能力,改善脑组织、神经细胞病理状态的功能.该方面研究可为改善记忆肽促进儿童智力的开发,延缓成年人记忆力的减退,以及为阿尔茨海默病(老年痴呆)患者研制临床营养保健食品提供理论基础.     

科学家发现慢性疼痛镇痛新靶点

上海交通大学药学院王永祥教授带领科研团队首次发现脊髓胰高血糖素样肽—1（GLP-1）受体可对慢性疼痛产生有效镇痛作用,这一受体成为治疗慢性疼痛的新潜在性镇痛靶点分子。     

基于网络药理学探讨艾叶黄酮治疗类风湿性关节炎的作用机制

基于网络药理学探究艾叶黄酮治疗类风湿性关节炎(RA)的作用机制.通过TCMSP数据库和STP数据库并结合文献筛选艾叶活性黄酮成分及其相应靶点,通过GeneCards、DRUGBANK、OMIM、TTD数据库预测RA相关靶点,得到艾叶黄酮治疗RA的交集靶点;采用DAVID数据库对交集靶点进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析;并导入STRING数据库进行蛋白相互作用(PPI)分析,筛选出关键靶点;使用Cytoscape3.7.2软件构建“成分-靶点-通路”网络,分析并筛选出核心活性成分.筛选获得38个艾叶活性黄酮成分,主要作用于129个RA相关靶点;主要通过药物反应、凋亡过程的负调控和炎症应答等生物过程,涉及包括肿瘤坏死因子信号通路、Toll样受体信号通路、破骨细胞分化等15条相关的信号通路,关键靶点有TNF、JUN、RELA、AKT1、TP53、IL-6、MAPK1、MAPK14;核心成分为槲皮素、芹菜素、山柰酚、木犀草素、柚皮素、异鼠李素、异泽兰黄素.表明艾叶黄酮通过多成分、多靶点、多通路协同治疗RA,为其进一步实验研究和临床应用提供依据.     

泛酸激酶的克隆鉴定及其与泛酸类似物的作用

泛酸激酶在生物体代谢过程中起重要作用,且在进化上高度分化.为验证或支持泛酸激酶是潜在的药物靶点这个观点,研究克隆了5种物种中可能的泛酸激酶基因,验证其编码的蛋白能与大肠杆菌缺陷的泛酸激酶功能互补.同时在大肠杆菌模型中检测了其中4种泛酸激酶被6种泛酸类似物特异性抑制的情况, 所得结果与体内实验一致.研究表明: 泛酸激酶可作为药物研发的靶点, 并提出了高通量筛选泛酸激酶靶向药物的可能性.     

基于回归模型的网络排序算法预测药物靶点关系

计算方法预测新的药物靶点关系是新药研发的主要途径,基于相似药物较容易与相似靶蛋白绑定的假定和标签传播的框架,提出一种基于脊回归模型的网络排序计算方法挖掘潜在的药物靶点作用关系;并对四个数据集分别进行30次10—CV预测分析。结果表明,与现有网络算法DBSI、TBSI和NBI相比,该预测算法能得到较高的ROC曲线面积,具有较好的应用前景。     

基于网络药理学技术的肉苁蓉治疗便秘的分子机制研究

运用网络药理学探讨肉苁蓉治疗便秘的作用机制.通过TCMSP数据库和文献挖掘获取肉苁蓉潜在活性成分,并结合Pharmmapper数据库、OMIM和GeneCards数据库分析其治疗便秘的作用靶点.采用String数据库得到靶点蛋白互作网络关系,运用R软件包clusterProfiler对靶点进行GO功能富集分析和KEGG...     

广义系统的靶点和靶路能控性

研究广义系统的经济能控性问题。将丁伯根(Tinbergen)经济系统能控性原理推广到广义系统,分别给出了广义系统靶点能控和靶路能控的充要条件。     

抗心律失常药物作用最佳靶点研究

目的:通过研究乌头碱、哇巴因致心律失常作用的离子靶点,揭示抗心律失常药物作用的最佳靶点。方法:采用全细胞膜片钳技术研究乌头碱、硅巴因对大鼠单个心室肌细胞动作电位时程(APD)、L-型钙电流(ICa)、钠电流(INa)、内向整流钾电流(IK1)以及瞬时外向钾电流(Ito)的作用。结果:乌头碱(1μM)使大鼠单个心室肌细胞90%复极化动作电位时程(APD90)从给药前的150.23±7.02ms延长至236.03±23.22ms(n=8,p<0.01)。ICa在0mV刺激电位下从-727.9±178.0pA增加至-1082.1±222.2pA(n=6,p<0.01);IK1在-110mV刺激电位下从-2122.0±511.1pA增加到-2536.3±386.5pA;乌头碱(1μM)抑制Ito,在+50mV刺激电压下,Ito从3203.6±617.1pA下降到2809.0±547.3pA。同时增加INa。哇巴因5μM使大鼠心肌细胞APD缩短(APD90从86.3±25.2ms缩短至58.9±20.8msn=5,p<0.01),ICa在+10mV刺激电位下从-1326.9±318.9pA减少到-782.3±395.3pA;使Ik1从-1868.3±187.8pA增加到-2392.8±366.7pA(刺激电压-120mV,n=10,p<0.01);使Ito从1272.7±317.6pA增加到1706.6±485.5pA(刺激电压+60mV,n=5,p<0.01)。结论:乌头碱、哇巴因诱发心律失常发生的活性点或最佳靶点是ICa,INa,IK1,Ikr和Iks。APD缩短或过度延长均可致心律失常,一个理想的抗心律失常药物应对心     

钻井平台位置优选方法研究

钻井平台位置优选问题不仅影响钻井平台及相关设施的建设费用,也影响钻井总成本,是海洋石油开发初期的重要决策项目之一。考虑待钻井的靶点分布情况,以靶点水平位移平方和最小为优选指标,建立了钻井平台位置优选数学规划模型,采用k-means动态聚类分析方法求解该问题。实例分析表明,所提出的钻井平台位置优选方法是可行的。