国产氟哌噻吨美利曲辛人体生物等效性研究

目的：研究单剂量口服国产和进口氟哌噻吨美利曲辛片在健康受试者体内的药动学特征,评价其是否具有生物等效性。方法：采用随机、双交叉试验设计。22名健康男性受试者分别单次口服氟哌噻吨美利曲辛片10 mg（2片）后血浆中氟哌塞吨和美利曲辛的浓度采结果：国产和进口制剂中氟哌噻吨峰浓度Cmax分别为164.8±55.2和161.5±51.9 pg.mL-1;达峰时间Tmax用LC-MS/MS法检测,药动学参数用SigmaPLot 2001和Orign 6.0软件程序计算。分别为9.0±4.5和9.6±3.9 h,AUC0→t分别为5 622±2 243和5412±1 677 pg.h-1;美利曲辛Cmax分别为10.9±6.2和9.6±4.4 ng.mL-1;Tmax分别为4.7±0.9和4.4±1.1 h。AUC0→t分别为312±155和291±139 ng.h-1;国产及进口制剂的Cmax、AUC0→120 h、AUC0→∞等药动学参数经对数转换后的统计学处理（方差分析及双单侧t检验）,国产与进口制剂药物间差异均无统计学意义（P〉0.05）。国产制剂的相对生物利用度氟哌噻吨为103.2±19.9%,美利曲辛为107.1±14.5%（n=22）。结论：国产与进口氟哌噻吨美利曲辛片具有生物等效性。     

利格列汀凝胶的大鼠体内药动学研究

凝胶剂具有缓释可控、易于涂展和吸收速度快等优点,通过研究利格列汀凝胶剂和口服给药在大鼠体内药动学差异,评估利格利汀凝胶剂的药动学相关特性.雄性SD大鼠随机分为两组,给予利格利汀凝胶(10 mg/kg,以利格利汀计)和利格利汀原药,分别在服药后按时间眼眶取血0.5 mL,利用高效液相色谱法测定不同时间点血浆中利格列汀含量,通过PK solver 2.0软件进行药动学数据分析,口服给药组血浆中主要药动学参数Cmax为983.212±32.263 ng/mL,Tmax为1.5 h, AUC(0-t)为5 731.935±265.959 ng/mL~*h, MRT为30.415±5.310 h, t1/2为29.077±4.847 h;凝胶给药组的药动学参数Cmax为863.011±66.053 ng/mL,Tmax为1.5 h, AUC(0-t)为4 362.826±142.086 ng/mL~*h, MRT为31.370±4.282 h, t1/2为31.231±4.197 h.发现利格利汀凝胶对比口服给药体内滞留时间和半衰期均延长,生物利用度差异不明显,是一种可替代利格列汀口服的良好新制剂,可进一步临床开发提升患者的依从性.     

健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的生物等效性研究

目的评价奈韦拉平国产胶囊剂和片剂在健康人体的生物等效性。方法24名健康男性志愿者按照随机顺序接受奈韦拉平国产胶囊剂和片剂0．2g,用高效液相色谱法（HPLC）检测奈韦拉平的血浆浓度。结果奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的主要药动学参数：Cmax分别为（1．98±0．48）和（2．02±0．58）mg·L^-1,tmax分别为（3．30±0．45）和（3．30±0．47）h,t1／2分别为（46．40±14．10）和（46．02±11．79）h,AUC0-t分别为（110．28±30．86）和（111．98±29．81）mg·h·L^-1,AUC0-∞分别为（126．92±35．82）和（128．85±33．71）mg·h·L^-1,奈韦拉平国产胶囊剂的相对生物利用度为（98．48±10．51）％和（98．50±11．27）％。结论奈韦拉平国产胶囊剂和片剂具有生物等效性。     

奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究

目的 评价奈韦拉平国产片剂与进口片剂在健康人体的生物等效性.方法 24名健康男性志愿者按照随机顺序接受2种药物0.2g,用高效液相色谱法(HPLC)检测奈韦拉平的血浆浓度.结果 奈韦拉平国产片剂与进口片剂的主要药动学参数:C(max)分别为(2.02±0.58)和(1.96±0.49)mg·L-1,t(max)分别为(3.30±0.47)和(3.30±0.47)h,t1/2分别为(46.02±11.79)和(44.08±13.90)h,AUC0-t分别为(111.98±29.81)和(109.40±31.04)mg.h·L-1,AUC0-(max)分别为(128.85±33.71)和(126.80±39.39)mg.h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为F1=102.36%和F2=101.62%.结论 奈韦拉平国产片剂与进口片剂具有生物等效性.     

