平衡透析法用于有机小分子和蛋白质相互作用研究进展

生物大分子是近年来生命科学研究的热点和难点之一,有关蛋白质的各类研究也是人们比较感兴趣的课题.平衡透析法是定量研究蛋白质与有机小分子相互作用的经典方法.通过平衡透析法的研究我们可以讨论蛋白质与有机小分子的结合数目、结合平衡常数及作用力情况等.近年来,国内外学者在此方面做了大量的工作,提出了各种各样的结合模型.本文就此方面的研究进行综述.     

开采肠道中的药物宝库——人体肠道活性小分子具有潜在药用价值

为了开发灵丹妙药,一些制药公司不惜投入大量资源遍地找寻。然而,只需把我们的视界停留在自身的肠道内,那儿有数千种不断产生和释放生物活性分子的细菌——制药公司赖以生存的由不同化学成分组成的小分子混合物。比较典型是高级生物体内的类固醇与肽类激素,其中蕴含着许多重要的生物学功能。     

Click Chemistry的翻译

诺贝尔奖得主Sharpless等于2001年首次提出click chemistry一词，之后这一概念广泛应用于高效合成有机小分子化合物和各种结构的高分子，国内的学者也在积极开展关于click chemistry的研究。赵卫光等发表了一篇综述，简要介绍了click chemistry在有机小分子合成中的一些应用。     

小分子蛋白互作调节剂的研究进展

蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interactions, PPIs)是生命活动的基本单元,在所有生物体的生理和病理过程中发挥核心作用. PPI功能的失调是多种疾病的基础,包括癌症、传染病、免疫疾病和神经退行性疾病等,故PPI是非常直接有效的药物作用靶点.然而,对PPI靶蛋白动力学的复杂性、稳定性与PPI结合模式的认知局限导致靶向PPI药物,特别是应用于临床的小分子蛋白互作调节药物(small molecule PPI modulators, smPPIMs)的开发,面临巨大挑战.虽然如此,目前已有部分药物分子成功上市或进入不同的临床研究阶段,证明了该研究方向的可行性,同时也表明,该领域尚存在许多值得探索的机遇.针对以上机遇和挑战,本文讨论了包括分子胶(molecular glues, MGs)在内的4种不同smPPIM调控机制,汇总了常见的smPPIM开发策略,并在介绍目前比较热门的PPI靶点基础上,给出对smPPIM后续研发的展望.     

乙醇在离子阱质谱中的反应研究

基于离子阱质谱的特殊结构和性质,对乙醇在阱内发生自身化学电离反应(SCI)进行了研究.探讨了乙醇不同进样量与生成产物碎片离子间的变化关系和反应机理.结果显示,阱内乙醇浓度较高时其分子离子加和产物丰度显著增加,这与乙醇分子的结构特点和离子阱结构的特殊性密切相关.同时,还探讨了乙醇离子阱质谱图与通常使用商品化NIST谱库比较获得匹配率低的原因,这在小分子化合物中具有一定代表性.     

低伤害小分子瓜尔胶压裂液性能研究

华北油田致密储层属于低孔低渗储层,需要压裂改造才能投产,但储层厚度小,孔吼半径小,在压裂过程中应特别关注入井流体对储层的伤害问题。提出采用分子量为常规瓜尔胶一半的小分子瓜尔胶作为压裂液的稠化剂的方法,以降低压裂液高分子稠化剂对储层孔吼的堵塞的伤害,提高改造效果。优选了与小分子瓜尔胶匹配的分散剂、助排剂、黏土稳定剂,形成了适应华北油田致密储层的低伤害小分子瓜尔胶压裂液体系。该压裂液体系可以在5 min内完全溶胀;该压裂液体系在130℃温度下剪切2 h后,黏度保持在80 m Pa·s以上,满足携砂的要求;压裂液体系在90℃可在90 min内完全破胶,破胶液粒径小于10μm;对华北油田致密岩心伤害率小于16%,残渣含量小于10%,对支撑剂导流带的伤害小于15%。可满足华北油田致密储层的压裂要求。     

向生物小分子进军

随着人类基因组计划和人类蛋白质组计划的实施，从科学家到普通民众，都对生物体中的生物大分子——核酸和蛋白质的重要性有了深刻认识。核酸和蛋白质是生命的物质基础和功能基础。然而，对生命体中的各种化学小分子也不应该忽略。首先，小分子是生物大分子的基本“砖块”，如DNA和RNA是由成千上万的碱基和核糖连接而成的，蛋白质则通常由几十到数百个氨基酸组成。     

组成DNA的小分子配体和芳香氮碱配合物的堆积作用

评述了组成DNA的配体和芳香氮碱配合物分子内芳环间堆积作用的研究现状及作者的研究成果。着重介绍了几个重要的三元混配配合物体系：核苷酸－金属离子－多元芳胺、氨基酸－金属离子－多元芳胺、核苷酸－金融离子－类吡啶芳胺、核苷酸－金属离子－氨基酸、核苷酸－金属离子－核酸碱基、核酸碱基－金属离子的研究进展，并讨论了影响配合物分子内芳环间堆积作用的几个主要因素。从研究组成DNA的小分子配体和芳香氮碱配合物堆积作用着手，进一步阐明大分子DNA和芳香氮碱配合的作用机制，并为设计和合成作为DNA的分子器件的配合物提供理论基础。     

有机发光装置——概论

本书论述了小分子发光装置（OLED）和聚合物发光装置（PLED）两个领域的最新发展，通过对比，讲述了两个领域的竞争。