1-(吡啶-3-甲基)-2-乙基苯并咪唑的合成及抑菌活性

以2-乙基苯并咪唑和3-氯甲基吡啶反应得到新化合物1-(吡啶-3-甲基)-2-乙基苯并咪唑,利用MS、1H NMR、IR等方法对其进行了表征,并用X射线单晶衍射确定了其晶体结构,对该化合物抑菌活性研究表明1-(吡啶-3-甲基)-2-乙基苯并咪唑对植物病原真菌有不同程度的抑制作用,对水稻纹枯病菌、梨褐斑病菌、稻瘟病菌有较高的抑菌活性;对实验所用的大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等细菌的抑菌效果不明显.     

3-羟基-4-甲酸乙酯己啶盐酸盐的体外抗菌活性和毒性

试管双倍稀释法测定1.6-二-(N5-3-羟基-4-甲酸乙酯苯基-N1二胍)己烷盐酸盐对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鸡白痢沙门氏杆菌的体外抑菌作用,并以现在临床上常用的氯己啶盐酸盐作为对照药物,采用急性毒性和蓄积实验测定它的毒性.结果表明这种新化合物显示出较好的抑菌活性,毒性试验表明这种新化合物是低毒的.     

2-氯-吲哚-3-甲醛的烷基化反应研究

以2-氯-吲哚-3-甲醛（1）为原料，在碱性条件下发生烷基化反应，对反应的烷基化试剂、溶剂等因素对收率的影响进行了研究，以较高收率合成了N-取代-2-氯-3-吲哚醛类化合物（2a-2e），其中化合物（2a-2e）均是未见文献报道的新化合物。所有新化合物的结构通过红外光谱、质谱及核磁共振氢谱得以证实。     

N''-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-α-氯乙酰脲的合成及生物活性测定

合成了9种含多取代嘧啶环的α-氯乙酰脲,其中8种为新化合物.结构经IR,1H NMR,MS和元素分析测试而确证,初步生物活性测试结果表明：标题化合物具有优良的生物活性,且嘧啶环上取代基的性质对此类化合物影响很大,含4羟基取代嘧啶环的标题化合物具有较好除草活性,而含4氯取代嘧啶环的化合物一般具有一定的植调活性.     

植物病毒病化学防治剂1,7-二(取代苯基)二乙撑三胺的结构改造

以对烟草花叶病毒 TMV具有较好抑制作用的 1, 7-二 (取代苯基 )二乙撑三胺为先导化合物,合成了 4个未见文献报道的新化合物,这些新化合物有一定的抗病毒活性,其中化合物 (2)的活性最高,对烟草花叶病毒的抑制百分率达到 55％ .     

4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸酯类化合物的合成及抑菌活性

合成了3个系列的新型1,5-苯并硫氮杂■类化合物:2,3-二氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸酯(Ⅳa～e),2,3-二氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸钾(Ⅴa～e),2,3,4,5-四氢-4-取代苯基-7-氯-1,5-苯并硫氮杂■-2-甲酸酯(Ⅵa～e).抑菌活性测试表明,大部分Ⅳa～e,Ⅴa～e对真菌白色念珠菌和细菌金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌具有良好的抑制作用;Ⅵa～e对白色念珠菌具有良好的抑制作用.其中,Ⅳa,Ⅳe,Ⅴe,Ⅵd在各个质量浓度时均表现出对白色念珠菌的高度抑制作用;Ⅴa～d在200μg/disc时表现出对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌的高度抑制作用.初步抑菌构效关系的研究表明■双键是抑菌活性的关键官能团.     

N-杂环-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺类化合物的合成及表征

以2，2-二甲基环丙烷甲酸类化合物为先导化合物，合成了7种新的N-杂环2，2-二甲基环丙烷甲酰胺类化合物，所有新化合物经元素分析、^1H NMR确证，7种新化合物的产率较高，为43％～72％．     

N-乙氧甲酰基-N＇-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了10种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲,其中9种是未见文献报道的新化合物.结构经IR,1H NMR和元素分析测试而确证.初步除草活性测定结果表明:部分目标化合物对单子叶植物(如稗草)的生长有很强的抑制作用,而对双子叶植物(如油菜)的生长有一定的促进作用,具有良好的选择活性.     

3-甲基-5-苯基-(2-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的合成

以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用1-(2-氟苯基)-2-溴-1-丙酮和苯甘氨醇在NMP溶剂中反应,经胺化、环合、酸化合成得到了吗啉环上5位含苯基的新型吗啉醇类化合物.总收率70.3%,新化合物结构经IR1、HNMR、MS确证.该化合物在国内外未见报道.整个合成路线具有反应时间短,条件温和、收率高等优点.     

新型二氢化茚-咪唑衍生物的合成及生物活性研究

从1-茚酮出发,通过简洁的路线合成了15个结构新颖的二氢化茚-咪唑衍生物,并对合成的新化合物进行了抗肿瘤活性和抑菌活性的筛选.生物活性结果表明,化合物7、15、16和18具有较好的抗肿瘤细胞毒活性,其中化合物15对白血病(HL-60)、肝癌(SMMC-7721)及肺癌(A-549)的细胞毒活性甚至优于阳性药物DDP;化合物7、10、14、15、16和17对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.sutbilis)均具有较好的抑菌活性,化合物8对金黄色葡萄球菌显示出较好的选择性抑制活性.     

