光活性苄亚胺环钯配合物的合成

在无水乙醇溶液中实现了４－甲氧基苯甲醛与Ｌ－丙胺酸甲酯的亲核加成反应,制得了光活性的Ｎ－（２＇－丙胺酸甲酯）苄亚胺。后者与乙酸钯、卤化锂或碘化钾作用,可分别制得由卤原子桥连而成的苄亚胺环钯化合物二聚体,它们可与三苯基膦或吡啶生成相应的苄亚胺环钯配合物。其产物结构分别经比旋光度、元素分析和ＮＭＲ谱测定。     

分子对接研究手性共价有机框架材料的对映体识别能力

基于分子对接方法,使用AutoDock软件计算手性共价有机框架材料CCOF5与手性对映体相互作用的结合能。计算结果表明:CCOF5与对映体的结合能差大小与对映体分离度大小相一致;CCOF5与对映体的结合能大小与对映体出峰时间顺序基本一致。采用Avogadro软件对AutoDock分子对接构象进行分析,并对手性识别机理进行探讨。     

吡喃葡萄糖基咪唑啉盐表面活性剂的波谱学数据分析

以1-(2,6-二甲基苯基)-1H-咪唑与2-溴乙基葡萄糖苷为原料,一步合成了新化合物溴化1-(2,6-二甲基苯基)-3-[2-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基氧基)-乙基]-咪唑盐(化合物1),是一种咪唑啉盐表面活性剂。化合物1的结构中存在糖基,含有多个手性碳原子,导致其核磁共振氢谱和碳谱较为复杂。我们运用液相色谱-高分辨质谱(LC-HRMS)和元素分析(EA)确定了其化学组成,随后通过液体核磁共振波谱技术(包括1D和2D核磁共振手段,如~1H NMR、~(13)C NMR、DEPT90、DEPT135、~1H-~1H COSY、~1H-~(13)C HSQC、~1H-~(13)C HMBC)对化合物1的氢谱和碳谱信号进行了表征,通过解析对其结构进行了详尽归属。     

我院住院患者抗菌药物应用情况调查分析

为了评价我院抗菌药物的合理应用情况。提取我院2006年1-10月住院患者药疗医嘱279307条,采用限定日剂量（DDD）的分析方法,并结合药物利用指数（DUI）对其中含抗菌药物的医嘱进行统计和分析。结果表明,抗菌药物医嘱条数占总医嘱数的44.30%,用药金额占总用药金额的48.57%;头孢菌素类药物用药金额居第一;在DDDs排序中口服类药物的总DDDs高于注射类,分别以美爱克片、可乐必妥片最高;大部分抗菌药物DUI接近1。说明我院抗菌药物应用基本合理,但用药比例过高,应采取积极有效的手段控制用药比例,防止抗菌药物滥用。     

结核分枝杆菌的抗逆性与致病性研究进展

结核病是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)复合群感染导致的人畜共患传染病,在新型冠状病毒感染暴发前是全球死亡人数最多的单一传染病。结核病致死率高,主要原因是其致病菌结核分枝杆菌具有极强的毒力且可以抵御多种外界环境胁迫因子。本文主要介绍结核分枝杆菌对理化胁迫的耐受性,以及结核分枝杆菌的耐药性、致病性与免疫性,为深入研究结核病的发病机制和研发新型的抗结核药物提供理论指导。     

G蛋白偶联受体的共同激活机制

G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)构成人体中最庞大的膜蛋白家族,也是最重要的一类药物靶 标。随着GPCR结构解析技术的突破,目前已破解八十余个受体的400多个结构,揭示出GPCR复杂多样的配体结合模式和 跨膜信号转导机制。近年来,残基相互作用计算已实现对GPCR构象变化的精细描述,揭示出A家族GPCR存在共同的激活 机制。文章简要回顾GPCR激活机制研究的方法和创新点,并对A家族GPCR共同激活机制如何推动功能研究和药物研发进行展望。     

