冠突散囊菌与金黄色葡萄球菌混合发酵次级代谢产物及细胞毒活性

 为研究冠突散囊菌与金黄色葡萄球菌混合发酵次级代谢产物及细胞毒活性,采用硅胶柱、凝胶柱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过各种波谱技术进行结构鉴定,以4种肿瘤细胞A549、MCF-7、Bel-7402、Colo205为供试细胞株,采用MTT法对化合物进行细胞毒活性研究。从冠突散囊菌与金黄色葡萄球菌固体混合发酵提取物中分离鉴定了7个化合物,其中4个吲哚二酮哌嗪生物碱为echinulin(1)、cristatumin F(2)、neoechinulin A(3)、preechinulin(4),2个聚酮类化合物为flvoglaucin(5)、tetrahydroauroglaucine(6),1个nonadride类化合物为epiheveadride(7)。活性结果表明,化合物对4种肿瘤细胞株均具有不同程度的细胞毒活性,化合物3、5和7对肝癌Bel-7402细胞毒活性较强。     

仙客来（CyclaDlen persicum Mill）液体培养提取物的抑菌活性

对仙客来愈伤组织进行液体培养，分别得到培养液(胞外产物)和愈伤组织(胞内产物)．用石油醚、氯仿、无水乙醇对其提取，用硅胶柱层析对提取液进一步分离，利用滤纸片法对分离得到的组分进行抑菌活性研究．结果表明，从愈伤组织(胞内产物)的石油醚提取物中得到的多个组分对供试菌株有较强的抑菌活性，其中有3个组分对5种供试菌株均有较好的抑菌作用；从氯仿提取物中分离得到的组分只对革兰氏阳性菌有抑制作用；从无水乙醇提取物中分离得到的各组分均无抑菌活性．从培养液(胞外产物)的氯仿提取物中分离得到的3个组分对枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有明显抑制效应，从无水乙醇提取物中分离得到的4个组分对供试菌株有抑菌活性，其中各组分对啤酒酵母表现出相对较弱的抑制作用．通过对比实验发现，仙客来愈伤组织经液体培养后所含活性组分要明显高于栽培植株．     

红树植物卤蕨地上部分提取物的生物活性初报

【目的】研究红树植物卤蕨(Acrostichum aureum)地上部分的乙醇提取物及其不同极性部位萃取物对我国3种高发性肿瘤细胞株(MCF-7,A549,HepG2)和3种微生物菌株(金黄色葡萄球菌Staphyloccocus aureus Rosenbach、大肠杆菌Escherichia coli、痤疮丙酸杆菌Propionibacterium acnes)的生长抑制作用。【方法】采用MTT法测定其对所选3种人肿瘤细胞株的细胞毒活性;采用改良的刃天青显色法,测定对3种微生物菌株的体外抗菌作用的最低抑菌浓度(MIC)。【结果】卤蕨地上部分的不同极性部位提取物对所选人肿瘤细胞株和微生物菌株表现出不同程度的生长抑制作用,其中乙酸乙酯萃取部位对3种细胞株具有很好的细胞毒活性,IC50值均低于20μg/mL,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和痤疮丙酸杆菌的MIC分别为125μg/mL、125μg/mL、62.5μg/mL;正丁醇萃取部位的细胞毒活性和抑菌作用次之;石油醚萃取部位和水层对所选细胞株和菌株几乎不表现抑制作用。【结论】卤蕨地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有较好的细胞毒活性和抑菌作用,值得进行进一步活性追踪、分离纯化,以期获得具有药用价值的活性先导化合物。     

地锦草提取物对小鼠肝组织GSH-PX和CAT活性的影响

目的：观察地锦草提取物对小鼠肝组织GSH—PX(谷胱甘肽过氧化物酶)和CAT(过氧化氢酶)活性的影响．方法：地锦草提取物给小鼠连续灌胃28d，1次／d，1ml／次．结果：与空白对照组比较，地锦草提取物可明显提高小鼠肝组织GSH—PX和CAT活性．结论：实验表明，地锦草提取物具有较强的清除自由基及抗氧化、防衰老作用．     

羊脆木树皮的化学成分研究(Ⅰ)

采用硅胶柱色谱、重结晶、高效液相色谱半制备法等方法,对羊脆木(Pittosporum kerrii Craib)树皮的氯仿、甲醇部位进行化学成分研究,分离纯化得7个单体,通过波谱分析鉴定其结构,分别为:β-stigmsterol(1)、β-stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside(2)、ethyl caffeate(3)、2,6-dimethoxy-1,4-benzoquinone(4)、3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid(5)、syringaresinol-4,4′-di-O-β-D-glucoside(6)、3,4,5-trimethoxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside(7),其中4、5为首次从该属中分离得到.细胞毒试验表明氯仿提取物及从其中分离出来的化合物3、4都具有明显的细胞毒活性,对K562细胞的IC50分别为3.7、4.0、3.0μg/mL.     