1(2)-(1,1-二烷基-3-丁烯基)-1,3-环戊二烯的合成和~1HNMR谱分析

6,6-二烷基富烯同烯丙基格氏试剂发生环外双键加成,继而水解,得到一系列1(2)-(1,1-二烷基-3-丁烯基)-1,3-环戊二烯,并对合成的10种新化合物的结构进行了分析。     

N-乙氧甲酰基-N''-(取代嘧啶-2-基)硫脲衍生物的合成及除草活性测定

合成了 1 0种含取代嘧啶环的乙氧甲酰基硫脲 ,其中 9种是未见文献报道的新化合物 .结构经IR,1 H NMR和元素分析测试而确证 .初步除草活性测定结果表明 :部分目标化合物对单子叶植物 (如稗草 )的生长有很强的抑制作用 ,而对双子叶植物 (如油菜 )的生长有一定的促进作用 ,具有良好的选择活性 .     

桑德迈尔反应合成7-取代-1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮

文章叙述了由7-氨基-1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2-酮通过桑德迈尔反应合成7位氯、溴、碘和氰基取代的相应化合物。其中7位氰基取代化合物是一个未见报导的新化合物。     

1,4-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物的合成及抗癌活性研究

对苯二甲羧酸酯化、肼解、成盐、环化成双-(4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑-3-基)苯(1),再与芳香羧酸(2a~2h)在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3作用下,高产率制得8种1,4-双[(6-芳基)-1,2,4-三唑并[3,4-b]-[1,3,4]噻二唑-3-基]苯类衍生物(3a~3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-2癌细胞株的体外生长抑制活性.结果表明,所合成的8个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中3a、3g与3h活性最强.     

1-苯基-和1,2-二苯基-4-对氟苯甲酰丙基吡唑二酮-3,5的合成及其质谱研究

氟哌啶是一种具有较好“协同作用”的镇静药,我们曾将氟哌啶中的对氟苯甲酰丙基接到巴比吐酸类的结构上,合成了一类新的化合物。本论文是继上述工作之后,将对氟苯甲酰丙基接到吡唑酮结构的五员环上,又得到了两个新化合物,其合成方法:将2-对氟苯基-2-丙基-1,3-二噁戊烷接到丙二酸二乙酯上,然后在乙醇钠-乙醇作用下,分别与氧化偶氮苯和苯肼反应,得到的两个中间体再分别经适当的条件,进行酸性水解,即得到两个新化合物。经红外光谱、核磁共振光谱和质谱鉴定,证明这两个新化合物结构与我们预先给定的结构是一样的。     

β-咔啉-3-羧酸酯二聚体的合成及体外抗肿瘤活性研究

以L-色氨酸为原料,经Pictet-Spengler、酯化、氧化等反应合成1 6个β-咔啉-3-羧酸酯二聚体化合物,其中14个为新化合物.化合物结构经~1H NMR、~(13)C NMR、ESI-MS确认.利用MTT法测试其体外抗肿瘤活性,结果表明β-咔啉-3-羧酸二聚化能明显提高其抑制肿瘤细胞的活性,且以戊烷链连接的二聚体活性最好.     

2,4-二氯苯氧基乙酸二乙胺乙醇酯的合成与应用初步研究

以2,4-二氯苯酚和2-羟基乙基三乙胺为原料经过三步反应合成了新化合物2,4-二氯苯氧基乙酸二乙胺乙醇酯,总产率为59.6%.利用红外光谱和核磁共振谱对结构进行了表征.应用试验初步表明:该化合物具有促进开花和提高座果作用.     

钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶质子转移化合物的合成、表征及抗菌活性

以吡啶-2,6-二甲酸(pydcH2)与2,6-二氨基吡啶(pyda)为原料,采用超声方法合成了质子转移化合物(pydaH2)2+(pydc)2-,再与Y(NO3)3反应合成了稀土金属钇与吡啶-2,6-二甲酸和2,6-二氨基吡啶的稀土金属有机配合物(pydaH2)Y2(pydc)4.10H2O。通过元素分析、红外、核磁共振、热重和差热分析等对质子转移化合物及稀土金属有机配合物进行了分析与表征,并研究了其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性。结果表明稀土金属有机配合物(pydaH2)Y2(pydc)4.10H2O对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较高的抗菌活性。     

β,β′-双(4-氧代安替吡啉)乙醚的热分析研究

新近合成的β,β′-双(4-氧代安替吡啉)乙醚,由合成路线推断,元素分析及红外光谱表明、右H_2O存在,质谱法及核磁共振测定不能肯定H_2O在新化合物中存在。用毛细管法及显微熔点测定仪测定其熔点,观察到在80℃前、后有两个熔点。本文以TG-DTA方法,配合IR及X-射线衍射数据,确定了新化合物的结晶水含量及熔点,导出计算结晶水含量的表达式,测定了热解活化能。     

2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲及其金属配合物的合成及抑菌活性研究

合成了2-羟基-1-萘甲醛缩氨基硫脲席夫碱配体,将其与Cu(Ⅱ)、镍(Ⅱ)配位合成出两种新型的席夫碱配合物。通过核磁共振、红外等手段对配体及其配合物进行表征,并对其抑菌活性进行了初步的研究。