纳米载药体系在肿瘤耐药治疗中的应用研究进展

肿瘤是目前引起人类死亡的棘手疾病之一,虽然通过各种现代化治疗手段使肿瘤患者的预后得到了一定程度的改善,但多药耐药依然是导致肿瘤治疗效果不佳的主要难题。纳米材料是近年来的研究热点之一,具有EPR（enhanced permeability and retention）效应、可控修饰、靶向性等众多优点,在突破肿瘤耐药方面得到了愈来愈多的关注。纳米载药体系在肿瘤治疗中发挥着极其重要的作用,可以成为逆转肿瘤耐药的新方式。从肿瘤多药耐药机制、纳米技术在肿瘤耐药中的应用等方面进行综述。指出今后可在以下方面展开深入研究：1）结合肿瘤耐药机制研究,合理控制药物浓度,克服耐药;2）深入探索纳米载药体系的生物安全问题,优化纳米载药系统,使其避免或降低可能出现的毒副反应,为逆转肿瘤耐药提供更全面的理论依据;3）结合免疫学、光动力学、声动力学等多种方法,提高纳米载药体系逆转肿瘤耐药的效率。     

Transdermal Delivery of Piroxicam by Surfactant Mediated Electroporation

A lipophilic, nonsteroidal antiinflammation drug, piroxicam, was administered by skin electroporation using short, high-voltage pulses. The transdermal delivery of piroxicam during the electroporation was buffered due to the higher partition in skin lipids than in aqueous environments, which is called entrapment. Entrapment is the main resistance to transdermal delivery of lipophilic drugs. Two types of surfactants were used to enhance the skin electroporation. Tween 80 （0.2 g/L） and sodium dodecyl sulphate （SDS, 3 mg/mL） improve the solubility and diffusion rate of the drug in the hydrophobic local transport regions and reduce the entrapment of piroxicam in the skin. The transdermal delivery rate of piroxicam is increased 30- to 50-fold. However, the entrapment of piroxicam in the skin still occurred when Tween 80 was added. The SDS provides higher and more stable transdermal delivery rates of piroxicam than Tween 80, and also reduces the entrapment of piroxicam in the skin.     

中空介孔二氧化硅在生物医学领域中的应用研究进展

中空介孔二氧化硅具有中空腔结构、低密度、大比表面积、良好的生物相容性和稳定性以及表面易修饰等理化特性,在生物医学领域中受到广泛关注.该文主要概括了近年来功能化中空介孔二氧化硅在药物控释、靶向和生物成像中的应用研究进展,同时对目前中空介孔二氧化硅在临床应用中面临的问题进行了分析.     

P(MAA-co-AAm)/Fe_3O_4交联磁性复合微球的表征与药物释放研究

磁性高分子微球是利用微胶囊化方法,使有机高分子与无机磁性粒子Fe₃O₄结合起来形成的具有磁响应性的高分子微球.对以聚(甲基丙烯酸-co-丙烯酰胺)(P(MAA-co-AAm))为高分子基材、四氧化三体(Fe₃O₄)为磁性内核通过化学方法制备的 P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄磁性复合微球性能进行了表征.扫描电镜(SEM)照片显示,复合微球呈现明显的交联结构特征,分散性较好.将茶碱负载到P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄磁性交联复合微球上,对其药物释放情况研究表明,在pH值为7.4的碱性缓冲溶液及去离子水中茶碱释放速率较快,在8 h左右达到释放平衡; 而在pH值为1.4的酸性缓冲溶液中,茶碱的释放缓慢,表明P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄磁性复合微球有很好的pH值响应性.因此,载药交联微球在酸性胃液和碱性肠道液中能够自动调节药物释放速率,具有靶向药物释放效果,P(MAA-co-AAm)/Fe₃O₄交联磁性微球可做为靶向药物载体.