非甾体抗炎药在临床的应用研究

非甾体抗炎药为临床常用药物之一,广泛用于各种原因引的疼痛,尤其是各种风湿疾病的疼痛.但在使用过程中带来一些不良反应,为扬长避短,可在预防方面采取一些措施.     

细胞色素P450蛋白酶对花生四烯酸羟基化和环氧化的理论研究

花生四烯酸是人体内重要不饱和脂肪酸,它的代谢产物对人体具有重要的生理功能.细胞色素P450酶作为人体内重要的一种氧化还原酶,它能够代谢花生四烯酸产生羟基二十碳四烯酸(HETE)和表氧二十碳三烯酸(EET).通过量子化学中的密度泛函方法能够从原子水平上研究P450酶对花生四烯酸的催化过程.结果表明,P450酶羟基化花生四烯酸包括氢提取和回弹的两个步骤.氢提取是整个反应的决速步骤,而且羟基化的过程在两种自旋态下都可以进行.P450酶环氧化花生四烯酸的过程只通过一个过渡态就得到产物,从能量角度上看,低自旋态的反应更容易进行.     

非甾体抗炎药在临床的应用研究

非甾体抗炎药为临床常用药物之一,广泛用于各种原因引的疼痛,尤其是各种风湿疾病的疼痛。但在使用过程中带来一些不良反应,为扬长避短,可在预防方面采取一些措施。     

一类环氧合酶抑制剂的三维定量构效关系研究

非甾类抗炎药物(Nonsteroidal antjinflammatory drugs,NSAIDs)诸如阿司匹林、布洛芬、茚甲新等广泛用于治疗发热、疼痛和炎症等[1].这类药物主要通过抑制环氧合酶(cyclooxygensae)催化花生四烯酸,产生致炎介质前列腺素,达到解热、镇痛和治疗多种炎症的目的.     

非甾体抗炎药临床研究新进展

文章综述了非甾体抗炎药近几年来在临床上应用的新进展。1)非甾体抗炎药在治疗方面的新进展；2)非甾体抗炎药新的副作用；3)新型非甾体抗炎药的开发。     

非甾体抗炎药酮洛芬的合成

酮洛芬是一种药效优良,副作用小的非甾体抗炎药,临床上广泛用于消除各类炎症和疼痛.针对传统工艺选择性差、操作繁琐等问题,以3-碘苯甲酸为起始原料,经过与苯的傅克酰基化、与丙二酸二乙酯催化偶联、甲基化、Krapcho脱酯基反应、酯水解共5步反应合成酮洛芬,总产率为58%.改进的合成方法反应条件温和、化学选择性好、操作简便,具有较好的工业化应用前景.     

双氯芬酸钠在眼科的应用研究进展

双氯芬酸钠（diclofenac sodium，DFS）是一类重要的非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和脂氧化酶活性减少前列腺素．白三烯等炎性因子的合成和释放，从而发挥抗炎．镇痛的作用，同时具有保护血曩屏障的功能。近年来，DFS被泛应用于眼科，但其副作用还未引起重视。本文就DFS在眼科的局部应用及不良反应进行综述，以期为临床用药提供参考。     

非甾体抗炎药的研究

非甾体抗炎药临床应用广泛,是仅次于抗感染药的第二大类药物。本文阐述了其作用机制,简述了其发展简史,并说明了其研发新方向以及新适应症的开发。     

调节己糖磷酸途径提高被孢霉花生四烯酸产量

研究了己糖单磷酸途径在被孢霉生产花生四烯酸中的作用。对被孢霉中己糖单磷酸途径的关键酶－葡萄糖－6－磷酸脱氢酶（G6PDH）活性的变化与生物量、油脂和花生四烯酸合成的关系进行了分析，结果表明在被孢霉发酵生产花生四烯酸的过程中，G6PDH活性的变化与生物量、总油脂产量、花生四烯酸含量及产量成正相关。利用0．8g/L谷氨酸对G6PDH进行正调节，可进一步提高被孢霉生物量、总油脂产量、花生四烯酸含量及产量。     

我院抗风湿中西药使用情况分析

分析抗风湿中西药使用情况。统计2014年1月~2015年12月甘肃中医药大学附属医院抗风湿中西药使用情况,采用金额排序和限定日剂量分析(DDD)的方法,对临床使用抗风湿药进行统计分析。甘肃中医药大学附属医抗风湿中成药使用量大,用药金额和用药频率(DDDS)较高,其次为非甾体抗炎药使用适中。传统的中医中药辨证论治,广泛用于风湿疾病,西药非甾体抗炎药作用迅速,疗效确切仍有其主导地位,中西药配伍使用起效快,中西医结合治疗风湿性关节炎安全、有效,不良反应明显减少~([3])。用中西医结合治疗风湿、类风湿疾病有其优势~([5]),也是抗风湿疾病的主要特色。     

一类双氯芬酸类似物环氧合酶抑制剂作用模式的理论研究

基于 1PXX 晶体结构以及以晶体中双氯芬酸 DIF701 为模版的双氯芬酸类似物2型环氧合酶(COX-2) 抑制剂的结构,利用药效团和自组织分子力场分析方法,探讨了 COX-2 与抑制剂的相互作用模式。建立了双氯芬酸药效团模型和 COX-2 抑制剂三维定量构效关系模型,并且两种方法所得的模型吻合;确定的 COX-2 与抑制剂的作用模式,可以指导抑制剂的设计,用于开发抗炎药物。     