奈韦拉平国产片剂和进口片剂在健康人体内的生物等效性研究

目的评价奈韦拉平国产片剂与进口片剂在健康人体的生物等效性。方法24名健康男性志愿者按照随机顺序接受2种药物0.2g,用高效液相色谱法(H PLC)检测奈韦拉平的血浆浓度。结果奈韦拉平国产片剂与进口片剂的主要药动学参数:Cmax分别为(2.02±0.58)和(1.96±0.49)m g.L-1,tmax分别为(3.30±0.47)和(3.30±0.47)h,t1/2分别为(46.02±11.79)和(44.08±13.90)h,AUC0-t分别为(111.98±29.81)和(109.40±31.04)m g.h.L-1,AUC0-∞分别为(128.85±33.71)和(126.80±39.39)m g.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度为F1=102.36%和F2=101.62%。结论奈韦拉平国产片剂与进口片剂具有生物等效性。     

肝复康滴丸中黄芩苷体内药物动力学的研究

考察复方滴丸制剂中黄芩苷体内药动学的特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据．给大鼠灌服肝复康滴丸后,于不同时间采取血样,用高效液相色谱仪测定血药浓度,通过DAS2．0药动学软件自动拟合数据获得药动学参数．大鼠灌胃给予肝复康滴丸后黄芩苷药动学行为符合二室模型,按黄芩苷3．6g／kg灌胃后主要药动学参数Ka、tmax、AUC、t1／2（Ka）、K21、K12、K10分别为22．744（1／h）、0．5h、20．43μg／mL、124．296（μg／mL）h、0．03h、0．068（1／h）、2．343（1／h）、5．891（1／h）．药代动力学实验表明,肝复康滴丸中黄芩苷在体内的分布较快而代谢排除的速度较慢．     

健康人体内奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的生物等效性研究

目的 评价奈韦拉平国产胶囊剂和片剂在健康人体的生物等效性.方法 24名健康男性志愿者按照随机顺序接受奈韦拉平国产胶囊剂和片剂0.2g,用高效液相色谱法(HPLC)检测奈韦拉平的血浆浓度.结果 奈韦拉平国产胶囊剂和片剂的主要药动学参数:Cmax分别为(1.98±0.48)和(2.02±0.58)mg·L-1,tmax分别为(3.30±0.45)和(3.30±0.47)h,t1/2分别为(46.40±14.10)和(46.02±11.79)h,AUC0-t分别为(110.28±30.86)和(111.98±29.81)mg.h·L-1,AUC0-∞分别为(126.92±35.82)和(128.85±33.71)mg.h·L-1,奈韦拉平国产胶囊剂的相对生物利用度为(98.48±10.51)%和(98.50±11.27)%.结论 奈韦拉平国产胶囊剂和片剂具有生物等效性.     

益脑康片人参皂苷Rb1药动学及生物利用度研究

考察复方片剂中人参皂苷Rb1体内药动学特征及相对生物利用度,以获得药动学参数为临床疗效提供参考依据.方法:两组大鼠分别灌服益脑康片剂混悬液及三七西洋参提取物(灌胃剂量均相当给予人参皂苷Rb190 mg/kg)后,于不同时间采集血样,用高效液相色谱仪测定血药质量浓度,通过3p97药动学软件自动拟合数据获得药动学参数.大鼠灌胃给予益脑康片剂粉末(试验制剂)及三七和西洋参提取物(参比制剂)后,人参皂苷Rb1药动学行为均符合一室模型,试验制剂药动学参数为Ka=22.217 4 h-1、t1/2Ka=0.031 1 h、Ke=0.144 5 h-1、t1/2Ke=4.7979 h、AUC=666.1752(μg/mL).h;参比制剂药动学参数为Ka=5.428 9 h-1、t1/2Ka=0.1276 h、Ke=0.134 8 h-1、t1/2Ke=5.1413 h、AUC=622.526 0(μg/mL).h.由药动学参数求得益脑康片人参皂苷Rb1的相对生物利用度为107%.实验结果表明益脑康片剂中人参皂苷Rb1在体内的分布较快而代谢排除的速度较慢.人参皂苷Rb1相对生物利用度很高,预示可有较好的疗效.     