佛甲草细胞毒活性成分研究

采用半制备高效液相和中压柱色谱方法对佛甲草的化学成分进行纯化分离,并利用现代波谱技术鉴定单体化合物的结构,并采用MTT法对所得到的化合物进行细胞毒活性筛选.从佛甲草甲醇提取物中分离到9个纯化合物,分别鉴定为山奈酚(1)、木犀草素(2)、3,5,7,3',5'-五羟基黄酮(3)、槲皮素(4)、紫云英苷(5)、咖啡酸(6)、阿魏酸(7)、4-羟基苯甲酸(8)和β-谷甾醇(9).化合物1~8均为首次从该属植物中分得.体外细胞毒活性评价结果显示化合物1~7对Hep G2和Hep3B两个肝癌细胞株有不同程度的抑制作用.其中,苯丙酸类成分6~7比黄酮类成分1~5显示出强的细胞毒活性,IC50值范围为19.7~56.4μg/m L.     

柄果海桐化学成分研究

 在细胞毒试验结果指导下,采用萃取、柱层析、重结晶等方法,同步对柄果海桐(Pittosporum podocarpum Gagnep)枝叶粗提物的有效部位进行化学成分分离纯化得9个单体,通过理化数据测定及波谱数据分析鉴定了结构,分别是kielcorin(1),2,3-二甲氧基(口山)酮(2,3-dimethoxyxanthone,2),槲皮素-3,7-二甲氧基(quercitrin-3,7 -dimethoxy,3),木犀草素(luteolin,4),羽扇豆醇(lupeol,5),蜡酸(cerotic acid,6),二十八酸(1-octacosanic acid,7),β-谷甾醇(β-sitosterol,8),胡萝卜甙(daucosterol,9).化合物1~9均为首次从该植物中分离得到.细胞毒试验发现其石油醚、氯仿及乙酸乙酯提取物有细胞毒活性,其IC₅₀分别为6.5,3.5,5.0 μg/mL.     

无柄金丝桃的化学成分研究

采用HL60细胞系对无柄金丝桃(Hypericum augustinii N.Robson)全株的粗提物及其分步萃取物进行了细胞毒试验,结果表明,无柄金丝桃的氯仿及乙酸乙酯提取物有一定细胞毒活性,其IC50值分别为8.0,12.5μg/mL.在细胞毒试验结果指导下,对无柄金丝桃全株的有效部位进行了化学成分分离.首次从该植物中得到7个化合物,通过理化数据测定及波谱数据分析,分别鉴定为1,5,6-三羟基口山酮(1);5-羟基-2-甲氧基口山酮(2);Isojacareubin(3);Hyperibone B(4);Hyperibone E(5);槲皮素(6);木犀草素(7).     

多穗金粟兰的化学成分及生物活性研究

运用中压柱色谱和高效制备液相色谱方法对多穗金粟兰的化学成分进行分离纯化,利用现代波谱技术鉴定分离得到的化合物结构,并对其进行体外细胞毒活性测试.从多穗金粟兰乙醇提取物中分离得到8个单体化合物,分别鉴定为迷迭香酸(1)、迷迭香酸甲酯(2)、isorinic acid(3)、isorinic acid methyl ester(4)、(E)-N-苯乙基-3,4-(亚甲二氧基)丙烯酰胺(5)、咖啡酸(6)、oresbiusin A(7)、5-羟基尿嘧啶(8),化合物3~6、8均为首次从该植物中分得.采用MTT法对化合物1~8进行体外细胞毒活性测试,结果显示化合物2、4、8对2个肝癌细胞株HepG2和Hep3B均有抑制作用,它们的IC_(50)值范围为116.8~150.8μmol/L.     

羊脆木的化学成分研究(Ⅰ)

在细胞毒试验结果指导下,采用萃取、柱层析、重结晶等方法,同步对羊脆木(Pittosporum kerrii Craib)枝叶粗提物的有效部位进行化学成分分离纯化得6个单体,通过波谱分析鉴定了结构,分别是α-菠甾醇(α-spinasterol,1),β-豆甾醇(β-stigmasterol,2),熊果醇(uvaol,3),α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(α-spinasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,4),β-豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(β-stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,5),木犀草素(luteolin,6).化合物1～6均为首次从该植物中分离得到.细胞毒试验表明氯仿及乙酸乙酯提取物,以及从其中分离出来的化合物1、3、6具有细胞毒活性,对HL60细胞的IC50分别为6.5,5.0,10.0,9.5μg/mL和6.0μg/mL.     

