抗Gleevec(STI-571)耐受的Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶抑制剂研究进展

综述了抗G leevec(ST I-571)耐受的B cr-A b l蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,主要介绍了PD 166326,BM S-354825,AM N 107和ON 012380四种酪氨酸激酶抑制剂.     

贵州早寒武世黑色页岩地球化学特征及其意义

贵州早寒武世早期普遍存在一套黑色页岩。通过对麻江羊跳、铜仁、遵义中南、遵义松林小竹、天柱大公塘剖面实地考察与地球化学分析,认为贵州早寒武世黑色页岩是在缺氧环境下,热水沉积为主导,同时受陆源强烈影响,是海水、生物和地球深部物质共同作用下形成的.     

胰蛋白酶抑制剂抗虫基因转化烟草的研究

实验用携带质粒pAM194/TI的根癌农杆菌LBA4404转化烟草,通过筛选,共获得35株卡那霉素抗性苗.GUS组织染色、PCR检测及抗虫试验表明胰蛋白酶抑制剂抗虫基因已经成功地整合进再生植株染色体基因组中,有些已正确表达.     

苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)

1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-[1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.     

天然水蛭素的提取和纯化(简报)

水蛭素(hirudin)是存在于水蛭唾液中的一种酸性多肽类物质,是迄今为止世界上最强的凝血酶抑制剂,在治疗各种血栓性疾病及弥散性血管内凝血中均有很好的预防及治疗效果,并且没有副作用,因而它比肝素更有优越性。研究表明,水蛭素还能防止肿瘤细胞的转移,用水蛭素配合化疗和放疗,可促进肿瘤中的血流而增强疗效,因而具有宽阔的临床应用前景。     

Q Sepharose F.F.层析柱的制备及BTI的初步纯化

通过对Q Sepharose F．F．离子柱的制备及荞麦蛋白酶抑制剂(BTI)的初步纯化，探索用自制层析柱代替价格昂贵的预装柱来分离纯化生物活性物质的可能性．实验结果表明：自制的Q Sepharose F．F．强阴离子层析柱可以满足对目的产品进行分离纯化的实验要求，同时与购买的预装柱比较，自装柱具有较大的上样量，柱体积灵活可变以及低成本等特点．     

MMP-2、MMP-9及其抑制剂在肺癌中的表达与临床意义

目的探讨肺癌组织中MMP2、MMP9及其抑制剂的表达与肺癌的生长、转移等临床特征及预后的关系.方法采用免疫组织化学法SP法检测45例肺癌组织中MMP2、MMP9及其抑制剂的表达,观察它们与肺癌的生长、TMN分期的关系.结果MMP2、MMP9、TIMP1和TIMP2在45例肺癌组织中的阳性表达率分别为57.78%(26/45)、37.78%(17/45)、35.56%(16/45)及51.11%(23/45);它们的表达与肺癌的原发灶范围、淋巴结转移、远处转移、TNM分期及平均生存时间有统计学意义(P<0.05).结论MMP2、MMP9及其抑制剂的表达与肺癌的TNM分期及平均生存时间关系密切,它们在组织中的高表达是判断肺癌预后的独立因素.     

含水黏土矿物对CH_4吸附规律的分子模拟研究

黏土矿物是页岩主要矿物组成部分,为了揭示含水页岩的吸附规律,通过Material Studio分子模拟软件构建不同含水饱和度下伊利石、蒙脱石和高岭石的分子模型,采用巨正则(GCMC)方法计算含水黏土矿物的吸附量。研究表明,同一含水饱和度下,3种黏土矿物对CH_4分子的吸附量由大到小的顺序是伊利石蒙脱石高岭石;随着压力的增大,3种黏土矿物对CH_4分子吸附量均增大。3种黏土矿物不同含水饱和度下的吸附曲线可以用L-F方程进行高精度拟合,L-F方程拟合系数A与含水饱和度成线性关系,拟合系数B和C与含水饱和度成二次方关系,从而建立了含水饱和度与L-F方程拟合系数的关系式,可以计算任意含水饱和度下的L-F方程拟合系数,从而获得任意含水饱和度下的黏土矿物吸附曲线。     

矿物掺合料对页岩陶粒混凝土抗压强度的影响

以页岩陶粒混凝土为基础配方,系统研究了单掺和双掺不同含量的偏高岭土、粉煤灰、钢渣等矿物掺合料对其抗压强度影响,通过SEM和XRD进行了相关的微观结构和组成分析.结果表明当单掺矿物掺和料质量分数为10%时,页岩陶粒混凝土达到最高的抗压强度;双掺和时,总掺量为10%(质量分数)、比例为1∶2的偏高岭土和粉煤灰时,页岩陶粒混凝土的抗压强度最好,其3d、7d和28d的抗压强度分别达到了18.1、28.6和35MPa,对比没有加入矿物掺合料的页岩陶粒混凝土的抗压强度分别增加了417%、267%和250%,主要原因是偏高岭土和粉煤灰的掺加能够优化轻骨料混凝土的微观结构,对强度具有较大贡献.     

页岩气水平井地质信息解析与三维构造建模

页岩气开发具有开发评价期短,评价井少（直井）的特点,直井密度低增加了储层精细描述和地质建模的技术难度。因此,建立研究区地层的岩性、物性和电性特征的定量识别标准,利用该标准对水平井水平段开展精细小层划分,并对实际钻遇地层厚度进行校正,将水平井水平段等效为多口平面分布的直井。在此基础上,以水平井段解析的各小层数据资料作为控制点,建立研究区精细构造模型。水平井多点地质信息解析,将水平段等效为多口评价井获取相关地质参数资料,可有效地弥补评价井资料少的不足。