复方氨酚右敏溶液在健康人体的药代动力学研究

研究复方氨酚右敏溶液在健康人体的药代动力学.12名健康受试者以自身为对照采用随机交叉给药方式,单次空腹口服3个剂量复方氨酚右敏溶液(低、中、高3个剂量分别为7.5、15、30 mL,每mL含对乙酰氨基酚32 mg、马来酸右氯苯那敏0.1 mg).用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中对乙酰氨基酚和马来酸右氯苯那敏的浓度,计算2种药物的药代动力学参数,评价其药代动力学特征.对乙酰氨基酚在人体内的动力学过程符合二室模型,低、中、高3个剂量主要药代动力学参数消除半衰期t1/2分别为(2.93±0.47)、(3.08±0.43)、(3.01±0.49) h,血药质量浓度时间曲线下面积AUC0～t分别为(12.29±3.91)、(27.80±7.64)、(60.41±17.24) μg·h·mL-1;右氯苯那敏在人体内的动力学过程符合一室模型,低、中、高3个剂量主要药代动力学t1/2分别为(20.49±7.86)、(19.66±5.05)、(19.96±6.48) h;AUC0～t分别为(32.61±13.65)、(67.58±23.31)、(158.12±56.44) ng·h·mL-1.对乙酰氨基酚和右氯苯那敏药动学参数ρmax、AUC0～t、AUC0～∞均与给药剂量呈线性相关(P<0.001),复方氨酚右敏溶液在7.5～30 mL剂量范围内呈线性人体药代动力学特征.     

布洛芬固体脂质纳米粒的制备及家兔体内药动学研究

采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.9mV,包封率为92.6%,载药量为3.33%.兔体内药动学研究显示,IB-SLN可有效促进布洛芬的经皮吸收,布洛芬固体脂质纳米粒凝胶剂经皮给药后的AUC和Cmax分别为640.86ng·h/mL和65.94 ng/mL,分别是布洛芬凝胶剂的12.6倍和4.5倍.研究结果提示,固体脂质纳米粒作为布洛芬经皮给药载体可有效促进药物的透皮吸收,并可使药物缓慢平稳释放,其应用前景广泛.     

香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学研究

为探讨香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学。采用以田蓟苷为指标,HPLC法测定大鼠灌胃给药后血浆中田蓟苷的浓度,并采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,血浆中田蓟苷浓度在0.031~39.68μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9990),日内精密度(RSD)5%,日间精密度(RSD)10%,方法回收率在98.01%~103.23%之间,提取回收率在72.67%~90.35%之间。香青兰总黄酮在大鼠体内呈二室分布,大鼠灌胃香青兰总黄酮提取物3个剂量(300,600,1200 mg/kg)后,t1/2β分别为(6.904±0.922),(6.512±3.302),(9.820±3.116)h,AUC(0-t)分别为(0.527±0.018),(0.980±0.097),(1.215±0.108)mg/L/h,Tmax分别为(0.292±0.083),(0.139±0.048),(0.222±0.048)h,Cmax分别为(0.177±0.018),((0.451±0.064),(0.656±0.115)mg/L。由此可知,该法适用于测定香青兰总黄酮在大鼠体内的血药浓度并进行药代动力学研究。     

2种恩诺沙星注射液在鸡体内的药代动力学

为比较考察由不同工艺制备的恩诺沙星注射液A和B在鸡体内的药动学过程,选用40日龄的健康海兰鸡进行了研究.A、B 2组分别肌注相应的恩诺沙星注射液(15 mg/kg),反相高效液相色谱法测定鸡血浆中恩诺沙星浓度,结果发现,A、B 2种注射液的恩诺沙星在血浆中的药动学行为均符合二室开放模型,主要动力学参数分别是:t1/2为9.68±0.02 h及18.60±0.05 h;t max为1.25±0.03 h及4.50±0.02 h;C max为1.88±0.12及1.40±0.20μg/mL;AUC(0-t)为19.72±0.21及26.76±4.15μg·mL-1·h.其中,注射液B的t1/2,t max及C max分别为注射液A的1.92,3.6和0.74倍,两者的药物动力学参数有显著性差异(P<0.05).结果表明,恩诺沙星注射液B肌注后吸收缓慢,药物的半衰期延长,临床应用72 h给药1次能维持对常见病原菌的有效血药浓度.     

氟苯尼考注射液在大鼠体内代谢及生物利用度研究

研究了剂量30 mg·kg-1的氟苯尼考注射液在SD大鼠体内的代谢及生物利用度.静注后药动学特性符合二室开放模型,主要动力学参数:Cmax为36.51±3.25μg·mL-1;AUC(0-t)为51.75±0.21μg·mL-1·h.肌注后药动学特性符合一室开放模型,氟苯尼考及氟苯尼考胺的主要动力学参数:肌注组t1/2β为12.63±0.02 h及21.32±1.02 h;tmax为1.0±0.03 h及8.0±0.02 h;Cmax为6.70±0.12及3.50±0.20μg·mL-1;AUC为45.22±0.21及34.35±1.15μg·mL-1·h.氟苯尼考注射液肌注后在大鼠体内吸收好,分布快,消除缓慢,药动学行为与对照品纽弗罗注射液相似.     