中药抗炎作用分子机制研究进展

从花生四烯酸（AA）代谢途径、细胞因子及其受体、细胞内第二信使、活性氧、一氧化氮、血小板活化因子及其受体、核因子、细胞间粘附分子等多个方面对当前中药抗炎分子机制的研究进展进行综述,认为该领域的研究已发展到从炎症的不同途径和环节在分子水平对中药抗炎的作用机制进行了研究,但对绝大多数中药抗炎作用的具体作用过程还了解得不够详细、全面,在基因水平的研究也还比较少。建议今后应该从与炎症有关的信号转导途径、AA代谢途径中的环氧化酶（COX）异构酶及其下游的前列腺素（PGs）合成酶系和相应受体、磷酸二酯酶及其同功酶等更多的抗炎途径和环节对中药抗炎作用的分子机制进行更深入研究。     

乙酰基咪唑烷酮衍生物的合成及其对小鼠学习记忆能力的影响

以乙酰基咪唑烷酮为原料,分别与非甾体抗炎药阿司匹林、吲哚美辛反应,合成乙酰基咪唑烷酮衍生物,并观察其对小鼠学习和记忆能力的影响。根据拼合原理(mosaic theory)进行化学结构修饰,经卤代、缩合,合成目标化合物,应用水迷宫法检测小鼠行为学变化。合成了2个新化合物2-(1-乙酰基-2-咪唑酮-3-羰基)乙酸苯酯(目标化合物A),1-乙酰基-3-(2-(1-(4-氯-)5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚基)乙酰基-)2-咪唑烷酮(目标化合物B),产率分别为20.7%,30.5%。在水迷宫实验中,与模型组比较,目标化合物A可使小鼠游全程时间缩短,错误次数减少。合成方法工艺稳定可靠,条件温和,原料绿色安全,操作简单,目标化合物A对小鼠的学习、记忆能力有增强作用。     

绿色自由基硝化研究进展

 硝化反应是合成医药、炸药、染料、农药等的重要反应。综述了非传统硝酸体系硝化的新型绿色自由基硝化反应的研究进展,主要包括：NO₂+N-羟基邻苯二甲酰亚胺（NHPI）硝化体系、NO₂+O₃/O₂+无机催化剂硝化体系。分别介绍了这两种硝化剂体系的发展历程及其参与的硝化反应的机理和应用情况,以及一些新近其他自由基硝化反应的机理及应用。分析表明,自由基反应过程中,可能优先生成C自由基,选择性地生成C-硝基化合物,为杂环化合物选择性C硝化提供一种有效的方法。绿色自由基硝化环境友好、原子经济性良好,具有较好的发展前景。     

172例抗菌药物不良反应报告分析

目的了解抗菌药物致不良反应(ADRs)发生的特点、规律及影响因素,为临床安全合理使用抗菌药物提供参考。方法 172例抗菌药物不良反应报告,按照性别和年龄分布、给药途径、发生时间、药品分布、累及器官/系统、常见ADRs症状处理方法进行回顾性统计和评价。结果在172例ADRs报告中,10岁以下的患者有56例,60岁以上的患者有62例。引起ADRs的抗菌药品有8个大类,47个品种。结论抗菌药物的ADRs发生与药物品种、给药途径、患者情况密切相关,完善ADRs监测和评价,能指导临床合理应用抗菌药物。     

Structural insights into the stereochemistry of the cyclooxygenase reaction

Cyclooxygenases are bifunctional enzymes that catalyse the first committed step in the synthesis of prostaglandins, thromboxanes and other eicosanoids. The two known cyclooxygenases isoforms share a high degree of amino-acid sequence similarity, structural topology and an identical catalytic mechanism. Cyclooxygenase enzymes catalyse two sequential reactions in spatially distinct, but mechanistically coupled active sites. The initial cyclooxygenase reaction converts arachidonic acid (which is achiral) to prostaglandin G2 (which has five chiral centres). The subsequent peroxidase reaction reduces prostaglandin G2 to prostaglandin H2. Here we report the co-crystal structures of murine apo-cyclooxygenase-2 in complex with arachidonic acid and prostaglandin. These structures suggest the molecular basis for the stereospecificity of prostaglandin G2 synthesis.     

中药方剂中乳香类药物不良反应分析及临床对策

 乳香可舒筋行气,活血化瘀,是中医治疗痹症、湿阻病等多种疾病的常用药材,但乳香类药物存在诱发不良反应的风险。通过回顾性研究,将2022年1—6月于北京中医药大学附属护国寺中医医院开具含有乳香成分的中药处方作为研究对象,通过统计描述、相关性分析及多因素回归分析,旨在明确影响乳香不良反应的独立性因素。采用的指标包括处方中的乳香剂量、给药方式,患者的年龄、性别、过敏史以及记录不良反应类型等。结果共纳入108例处方,其中7例处方引发了不良反应,包括皮肤过敏6例、腹泻1例,多因素回归分析显示患者既往过敏史是影响乳香不良反应的唯一独立危险因素;说明现阶段中医临床实践使用的含有乳香的中药方剂所致的不良反应仅与既往过敏史有关,患者过敏史是合理用药、控制不良反应中需重点把握的环节。     

氯诺昔康的NMR研究

用1H NMR,1H-1H COSYdftp技术研究了新抗炎药物氯诺昔康,并对其氢谱进行了归属.     

野西瓜的化学和药理研究

为野西瓜的研究和开发提供科学依据,就其化学和药理及临床应用等方面进行研究.野西瓜中含有挥发油(异硫氰酸酯、麝香草酚、棕榈酸等)、吲哚类、类黄酮类、谷甾醇类、葡萄糖异硫氰酸盐及一些结构新颖的化合物;野西瓜除具有抗风湿的作用外还具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高血压、降血糖血酯、利尿、治疗痛风等方面的作用.野西瓜无论在化学还是在药理方面都是值得深入研究和开发的一种中草药.