几种枳壳乙醇提取物对酪氨酸酶抑制作用比较

研究了6种中药枳壳乙醇提取物对酪氨酸酶活力的影响．结果表明：6种中药枳壳乙醇提取物对酪氨酸酶活力均有显的抑制作用，除了绿衣枳壳外，其它5种中药枳壳的提取物随着含量的增大，酶活力呈指数下降．测定导致酶活力下降50％的6种中药枳壳提取物含量(JC50)分别为：0．92mg／mL(绿衣枳壳)、0．96mg／mL(陕西枳壳)、1．30mg／mL(红河橙枳壳)、0．44mg／mL(湖南枳壳)、0．41mg／mL(四川枳壳)、和0．70mg／mL(江西枳壳)，上述6种中药枳壳提取物对酪氨酸酶的抑制作用表现为可逆过程．抑制类型均为混合型，分别测定各种枳壳提取物对游离酶抑制抑制常数(K1)和酶-底物络合物抑制常数(Kis)，并加以比较。     

补充女贞子提取物对运动训练大鼠不同组织抗氧化水平及运动能力的影响

通过女贞子提取物对运动训练大鼠不同组织抗氧化酶水平和运动能力的影响,探讨女贞子提取物对大鼠运动能力的作用机制.结果显示:6周后安静对照组在安静时、运动对照组和运动女贞子组进行一次力竭性运动后取材,测定不同组织总抗氧化能力(T-AOC)、总超氧化物歧化酶活性(T-SOD)、过氧化氢酶(CAT)等抗氧化酶活性和丙二醛(MDA)含量.运动女贞子组大鼠不同组织T-AOC、T-SOD、CAT活性与运动对照组比较均有显著升高(P<0.05);运动女贞子组大鼠不同组织MDA含量与运动对照组比较均有显著降低(P<0.05).运动女贞子组大鼠运动至力竭时间比运动对照组延长23.09%.表明补充女贞子提取物可以调节大鼠不同组织中抗氧化酶活性,减少MDA的生成,延长运动至疲劳的时间.     

近无柄金丝桃中的口山酮类成分

在细胞毒性试验结果指导下,同步对近无柄金丝桃(HypericumsubsessileN.Robson)全株的有效部位进行化学成分分离纯化,得6个口山酮类化合物,通过理化数据测定及波谱数据分析,鉴定了结构,分别是:2,3-二甲氧基口山酮(1),1,3-二羟基-5,6-二甲氧基口山酮(2),ToxyloxanthoneB(3),Kielcorin(4),CandensinD(Hypericorin)(5)和Subalatin(6).化合物(1)～(6)均为首次从该植物中分离得到;同时,细胞毒试验发现,近无柄金丝桃的氯仿及乙酸乙酯提取物有一定细胞毒活性,其IC50分别为8.8,14.6μg/mL.     

女贞子提取物对大鼠肾组织氧化损伤的保护作用及对运动能力的影响

研究女贞子提取物对大强度耐力训练大鼠肾组织抗氧化酶活性和自由基代谢的影响,探讨女贞子提取物对大鼠运动能力的作用机制.6周后,对安静对照组在安静时,力竭运动组和力竭运动加药组进行一次力竭运动后取材,测定肾组织总超氧化物歧化酶活性(T-SOD)、铜锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)、锰超氧化物歧化酶(Mn-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)等抗氧化酶活性和谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)的质量含量.结果表明,力竭运动加药组,大鼠肾组织抗氧化酶活性与力竭运动组比较均有显著升高(P<0.05);力竭运动加药组大鼠肾组织GSH的质量含量显著高于力竭运动组(P<0.05),力竭运动加药组肾组织MDA的质量含量显著低于力竭运动组(P<0.05).力竭运动加药组大鼠运动至力竭时间比力竭运动组延长23.09%.说明补充女贞子提取物可以调节大鼠肾组织中抗氧化酶活性,增加GSH的质量含量,减少MDA的生成,延长运动至疲劳的时间.     

近无柄金丝桃中的口山酮类成分

 在细胞毒性试验结果指导下,同步对近无柄金丝桃(Hypericum subsessile N.Robson)全株的有效部位进行化学成分分离纯化,得6个口山酮类化合物,通过理化数据测定及波谱数据分析,鉴定了结构,分别是:2,3-二甲氧基口山酮(1),1,3-二羟基-5,6-二甲氧基口山酮(2),Toxyloxanthone B(3),Kielcorin(4),Candensin D(Hypericorin)(5)和Subalatin(6).化合物(1)～(6)均为首次从该植物中分离得到;同时,细胞毒试验发现,近无柄金丝桃的氯仿及乙酸乙酯提取物有一定细胞毒活性,其IC₅₀分别为8.8,14.6μg/mL.     