高效毛细管电泳法测定缬沙坦苯磺酸氨氯地平

建立了一种高效毛细管电泳方法,用于缬沙坦和苯磺酸氨氯地平的同时分析:以30mmol/L磷酸钠缓冲液(pH=7.47)作为电解质溶液,检测波长237nm,分离电压15kV,高度差进样10s.同时进行了方法学验证:缬沙坦在0.050 4～0.504 0mg/mL内线性良好(r=0.999 8,n=6),迁移时间和峰面积的相对标准偏差(RSD)分别为0.3%和1.3%(n=6),回收率为98.98%～99.79%;苯磺酸氨氯地平在0.050 4～0.504 0mg/mL内线性良好(r=0.999 6,n=6),迁移时间和峰面积的RSD为0.6%和1.4%(n=6),回收率为98.22%～99.46%.通过上述高效毛细管电泳法,缬沙坦和苯磺酸氨氯地平在15.0min内分离良好,分离度(R=29.8).此方法快速,灵敏,实用.     

溢乳症患者血清PRL含量测定的临床意义

目的探讨溢乳症患者血清中垂体泌乳素（Prolactin,PRL）含量检测的临床价值。方法采用PRL免疫化学发光检测法,对47例溢乳症患者（溢乳组）血清进行测定,并与正常哺乳期妇女（哺乳组）及非哺乳期健康妇女（正常组）进行对照比较。结果溢乳组与哺乳组血清PRL含量比较无显著性差异（t=1.077 7,P〉0.05）,但溢乳组的PRL异常率明显高于哺乳组（χ2=6.305 9,P〈0.01）,溢乳组和哺乳组血清PRL值均明显升高,与正常组比较均有显著性差异（t=6.201 6,P〈0.01 t=5.287 8,P〈0.01） 溢乳组血清PRL异常率均明显高于哺乳组和正常组（χ2=6.305 9,P〈0.01 χ2=13.315 9,P〈0.01）,而哺乳组和正常组的血清PRL异常率比较无明显差异（χ2=0.934 8,P〉0.05）。结论溢乳症患者血清中PRL值均呈病理性升高,但PRL异常率的诊断价值明显优于PRL的含量检测。     

玉树马血液生化指标测定初报

对青海省68匹马玉树马的20项血液生化指标进行了测定。结果为：BK,（34．20±2．96）mmol／L;SK,（3．77±0．45）mmol／L;EK,（91．12±5．42）mmol／L;SNa,（133．79±4．34）mmol／L;SCI,（106．31±4．26）mmol／L;SCa,（2．74±0．13）mmol／L;SP,（0．99±0．25）mmol／L;ZnTT,（5．06±1．96）孔氏单位;TTT,（2．06±1．74）麦氏单位;ALP,（5．25±1．19）IU／L;AST,（213．62±35．73）IU／L;血清总蛋白,（80．15±4．72）g／L;血清白蛋白,（40．46±3．82）g／L;血清球蛋白,（39．69±4．66）g／L;A／G,1．04±0．21;血清蛋白组分（％）：A（50．35±5．08）,α1（3．23±1．32）,α2（8．95±2．42）,β（12．33±3．40）,γ（25．14±4．34）。     

丁香苦苷单体与丁香苦苷PLGA纳米粒药动学比较

测定大鼠血浆中含丁香苦苷的量,并对具有抗乙肝病毒的丁香苦苷单体和丁香苦苷PLGA纳米粒进行大鼠体内药动学比较研究.采用色谱柱:Diamonsil C18(5μm,250×4.6 mm)流动相为甲醇-水(50∶50,V/V);流速为1.0 mL/min;检测波长为221 nm;进样量为20μL.测定Wistar大鼠尾静脉注射丁香苦苷后不同时间血浆中的药物质量浓度.给药剂量相同(10 mg/mL)时,丁香苦苷PLGA溶液的T1/2α和T1/2β值是丁香苦苷溶液的1.23倍和2.25倍.AUC值是丁香苦苷溶液的3.09倍,血浆清除率约为丁香苦苷溶液的1/3.经过数据拟合发现丁香苦苷单体与丁香苦苷PLGA纳米粒在大鼠体内过程均符合二室模型,载药纳米粒给药后,使丁香苦苷能在体内较长时间维持较高的血药质量浓度,起到一定的缓释作用.