仙客来(Cyclamen persicum Mill) 液体培养提取物的抑菌活性

对仙客来愈伤组织进行液体培养,分别得到培养液(胞外产物)和愈伤组织(胞内产物).用石油醚、氯仿、无水乙醇对其提取,用硅胶柱层析对提取液进一步分离,利用滤纸片法对分离得到的组分进行抑菌活性研究.结果表明,从愈伤组织(胞内产物)的石油醚提取物中得到的多个组分对供试菌株有较强的抑菌活性,其中有3个组分对5种供试菌株均有较好的抑菌作用;从氯仿提取物中分离得到的组分只对革兰氏阳性菌有抑制作用;从无水乙醇提取物中分离得到的各组分均无抑菌活性.从培养液(胞外产物)的氯仿提取物中分离得到的3个组分对枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有明显抑制效应,从无水乙醇提取物中分离得到的4个组分对供试菌株有抑菌活性,其中各组分对啤酒酵母表现出相对较弱的抑制作用.通过对比实验发现,仙客来愈伤组织经液体培养后所含活性组分要明显高于栽培植株.     

朱顶红中化学成分提取分离及其结构鉴定

选择植物朱顶红对其化学成分进行系统的提取分离和鉴定,并且研究其体外细胞毒活性,旨在能发现具有良好抗肿瘤活性化合物,为朱顶红的进一步的开发研究提供科学的依据.运用乙醇加热回流提取朱顶红干燥叶片中的化学成分.依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇对朱顶红进行萃取粗分.采用MTT法检测朱顶红四部分提取物对人肝癌Hep G-2细胞增殖抑制作用.对正丁醇部分浸膏利用多重色谱法进行分离纯化,得到2个单体化合物.根据所得化合物的理化性质,结合1H-NMR、~(13)C-NMR、MS等光谱数据鉴定出了其中的2个化合物的结构,分别为(2S)-7,3'-二羟基-4'-甲氧基黄烷((2S)-7,3'-dihydroxy-4'-methoxy-flavan),(2S)-7-羟基-3',4'-二甲氧基黄烷((2S)-7-hydroxy-3″,4'-dimethoxy-flavan),这两个化合物为首次从朱顶红中分离得到.研究朱顶红四部分提取物对Hep G-2细胞活性影响发现,朱顶红四部分提取物对人肝癌Hep G-2均有显著的抑制作用,并且与剂量成正相关依赖性.     

小叶龙船花对醋酸铅引起氧化压力的抑制作用

为了探讨小叶龙船花乙醇提取物对醋酸铅引起的雌鼠氧化压力的抑制作用,将60只雌鼠分6组喂食,时间为2周,测定小叶龙船花提取物对小鼠的体重和肝肾的重量、血液生化指标和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活力和丙二醛(MDA)的影响,并对肝组织进行切片扫描.结果表明:单独服用小叶龙船花提取物对小鼠体重和肝、肾的重量,血液生化指...     

苦楝叶乙醇提取物对水葫芦叶片伤害的生理生化研究

采用植物抗性生理的分析测定技术,研究了苦楝叶乙醇提取物对水葫芦叶组织细胞膜透性、丙二醛(MDA)含量及过氧化物酶(POD)、抗坏血酸过氧化物酶(APX)和过氧化氢酶(CAT)活性的影响.结果表明,苦楝叶乙醇提取物使水葫芦叶组织细胞膜透性上升,膜脂过氧化加强,MDA含量上升,叶片的POD、APX和CAT的活性均较对照降低.说明水葫芦叶乙醇提取物具有防治空心莲子草的潜力.     

银杏叶和银杏外种皮乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用比较

报道银杏叶和银杏外种皮乙醇提取物对酪氨酸酶活力的影响．结果表明：银杏叶和银杏外种皮乙醇提取物对酪氨酸酶活力均有显的抑制作用，测定导致酶活力下降50％的银杏叶和银杏外种皮提取物含量(IC50)分别为：6．59mg／mL和2．73mg／mL．对酪氨酸酶的抑制作用均表现为可逆抑制．抑制类型均为混合型．分别测定银杏叶和外种皮提取物对游离酶抑制常数(K1)和酶-底物络合物抑制常数(KIS)，并加以比较．